Præparater af mandlige og kvindelige kønshormoner, deres analoger

Brugen af ​​endogene steroidhormoner som medikamenter er ret problematisk, da de er biologisk multifunktionelle. Deres virkning manifesteres i et bredt ikke-selektivt spektrum, derfor kræver dannelse af medikamenter fra indfødte mandlige og kvindelige hormoner grundlæggende fysiske og kemiske undersøgelser.

I denne henseende er udbuddet af medikamenter af mandlige og kvindelige kønshormoner fra naturlige råvarer begrænset, hovedsageligt medicin af kvindelige hormoner, resten er stoffer af syntetisk oprindelse.

Så kun fra råvarerne:

Estradiol (INN) - bruges til ovariesvigt. cn B. Der produceres en injektionsvæske, opløsning i Estradio-la dipropionate olie (Rusland), tab. Estrofem (Danmark), Estrogel gel (Frankrig), Divigel (Finland), transdermale terapeutiske systemer - Klimar patch (Tyskland) og Dermestril (Italien) osv..

Syntetiske medikamenter inkluderer:

Hexestrol (INN) eller Siestrol - har en østrogen virkning, bruges som en erstatningsterapi for ovariesvigt. Tab., Opløsning til injektion i olie udstedes. cn B. (Rusland).

Ethinyløstradiol (INN) er et østrogent, anabolisk og lipidsænkende lægemiddel. Faner udstedes cn B (Rusland), Micro-Follin Forte (Ungarn).

Norethisterone (INN) er et progestogen, der bruges i forskellige gynækologiske sygdomme. Faner udstedes cn B. Norkolut (Ungarn), Primolut-Nor (Tyskland).

Medicin for mandlige kønshormoner har en terapeutisk virkning i to retninger: 1) androgen virkning og bruges til patologier i det mandlige reproduktive system; 2) udviser anabolske aktiviteter.

Lægemidler, der har anabolske virkninger i vid forstand, har været kendt i meget lang tid. Disse inkluderer visse metaller, vitaminer og hormoner. Sådanne stoffer bidrager til biosin.

en proteinafhandling og opretholder således en positiv nitrogenbalance. I mange tilfælde er den anabolske virkning af medikamenter sekundær eller yderligere..

Imidlertid anvendes stoffer af mandlige kønshormoner vidt brugt som anabole til kvæstelser, efter operationer, under udmattelse, efter svære infektionssygdomme osv. Derudover bruges nogle stoffer i sportsgrene til at opnå bedre atletiske resultater, men at tage sådanne stoffer i form af doping straffes straks.

Testosteron (INN) - androgen, bruges i tilfælde af utilstrækkelig seksuel funktion hos mænd såvel som i overgangsalder hos kvinder i onkologi. Olie produceres. injektionsopløsning og hætter. cn B. Testosteronpropionat (Rusland), Andriol (Holland). Kombinerede lægemidler med testosteron er efterspurgt i udlandet, for eksempel Sustanon 250 (Holland, Indien) osv..

Methyltestosteron (INN) - androgen, bruges til at normalisere væksten og udviklingen af ​​det reproduktive system hos mænd og til onkologi i brystkirtlerne. Faner udstedes cn B (Rusland).

Af de anabole steroider er den mest effektive:

Nandrolone (INN) - henviser til gruppen af ​​mandlige kønshormoner, har forlænget anabolisk aktivitet (3-4 uger). Det bruges til forskellige astheniske tilstande, cachexi, til krænkelser af proteinanabolisme efter tunge operationer, sygdomme og kvindelig onkologi. Olie injektionsvæske, opløsning. cn B. Feno-Bolin (Rusland), Retabolil (Ungarn).

Mandlige kønshormonpræparater (androgener)

Mandlige kønshormonpræparater (androgener) og deres syntetiske analoger

TESTOSTERONE ΠPOΠИОHAT. Testosteroni propionas. Testosteronum propionicum.

Androsten-4-ol- 17ß-OHa-3-propionat.

Udgivelsesformular. Ampuller med 1 ml 1% eller 5% opløsning i olie.

Ansøgning. Intramuskulært 1-2 ml 1% opløsning dagligt eller 1 ml 5% opløsning hver anden dag eller 2 dage senere (eunuchoidisme). Efter at have modtaget en terapeutisk effekt anvendes vedligeholdelsesdoser - 0,5-1 ml af en 1% opløsning dagligt eller hver anden dag. Behandlingsforløbet er 1-2 måneder eller mere, afhængigt af sygdommens art.

Højere doser intramuskulært - enkelt 0,05 g dagligt 0,1 g.

Handling. Mandligt kønshormon stimulerer udviklingen af ​​mandlige kønsorganer og sekundære seksuelle egenskaber hos mænd. I små doser forbedrer det sekretionen af ​​gonadotropiske hormoner i hypofysen, i store doser hæmmer det det. Androgener har en anabol effekt, reducerer nedbrydning og øger proteinsyntesen, lavere urinudskillelse af nitrogen og creatinin, calcium, kalium og fosfor, ekstracellulær væske og natrium. Præparater i små doser stimulerer knoglevækst, i store doser forsinker de deres vækst og fremskynder osificering af epifysisk brusk.

Androgener hos kvinder har en direkte progesteronlignende virkning, giver en maskuliniserende virkning og hæmmer amning. Testosteronestere har en langvarig effekt.

Indikationer. Infantilisme, eunuchoidisme, hypogenitalisme hos mænd, impotens, mandlig overgangsalder og relaterede vaskulære og nervøse lidelser (tidlige stadier af hypertension, angioneurotiske former for angina pectoris), akromegali, overgangsalder hos kvinder - når østrogenpræparater er kontraindiceret (kønsvulster og brystkirtler, uterusblødning). Prostatahypertrofi (indledende stadier), dysfunktionel uterusblødning (efter foreløbig indskrænkning af livmoderslimhinden), æggestokkene og brystkræft (hos kvinder under 60 år).

Kontraindikationer Kræft og avancerede stadier af prostatahypertrofi. Der skal tages forholdsregler til unge kvinder.

Bivirkninger Svimmelhed, kvalme, opkast, mavesmerter, leverskader (gulsot), allergiske reaktioner, ødemer, hypercalcæmi; hos kvinder - maskulinisering; grovhed af stemmen, udseendet af hår i ansigt og krop, ansigtets pastiness, acne, atrofi i brystkirtlerne, øget seksuel ophidselse.

Behandling af komplikationer og forgiftning. Annuller lægemidlet. Se Allergi.

Hormonelle medikamenter for at øge styrken hos mænd - hvordan de påvirker kroppen

Hos en kvinde forklares ændringer i humør og velvære, vægt og seksuel aktivitet ofte af udsving i den hormonelle baggrund, men dette påvirker også den mandlige krop. Styrken, der ifølge officiel medicinsk statistik begynder at svækkes, selv hos raske individer over 40 år, bliver angrebet. For at genoprette det, anbefaler nogle læger hormonelle lægemidler. Er det effektivt, og hvor sikkert?

Ændring i hormonelle niveauer hos mænd

Testosteron er ansvarlig for det aktive sexliv - det er det vigtigste mandlige kønshormon (androgen), der spiller en rolle i syntesen af ​​sædceller, dannelsen af ​​knogler og muskelvæv. Dets niveau er endda relateret til humør og ændringer under påvirkning af en masse faktorer, blandt hvilke der også er alder. Hos en mand over 25 år begynder mængden af ​​dette kønshormon naturligt at falde, men det bliver kun mærkbart i en alder af 40. Dette manifesteres:

  • hårtab (androgen alopecia);
  • vægtøgning (muskelmasse reduceres);
  • udseendet af alderspletter;
  • sagging skin.

Fortplantningssystemet lider også: erektil dysfunktion udvikler sig, sandsynligheden for ægbefrugtning falder (antallet og kvaliteten af ​​sædceller falder), libido (sexlyst) svækkes. Efterhånden som han eldes (i en alder af 50) oplever en mand krampagtige humørsvingninger og kan blive deprimeret. Den nøjagtige alder, når problemerne med styrke begynder, varierer fra 30 til 50 år og afhænger af en række faktorer, herunder:

  • tilstedeværelsen af ​​dårlige vaner (afhængighed af alkohol, nikotin);
  • Levevis;
  • stress
  • tilstedeværelsen af ​​kroniske sygdomme i det endokrine system.

Årsager til et fald i testosteron i kroppen

Den hormonelle baggrund hos en mand er mere stabil end hos en kvinde. Af denne grund bevarer han evnen til at føde alderdom, men eksterne og interne faktorer kan påvirke testosteronniveauet negativt. De mest almindelige årsager inkluderer:

  • Alder. Naturlig aldring af kroppen fører til et uundgåeligt fald i produktion af testosteron, men ikke altid så meget, at styrken forværres kraftigt. Denne proces er irreversibel og kan kræve hormonerstatningsterapi..
  • Overvægt. Ofte en konsekvens af endokrine lidelser.
  • Forkert ernæring. Det fører ikke kun til overvægt, men kan også påvirke den generelle baggrund, især hvis en mand ofte spiser koffein, sukker, fastfood, røget kød og kød, der dyrkes i husdyrproduktion (hormoner bruges til at dyrke husdyr).
  • Dårlige vaner. Dette inkluderer misbrug af alkohol, nikotin, stoffer..
  • Mangel på fysisk aktivitet. Androgener er stærkt forbundet med muskelforhold, men overdreven træning kan føre til den modsatte effekt. For at opretholde et godt niveau af testosteron skal du regelmæssigt give dig selv modstandsøvelser og lave en moderat tidsplan for klasser (3-4 i en uge).
  • Langvarig brug af stoffer. Ofte giver hormonelle medikamenter komplikationer i form af nedsat androgenproduktion.
  • Testikulære skader, sygdomme i forplantningssystemet, hypofyse tumorer.
  • Diabetes mellitus, thyroideaforstyrrelser, nyresvigt, human immundefektvirus (HIV).
  • Har problemer med puberteten i ungdomsårene.

Indikationer for udnævnelse af hormonelle lægemidler til mænd med et fald i styrke

For at normalisere erektil funktion, libido og andre faktorer, der er forårsaget af udsving i niveauet af androgener, skal der først behandles årsagen, der udløste hormonelle forstyrrelser. Hvis dette ikke er muligt, ordinerer lægen individuelt valgt lægemiddelterapi baseret på hormonelle medikamenter. Ofte er indikationer for det:

  • for længe en erektionsproces med stærk seksuel lyst;
  • ustabil erektion;
  • fald i interessen for det intime liv;
  • hypogonadisme (testikelsvigt, hvor de ikke kan producere den rigtige mængde androgen);
  • mangel på ejakulation med normal libido og erektion.

Kurset er dannet under hensyntagen til patientens klager (forringelse af det generelle sundheds- og seksualliv, nye sygdomme i hjerte-kar-nervøs, endokrine systemer). For at stille den korrekte diagnose kræves en detaljeret blodprøve for at bekræfte et fald i testosteronniveauer, kliniske og laboratorieundersøgelser. Uden disse punkter kan hormonbehandling ikke ordineres. Selvudvælgelse af medicin af denne type er forbudt for at undgå alvorlige konsekvenser..

Typer af hormonelle medikamenter for at øge styrken

Der er flere former for medicin, der påvirker balancen mellem androgenhormoner hos mænd. De hjælper med at genoprette glæden ved samleje med en partner, normalisere spermatogenese (processen med udvikling og modning af spermatozoer), bidrager til øget erektil funktion. Valget mellem dem foretages af lægen under hensyntagen til alle fordele og ulemper ved hver form. De mest berømte stoffer:

Navn og form

Ved indtagelse forvandles det aktive stof til dihydrotestosteron, har et bredt spektrum af virkninger, påvirker ikke kroppens egen produktion af hormoner, men lægemidlet giver ikke en øjeblikkelig virkning og udskilles hurtigt.

Fra 1300 s. til 30 kapsler.

Det aktive stof absorberes hurtigt (især når det påføres pungen hud) og distribueres, det modtagne testosteronniveau varer 3-4 dage.

Fra 2500 r. til 30 poser.

Hjælper med at opretholde høje testosteronniveau uden toksiske effekter på leveren, men stigningen er kortvarig, efter en dag forsvinder effekten.

2000–3000 s. pr. pakke med 30 stk.

Sustanon-250 (ampuller til injektion)

Flere typer testosteronester frigives på forskellige tidspunkter, har forskellige varighed af virkning, hvilket fører til en stabil stigning i styrke, men på grund af egenskaberne ved sammensætningen - kun i en periode på 3-4 uger.

Fra 850 s. til 1 ampul.

Nebido (ampuller til injektion)

Fremmer langvarig opretholdelse af det korrekte niveau af kønshormoner gennem regelmæssig frigivelse af injiceret testosteron i 10-14 uger.

Fra 5500 s. til 4 ampuller.

Testosteron tabletter og kapsler

Normalt ordineres lægemidler til normalisering af den hormonelle baggrund hos mænd i form af tabletter eller kapsler, da dette er den mest almindelige doseringsform og praktisk til hjemmebrug (i modsætning til injektioner). Sådanne midler absorberes godt, karakteriseret ved hurtig udskillelse, kræver langvarig og hyppig anvendelse for at opretholde et givet niveau af androgener. På grund af systemiske virkninger kan de ramme leveren og er ikke altid effektive i alvorlig ubalance af hormoner.

Andriol (testosteronundekanoat)

Fås i kapselformat, der indeholder oliesyre og testosteronundekanoat: en ester, der omdannes til dihydrotestosteron og ikke er modtagelig for aromatisering (konverteres ikke til østrogen). På grund af dette provokerer det ikke forekomsten af ​​tegn på feminisering (kvindelige træk) under ophobning i kroppen. Andriol:

  • kompenserer for manglen på endogent (internt) testosteron;
  • stimulerer udviklingen af ​​kønsorganer;
  • sænker globulin.

Lægemidlet absorberes straks fra fordøjelseskanalen i lymfen uden at påvirke leveren - dets største fordel. Den samlede plasmakoncentration af androgenhormon stiger markant efter 4-5 timer fra tidspunktet for indtagelse af den anbefalede enkeltdosis (80-160 mg) og vedvarer i 8 timer. Der er næsten ingen bivirkninger fra Andriol, han hæmmer ikke sin egen produktion af androgener, men:

  • har lav biotilgængelighed;
  • dyre (fra 1300 s. til 30 kapsler).

Andriol ordineres til daglig administration på et langt kursus, hvilket er en subjektiv ulempe. Hvis du leder efter hormonelle medikamenter for at øge styrken hos mænd og arbejder med det samme, er det ikke egnet. Individuel doseringsvalg afhænger af diagnosen. Ofte tager de første 3 uger om dagen med mad 120-160 mg, hvorefter de skifter til understøttende 40-120 mg. Denne dosis er opdelt i 2 gange - morgen og aften. Funktioner i receptionen:

  • Hvis antallet af kapsler er underligt, drikkes de fleste inden frokosten..
  • For drenge i den prepubertale periode ordineres lægemidlet med forsigtighed, da det kan provokere tidlig pubertet.

Methyltestosterone

Syntetisk steroidhormon med samme navn er grundlaget for denne medicin, der er forbudt i de fleste lande, undtagen Tyrkiet, Egypten og Thailand. Årsagen er et stort antal bivirkninger, blandt hvilke:

  • gynecomastia (brystforstørrelse);
  • øget aktivitet af levertransaminaser;
  • hopper i blodtryk;
  • forbigående kolestatisk gulsot;
  • hududslæt (akne).

Stærke toksiske virkninger på leveren er den største ulempe ved methyltestosteron. Plusset er kun en hurtig eliminering fra kroppen, så det er ordineret at vurdere hypofyse-reaktionen og den generelle tolerance for medicin af denne type, valg af doseringer. Fås i tabletter (0,025 g aktivt stof), det stimulerer libido og styrke og har en anabol effekt. En enkelt daglig dosis - 0,05 g, maksimalt - 0,1 g. Optagelsens varighed bestemmes af lægen.

Geler og salver til styrke

For enhver grad af androgen dysfunktion finder læger det passende at vælge lokale hormonelle medikamenter for at øge styrken hos mænd. Efter påføring på huden indtræder det aktive stof i små volumener jævnt i blodet hele dagen. Lægemidlet understøtter det optimale niveau af kønshormoner i kroppen. Om nødvendigt kan behandlingen hurtigt stoppes. Den største og eneste betydelige ulempe ved en sådan doseringsform er provokationen af ​​hudirritation.

Androgel

Basisen for lægemidlet er testosteron 10 mg / g, absorptionsgraden (absorption) ved lokal anvendelse er 9-14%, det kommer ind i blodet inden for 24 timer. En konstant koncentration i blodet observeres fra den anden dag, hvor gelen påføres. 96 timer efter behandlings ophør vender koncentrationen af ​​det aktive stof tilbage til dets oprindelige værdier. Funktioner ved brug:

  • Gelen påføres på tør, ren hud i maven eller skulderbåndet. Det tørrer i cirka 5 minutter, men det absorberes i cirka 5 timer: på dette tidspunkt er vandprocedurer, seksuelle kontakter forbudt.
  • Den anbefalede daglige dosis er 5 g af lægemidlet, maksimum er 10 g.
  • Til engangsbrug anbefales det at udføre proceduren om morgenen på samme tid.
  • Om nødvendigt ændres dosisjustering til 2,5 g / dag.

Der er ingen akkumulering af steroider over fysiologiske normer i leveren, hvilket er en vigtig fordel ved lægemidlet. Ulemperne inkluderer fraværet af en forlænget effekt - Androgel gendanner ikke den hormonelle baggrund, men ændrer kun et stykke tid, og de høje omkostninger: For 30 poser (2,5 g hver) skal du betale ca. 2500 pct. Bivirkninger er overvejende lokale - kløe, rødme i huden.

Testosteron-plaster

Den lette anvendelsesproces er den største fordel ved denne doseringsform. Stigningen i styrke er ikke øjeblikkelig, men stabil, der er ingen signifikant toksisk virkning på leveren. Lægemidlet fungerer ikke længere end en dag, hvorefter det kræver udskiftning. Ligesom salver / geler kan plaster fremkalde hudirritation, er ikke særlig praktisk, når man udfører vandprocedurer, og er forbudt ved højt blodtryk, hjertesygdomme, nyrer og lever. Hormonplaster kan fremstilles i 2 varianter:

  • Bærbar - for enhver zone (anbefalet beskrevet i instruktionerne) i kroppen, provokere ikke for overdreven stofskifte i dihydrotestosteron, oprethold et normalt niveau af østradiol. På grund af hjælpestoffer forårsager oftere hudirritation.
  • Pungen - mere effektiv på grund af bedre absorption gennem pungen af ​​huden, hvilket bidrager til en stigning i hormonbehandling, men er dårligt fastgjort på plads.

Androderm

Ud over det aktive stof (testosteron i en mængde på 2,5 mg) indeholder plasteret 52 procent ethanol (alkoholgel), hvilket kan provokere hudreaktioner, da det er en stærk irriterende. Når det påføres kroppen eller pungen frigives androgen gradvist, og den hormonelle baggrund i kroppen justeres. Blandt fordelene:

  • minimal risiko for udbrud af testosteron;
  • brugervenlighed;
  • minimum kontraindikationer (hypercalcæmi, nyresygdom og prostatacancer) og bivirkninger (ikke hepatotoksisk).

Plasteret er effektivt i løbet af dagen, hvorefter det kræver udskiftning. Hvis det er nødvendigt, kan det fjernes tidligere, så behandlingen med det samme afsluttes. Brug på pungen stimulerer metabolismen af ​​dihydrotestosteron, hvilket øger lægemidlets androgene aktivitet med 4 gange. I andre dele af kroppen kan brug af flere plaster være nødvendig, hvilket øger risikoen for uønskede hudreaktioner. Et par punkter:

  • Hvis behandlingen er lang, skal du sætte plasteret forskellige steder. Før du begynder behandling, skal du læse de anbefalede områder, der er vist i instruktionerne.
  • Dosering pr. Dag - 2 plaster på 2,5 mg eller 1 pr. 5 mg.

Hormoninjektioner

I tilfælde af svær androgen dysfunktion ordinerer læger hormonelle medikamenter i ampuller til intramuskulær administration til langtidsbehandling. Der er kun 3 kategorier af sådanne stoffer:

  • Kortvarig (på testosteronpropionat) - har en øjeblikkelig virkning og øger hurtigt styrke, men selve injektionerne er meget smertefulde, arbejder ikke længere end 3 dage, forårsager et stort antal bivirkninger.
  • Traditionel (Sustanon-250, Testenat, Testosteron Depot) - kræver regelmæssig brug. Hvis de består af flere androgenestere, har de en synergistisk effekt: deres samlede effektivitet er højere end individuelt. På grund af den forskellige absorptionshastighed forekommer behovet for at forny injektionen hver 3-4 uge. Et minus ud over den høje pris er tilstedeværelsen af ​​en negativ effekt på kroppen, men mindre udtalt end fra kortvarige injektioner.
  • Langvarig virkning (Nebido) - kendetegnet ved, at det aktive stof frigives langsomt og i små volumener, kan varigheden af ​​en ampul være 3 måneder. Risikoen for pludselige hormonelle bølger reduceres, hvilket gør medicinen mindre farlig for kroppen.

Sustanon-250

Medicinen er en blanding af testosteronestere (propionat, phenylpropionat, decanoat, isocapronat), jordnøddesmør og benzylalkohol. Hvert af de hormonelle elementer har sin egen absorptionshastighed, derfor opretholdes et højt niveau af anatomiske hormoner i blodet stabilt i en måned. Til terapeutiske formål (for at øge styrken) gives injektioner en gang hver 3. uge intramuskulært i en mængde på 250-500 mg. Lægemidlets toksicitet er lav, der er få kontraindikationer:

  • alder op til 3 år;
  • individuel intolerance;
  • mistænkt prostatakræft;
  • fedme (med forsigtighed).

Nebido

Blandt injicerbare hormonelle medikamenter for at øge mandlig styrke og eliminere virkningerne af hypogonadisme betragtes Nebido som det bedste, fordi det er baseret på testosteronundekanoat (250 mg / g), blandet med renset ricinusolie. Den største ulempe er den høje pris (fra 5500 s. For en pakke med 4 ampuller). Intramuskulær injektion udføres meget langsomt hver 10.-14. Uge, hvilket reducerer antallet og alvorligheden af ​​bivirkninger. Enkelt dosering - 1 ampul. Behandlingen startes først før resultaterne af biokemiske blodprøver. Kontraindikationer:

  • androgenafhængigt karcinom i prostata eller bryst;
  • svulster i leveren;
  • hypercalcæmi;
  • overfølsomhed over for sammensætningen.

Subkutane implantater til styrke hos mænd

Hvis lægen og patienten ifølge behandlingsresultaterne ikke observerer en åbenlyst positiv dynamik, er der forsøgt orale, lokale og injicerbare hormonpræparater til mænd, kan en henvisning til implantation udstedes. Det udføres under lokalbedøvelse og indebærer introduktion af en cylinder med det aktive stof under huden i maven. Lægemidlet virker (implantatet løser) op til seks måneder, hvilket giver en daglig frigivelse af en lille dosis androgen, men som alle kirurgiske indgreb har hormonimplantation ulemper:

  • høj risiko for afvisning af det implanterede fremmedlegeme, dannelse af blå mærker (de mest almindelige komplikationer);
  • du kan ikke pludseligt stoppe behandlingen;
  • lav tilgængelighed af denne teknik i Rusland (implantater er ikke registreret her);
  • kan provosere bivirkninger: udvikling af onkologi i prostatakirtlen, øget tørhed eller fedtet hud, hormonel ubalance;
  • et stort antal kontraindikationer, derfor bør antageligheden af ​​en sådan behandling drøftes med en læge.

Hvordan hormonelle medikamenter påvirker en manns krop

Gendannelse af balancen mellem androgener, funktionen af ​​æggestokkene, forbedring af spermatogenese, øget libido, løsning af erektionsproblemer - det er hvad hormonerstatningsterapi hjælper med at opnå. Hvis det blev valgt korrekt, vil fordelen blokere potentiel skade (bivirkninger), men der er ingen absolut garanti, da hvert tilfælde af mandlig overgangsalder er individuelt. Patienten skal overvåges af en læge under behandlingen for at stoppe de negative virkninger på et tidligt tidspunkt om nødvendigt..

Hvad er farerne ved testosteron

Selv medicin ordineret af en læge kan føre til alvorlige komplikationer under langtidsbehandling, hvoraf nogle ikke kan elimineres. Eventuelle hormonelle lægemidler til styrke, der er baseret på androgener, giver ikke kun stimulering af libido og fremkalder hyperseksualitet. Eksperter nævner følgende negative konsekvenser af at tage hormonelle lægemidler hos mænd:

  • udseendet af acne, seborrhea, alopecia;
  • gynecomastia (brystforstørrelse);
  • stigning i røde blodlegemer
  • undertrykkelse af egen produktion af androgener;
  • nedsat forplantningsevne i kroppen;
  • udvikling af onkologi i prostata eller bryst.

Kontraindikationer

For hvert specifikt lægemiddel er der en individuel liste over sygdomme og tilstande, hvor det ikke bruges. Den generelle liste over kontraindikationer mod hormonelle medikamenter for at øge styrken hos mænd er som følger:

  • prostata eller brystkræft;
  • overfølsomhed over for sammensætningen;
  • nyre sygdom
  • overtrædelse af leveren;
  • hypertension (kræver overvågning af blodtryk).

Midler baseret på mandlige kønshormoner (androgener) og deres syntetiske analoger

MESTEROLON (Mesterolone)

Synonymer: Proviron-25.

Pharmachologic effekt. Et hormonelt lægemiddel, der har androgen aktivitet (svarende til virkningen af ​​mandlige kønshormoner) til erstatningsterapi (introduktion til kroppen et stof, hvis naturlige dannelse reduceres eller stoppes).

Indikationer til brug. Psyko-vegetative lidelser, nedsat ydeevne, nedsat styrke (seksuel aktivitet), nedsat gonadal funktion, mandlig infertilitet, aplastisk anæmi (et fald i hæmoglobin i blodet forbundet med hæmning af rygmarvs hæmatopoietiske funktion). Stoffet bruges kun til mænd..

Dosering og administration. Ved psyko-vegetative lidelser, nedsat ydeevne og nedsat styrke tages 75 mg dagligt i begyndelsen af ​​behandlingen, indtil en mærkbar forbedring forekommer. I fremtiden skal du tage 25-50 mg dagligt i flere måneder. Ved underudvikling af gonaderne er behandlingen lang: til dannelse af sekundære seksuelle egenskaber, 1-2 tabletter 3 gange om dagen i mange måneder. Som en vedligeholdelsesbehandling er 1 tablet 2-3 gange om dagen ofte tilstrækkelig. I tilfælde af mandlig infertilitet, for at forbedre kvaliteten og øge antallet af sædceller, 1 tablet 2-3 gange om dagen i 1 cyklus af spermatogenese (processen med dannelse af mandlige kimceller - sædceller) - i 90 dage. Gentag behandlingen i flere uger efter en pause. For at øge koncentrationen af ​​fruktose i sæd med post-pubertetsmangel (hos drenge i alderen 7 til 12-13 år) af Leydig-celler (testikelceller involveret i produktionen af ​​sædceller og mandlige kønshormoner) 1 tablet

2 gange om dagen i flere måneder. Med aplastisk anæmi til stimulering af erythropoiesis (processen med dannelse af røde blodlegemer), 2 tabletter 3 gange dagligt.

Regelmæssig rektal (gennem rektum) undersøgelse af prostata anbefales..

Side effekt. For hyppig eller for lang erektion (stigning i penisvolumen), sjældent - godartede eller ondartede ændringer i leveren.

Kontraindikationer Prostatacancer, lever tumorer (inklusive en historie med).

Androgener er ikke beregnet til muskelstimulering hos sunde individer eller til at forbedre deres ydeevne.

Udgivelsesformular. Tabletter indeholdende 0,025 g Mesterolone, i en pakke på 20 eller 50 stykker.

Opbevaringsbetingelser. Liste B. På et tørt, mørkt sted.

METHYLTESTOSTERONE (Methyltestosteronum)

Synonymer: Androral, Glosso-Sterandril, Hormal, Madiol, Malogen, Methandren, Oraviron, Oreton M, Stendiol, Testoral, Virormoneoral, etc..

Pharmachologic effekt. Et hormonelt lægemiddel, der har androgen aktivitet (svarende til virkningen af ​​mandlige kønshormoner), men som er lidt ringere end effektiviteten af ​​testosteronpropionat.

Indikationer til brug. Seksuel underudvikling, funktionelle forstyrrelser i den seksuelle sfære; overgangsalder hos mænd (den periode i livet, der begynder efter 50 år, hvor mænd ikke er i stand til at reproducere afkom) og relaterede vaskulære og nervøse lidelser; dysfunktionel uterusblødning

(uterusblødning forårsaget af dysfunktion af æggestokkene i den førmenopausale og menopausale periode hos kvinder); bryst- og æggestokkræft.

Anvendelsesmåde. I tilfælde af primær eunuchoidisme (underudvikling eller fravær af sekundære kønsorganer) og hypogenitalisme (underudvikling af de ydre kønsorganer) på grundlag af medfødt underudvikling af kønsorganerne eller deres kirurgiske fjernelse, ordineres 0,02-0,03 g af lægemidlet (nogle gange mere) pr. Dag.

I moderate former for hypogenitalisme er doser på 0,02-0,025 g (20-25 mg) dagligt eller hver anden dag tilstrækkelige. Behandlingen udføres i lang tid afhængigt af sygdommens sværhedsgrad og behandlingseffektiviteten. Til behandling af impotens (seksuel impotens) på grund af funktionel utilstrækkelighed af gonaderne, overarbejde og nervøs udmattelse er 0,01-0,02 g pr. Dag ordineret. Med menopausalt syndrom indtages de oralt ved 0,005-0,015 g i 1-2 måneder med et adenom (godartet tumor) i prostatakirtlen i det indledende trin - ved 0,02-0,03 g per dag i

1-2 måneder; behandling gentages afhængigt af forløbet.

Ved forsinket seksuel udvikling, infantilisme (en smertefuld tilstand hos unge, der er kendetegnet ved en forsinkelse i fysisk og / eller mental udvikling) og afstemt vækst hos børn (drenge) og unge, er methyltestosteron ordineret til 0,005-0,01 g (5-10 mg) pr. Dag; behandlingsvarigheden afhænger af den opnåede virkning.

Nogle gange er methyltestosteron ordineret (0,005-0,015 g pr. Dag) som en tonic (delvis på grund af anabolske / forbedrende proteinsyntese / handling) rekonvalesenter (opsving) efter akutte infektioner, skader, kirurgiske indgreb, med tidlig senil visning osv. Til dette formål er det imidlertid bedre at bruge anabole steroider..

Kvinder med dysfunktionel uterusblødning i den premenopausale og menopausale periode ordineres 0,01-0,02 g pr. Dag for

2-3-4 uger. I alvorlige tilfælde øges dosis.

Ved menopausale vaskulære og nervøse lidelser hos kvinder er methyltestosteron ordineret i tilfælde, hvor der er kontraindikationer for brugen af ​​østrogenmedicin (medicin til kvindelige kønshormoner), i en dosis på 0,005 g 1-3 gange om dagen, indtil forstyrrelserne stopper; Brug om nødvendigt lægemidlet igen i den samme dosis.

Ved dysmenorrhea (menstruationsuregelmæssigheder), inklusive algodismenorrhea (smertefuld menstruation), ordineres ældre kvinder 0,01-0,02 g pr. Dag i 5-6 dage før menstruationens begyndelse. Ved bryst- og æggestokkræft skal du tage 0,05-0,1 g pr. Dag.

Højeste doser til voksne: enkelt - 0,05 g, dagligt - 0,1 g.

Side effekt. Store doser hos mænd kan forårsage øget seksuel ophidselse, tilbageholdelse af vand og salt i kroppen, maskuliniseringseffekter hos kvinder (udseendet af mandlige træk hos kvinder / grov stemme, muskeludvikling osv. / Under påvirkning af mandlige kønshormoner), svimmelhed, kvalme.

Kontraindikationer Prostatakræft.

Udgivelsesformular. Tabletter på 0,005 og 0,01 g i en pakke med 10 stykker.

Opbevaringsbetingelser. Liste B. I det mørke sted.

Testobromlecitum (Testobromlecitum)

Pharmachologic effekt. Det kombinerede stof. Det har androgen (svarende til virkningen af ​​mandlige kønshormoner) og let anabolske (forbedrende proteinsyntese) (methyltestosteron), såvel som en beroligende effekt på centralnervesystemet og forbedrer metaboliske processer (bromiseret og lecithin).

Indikationer til brug. Autonome nervesygdomme hos mænd forbundet med utilstrækkelig funktion af gonaderne; overgangsalder (levetid efter 50 år, når mænd ikke er i stand til at reproducere afkom), neurasteni (øget irritabilitet og hurtig udmattelse af kroppen på baggrund af følelsesmæssig ustabilitet, søvnforstyrrelser), overarbejde, neurotiske former for angina pectoris osv..

Dosering og administration. Sublingualt (under tungen) 1-2 tabletter 3 gange om dagen; derefter 1 tablet 2-3 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 1-2 måneder; om nødvendigt efter 3-4 måneder. gentag behandling.

Udgivelsesformular. Overtrukne tabletter på 0,5 g, i en pakke med 25 stykker. Sammensætning: methyltestosteron 0,005 g, bromiseret 0,1 g, lecithin 0,05 g.

Opbevaringsbetingelser. Liste B. Et sted beskyttet mod lyset.

Methyltestosteron er også en del af Ambosex, neoclimastilbene.

TESTOSTERONE PR9 PIONATE (Testosteronipropionas)

Synonymer: Testosteronpropionat, Agovirin, Androfort, Androlin, Andronat, Homesterone, Malestron, Oreton F, Prenandren, Sterandril, Sinandron, Propionisk testosteron, Testoviron, Virormon osv..

Pharmachologic effekt. Det har betydelig androgen og anabol aktivitet (dvs. regulerer funktionen af ​​de mandlige kirtelkirtler og proteinsyntese).

Indikationer til brug. Hos mænd - seksuel underudvikling, funktionelle forstyrrelser i forplantningssystemet, overgangsalderen (levetid efter 50 år, når mænd ikke er i stand til at reproducere afkom) og relaterede vaskulære og nervøse lidelser, akromegali (hypofyse sygdom, kendetegnet ved en stigning i hænder, fødder, underkæbe, næse, indre organer, metaboliske sygdomme), hypertrofi (stigning i volumen) i prostatakirtlen; hos kvinder - menopausale vaskulære og nervøse lidelser (når østrogenpræparater / præparater af kvindelige kønshormoner er kontraindiceret), bryst- og æggestokkræft (under 60 år); dysfunktionel uterusblødning (uterusblødning forårsaget af dysfunktion i æggestokkene) hos ældre kvinder.

Dosering og administration. Intramuskulært eller subkutant, 1 ml 1% eller 5% opløsning i olie dagligt, efter 1-2 dage fra 2 uger. op til flere måneder. Kvinder over 45 år med dysfunktionel uterusblødning 1-2 ml 1% opløsning i 20-30 dage. Den højeste enkeltdosis - 0,05 g, dagligt - 0,1 g.

Side effekt. Store doser kan forårsage øget seksuel ophidselse, tilbageholdelse af vand og salt i kroppen, kvinder kan opleve maskulinisering (udseendet af mandlige træk hos kvinder - grovhed af stemmen, udseendet af overdreven hårvækst i ansigtet og kroppen), pastafuld ansigt (hvidtning og tab af elasticitet i ansigtets hud), på baggrund af mildt ødem), atrofi (vægttab) i brystkirtlerne. En overdosis af lægemidlet mod dysmenoré (en menstruationscyklusforstyrrelse) kan føre til ophør af menstruation.

Kontraindikationer Det samme som med methyltestosteron.

Udgivelsesformular. Ampuller på 1 ml i pakninger med 10 stykker 1% og 5% opløsning i olie.

Opbevaringsbetingelser. Liste B. I det mørke sted.

TESTOSTERONE ANDECANOATE (Testosteroneandecanoat)

Synonymer: Andriol, Nouveau. Pharmachologic effekt. Et testosteron (mandligt kønshormon) medikament, der er aktivt, når det tages oralt (gennem munden). Det aktive stof er testosteron andecanoat, en fedtsyreester af naturlig testosteron. Ren testosteron er ikke aktiv, når den tages oralt. I modsætning hertil gennemgår testosteron andecanoat, når det indgives oralt, ikke primær levermetabolisme (dekomponering), men distribueres i lymfesystemet og bevarer således sin aktivitet. Når man bruger testosteron andecanoat i plasma, øges niveauet af både testosteron og dets aktive metabolitter (nedbrydningsprodukter), hvilket fører til en stabil terapeutisk effekt.

Indikationer til brug. Hormonerstatningsterapi (introduktion af et hormon i kroppen, hvis naturlige dannelse reduceres eller stoppes) for lidelser forbundet med testosteronmangel, nemlig: postcastrationssyndrom (kroppens tilstand efter fjernelse af kønsorganerne), eunuchoidisme (underudvikling eller fravær af sekundære kønsorganer), hypopituitarisme (utilstrækkelig) funktionen af ​​hypofysen og hypothalamus, kendetegnet ved et fald eller ophør af hormoner i de forreste hypofyse og antidiuretiske hormoner), endokrin impotens (seksuel impotens forbundet med hormonelle forandringer), menopausale lidelser hos mænd, for eksempel nedsat libido (seksuel lyst) og nedsat mental og fysisk aktivitet, nogle typer infertilitet på grund af androgenmangel (insufficiens hos mandlige kønshormoner).

Dosering og administration. Som regel skal dosis indstilles individuelt afhængigt af den kliniske effekt. Den indledende dosis er typisk 120-160 mg pr. Dag i 2-3 uger, efterfulgt af udnævnelsen af ​​en vedligeholdelsesdosis på 40-120 mg pr. Dag. Testosteron-andecanoat-kapsler skal tages efter måltider, om nødvendigt med en lille mængde væske og indtages hele uden at tygge. Det tilrådes at tage halvdelen af ​​dosis om morgenen og anden halvdel om aftenen. Hvis patienten tager et ulige antal kapsler, skal der tages en højere dosis om morgenen.

I tilfælde af androgenafhængige (på grund af mandlige kønshormoner) bivirkninger, skal behandlingen seponeres. Efter forsvinden bør behandlingen med lavere doser genoptages. Patienter med latent (latent) eller alvorlig hjertesvigt, nedsat nyrefunktion, arteriel hypertension (vedvarende stigning i blodtryk), epilepsi eller migræne (eller tilstedeværelsen af ​​disse tilstande i anamnese / medicinsk historie /) er under konstant overvågning, da androgener kan i nogle tilfælde forårsage natrium- og vandretention.

Side effekt. Priapism (langvarig smertefuld erektion, ikke forbundet med seksuel ophidselse), øget seksuel ophidselse; for tidlig pubertet hos drenge, øget hyppighed af erektion, oligospermi (sænkning af volumenet af udskilt sæd / mindre end 1 ml /), et fald i volumenet af ejakulat (sædvæske); for tidlig lukning af knoglevækstområder; tilbageholdelse af natrium og vand, svimmelhed, kvalme. Det er muligt at reducere niveauet af proteinbundet jod, men dette har ikke klinisk betydning.

Kontraindikationer Diagnosticeret eller mistænkt carcinoma (kræft) i prostata eller bryst.

Hos drenge i den prepubertale periode (i alderen 7 til 12-13 år) bør androgener (mandlige kønshormoner) anvendes med forsigtighed for at undgå for tidlig lukning af pinealkirtlerne (knoglevækstzoner) og hurtigere seksuel udvikling.

Udgivelsesformular. Kapsler på 0,4 g i en pakke med 30 og 60 stykker.

Opbevaringsbetingelser. Liste B. På et tørt sted.

TESTENAT (Testoenatum)

Synonymer: Testosteron Depot.

Kombineret præparat indeholdende 80% testosteron enanthat og 20% ​​testosteron propionat

Pharmachologic effekt. Androgent medikament (et lægemiddel, der indeholder mandlige kønshormoner), der har en hurtig og varig effekt.

Indikationer til brug. Hos mænd er der i tilfælde, hvor brugen af ​​androgene og anabolske (forøgende proteinsyntese) steroidpræparater indikeret; hos kvinder med menopausale lidelser (i tilfælde, hvor østrogenpræparater / præparater af kvindelige kønshormoner er kontraindiceret) med bryst- og kønscancer.

Dosering og administration. Testenate administreres intramuskulært. Mænd med utilstrækkelig funktion af kønsorganerne, eunuchoidisme (underudvikling eller fravær af sekundære kønsorganer), efter kirurgisk fjernelse af kønsorganerne, ordineres 0,1-0,2 g (1 ml 10% eller 20% opløsning) 1 gang i 15 dage, pr. Kursus 10-15 injektioner.

Med impotens (seksuel impotens) i forbindelse med funktionel utilstrækkelighed af gonaderne samt med mandligt menopausalt syndrom administreres 0,1 g en gang hver 15. dag; 5 injektioner pr. Kursus.

Ved endokrine sygdomme ledsaget af et fald i funktionen af ​​gonaderne (Addisons sygdom / utilstrækkelig binyrefunktion /, adiposogenital dystrofi / fedme på grund af dysfunktion af gonaderne /, hypofyse dværg / dværg / etc.) administreres 0,1-0,2 g 1 gang på 15 dage; til et kursus på 10-15 injektioner.

Kvinder med overgangsalderen ordineres 0,1 g en gang hver 2-3 uge.

Til bryst- og æggestokkræft (ved inoperabil / ikke tilgængelig for kirurgisk behandling / tilfælde og efter operation og strålebehandling) administreres 0,1-0,2 g på 1-2 uger; langtidsbehandling.

Der er indikationer på effektiviteten af ​​testenat i behandlingen af ​​epilepsi hos mænd. Lægemidlet administreres intramuskulært i 1 ml 10% opløsning en gang hver 15. dag; behandlingsforløbet er 4-6 måneder. Der er et fald i hyppigheden og intensiteten af ​​anfald.

Bivirkninger og kontraindikationer. Se Methyltestosteron.

Udgivelsesformular. Ampuller med 1 ml 10% opløsning i olie i en pakke med 10 stykker.

Opbevaringsbetingelser. Liste B. I det mørke sted.

"TETRASTERON" INJEKTION OLIEOPLØSNING (Solutio "Tetrasteronum" oleosa pro injectibus)

Synonymer: Sustanon-250, Omnadren-250.

Pharmachologic effekt. Det kombinerede stof. En blanding af forskellige testosteronestere giver deres hurtige og varige virkning..

Den hurtigeste virkning af blandingens komponenter har testosteronpropionat, men det varer kun ca. en dag; virkningen af ​​testosteronphenylpropionat og isocapronat begynder efter 24 timer, men varer op til 2 uger. varer endnu længere

testosteronkapronat (dekanoat). En enkelt injektion af tetrasteron har effekt i 3-4 uger.

Indikationer til brug. Indikationer til brug er de samme som testosteronpropionat, men tetrasteron er ordineret i tilfælde, der kræver langtidsbehandling og høje doser androgener (mandlige kønshormoner), hovedsageligt med post-kastrationssyndrom (kroppens tilstand efter fjernelse af sexkirtlerne), eunuchondisme (underudvikling eller mangel på sekundær seksuel seksuel organer), mandlig menopausalt syndrom, impotens (seksuel impotens) af endokrin oprindelse, adenom (godartet tumor) i prostata, og hos kvinder med brystkræft med metastaser (spredning af kræft til andre organer og væv på grund af overførsel af tumorceller med blod og lymfe fra primær tumor).

Dosering og administration. Intramuskulært administreret. I alle tilfælde undtagen brystkræft, ordineret af

1 ml en gang om måneden. Langvarig behandling (6-12 måneder eller mere). Ved brystkræft bruges det på baggrund af kompleks terapi (kirurgisk behandling, strålebehandling, kemoterapi), 1 ml 2-3 gange om måneden; behandlingsvarigheden afhænger af lægemidlets effektivitet, tolerabilitet og sygdommens generelle forløb.

Bivirkninger og kontraindikationer. Se Methyltestosteron.

Udgivelsesformular. I ampuller på 1 ml i en pakke med 10 ampuller. 1 ml af en olieopløsning indeholder: 0,03 g testosteronpropionat, 0,06 g testosteronphenyliropionat og testosteronisocapronat og 0,1 g testosteronkapronat (i alt 1 ml 250 mg).

Opbevaringsbetingelser. Liste B. I det mørke sted.

Testosteronpropionat er også en del af stoffet Ambosex.

Mandlige hormonelle hormoner og deres antagonister

Præparater af mandlige kønshormoner (androgener) produceres i intervallet af det interstitielle væv i de mandlige kønskirtler - testiklerne - fra pubertets tid såvel som delvist af æggestokkene og binyrebarken. Til vurdering af den biologiske aktivitet af mandlige kønshormonpræparater anvendes en kam af en hane, prostatakirtel og sædblære fra laboratoriedyr (normalt rotter). 1 enhed svarer til aktiviteten på 0,1 mg krystallinsk androsteron. En betydelig del af testosteron omdannes i mange organer (prostata, testikler og deres vedhæng, knoglemuskler, lever, nyrer, thymus, knogler, strubehoved, milt, bugspytkirtel, lunger, livmoder) under påvirkning af femte reduktase til femte dihydrotestosteron, som har den højeste affinitet for androgenreceptorer lokaliseret i cellerne i målorganerne. Princippet om receptorvirkning af androgener svarer til virkningen af ​​andre steroider. Testosteron er 10 gange biologisk aktivt end androsteron isoleret fra mænds urin. Testosteron er et ægte testikelhormon. Androsteron og andre androgener isoleret fra urin er metaboliske produkter af testosteron. Testikelfunktion styres af lutropin, hormonet i den forreste hypofyse..

Farmakokinetik Androgenmetabolisme forekommer i leveren, deres nedbrydningsprodukter kombineres med glukuronsyre eller svovlsyre og udskilles i urinen i form af metabolitter (androsteron, epiandrosteron, etiocholanolon, dehydroandrosteron).

Til terapeutiske formål anvendes syntetiske stoffer i vid udstrækning: testosteronpropionat, testenat (testosteron enanthat), methyltestosteron. Testenat har en langsom, men varig effekt. Det administreres parenteralt en gang hver 3-4 uge, mens testosteronpropionat administreres hver anden dag. Methyltestosteron er flere gange mindre aktiv end testosteronpropionat, men når den indtages oralt (under tungen) bryder den ikke ned.

farmakodynamik Hovedeffekten af ​​androgener er viriliserende, maskuliniseret. De stimulerer udviklingen af ​​mandlige kønsorganer, sekundære seksuelle egenskaber af den mandlige type, tiltrækning til personer af det modsatte køn - libido, styrke, spermatogenese, har anabolske virkninger. Desuden øges reabsorptionen i tubulierne i nyrerne i vand, Na +, Ca 2+, Cl- og andre.De bidrager til fiksering af calcium i knoglevæv, dannelsen af

faste knoglevæv, øge aktiviteten af ​​enzymer (cytochrome succindehydrogenasesystem, arginase, β-glucuronidase), somatotropin. Som et resultat aktiverer de processerne med vævsånding, oxidativ fosforylering, fremmer energilagring, proteinsyntese i forskellige væv, øger kropsvægten, øger proteinindholdet i blodplasma, især albumin, stimulerer dannelsen af ​​erythropoietin og erythropoiesis generelt, øger syntesen af ​​myocardiale kontraktile proteiner, øger kraft af sammentrækninger af hjertet.

Derudover har androgenhormoner en antiøstrogen virkning, hæmmer syntesen af ​​gonadotropiniv. Den anabolske virkning forklares ved stimulering af aminosyresyntese, aktiviteten af ​​transaminaser og arginase i nyrerne.

Et træk ved den biologiske virkning af androgener er deres evne til at forårsage forsinkede biologiske virkninger i målvæv.

Indikationer: hypofunktion af mandlige gonader, seksuel svaghed, seksuel infantilisme, eunuchoidisme (små (fysiologiske) doser testosteron er ordineret til behandling, da højere fysiologiske doser blokerer sekretionen af ​​gonadotropiner og forsinker spermatogenese). Det tilrådes at ordinere for overgangsalderen (hæmning af gonadotropinsekretion), en uoperabil form for brystkræft, korionepiteliom, osteoporose, dysmenorrhea.

Kontraindikationer: prostatacancer.

Bivirkninger ved langvarig indgivelse (i doser, der overstiger fysiologisk) - ødem (beholder natrium og vand i kroppen), øget kropstemperatur, påvirkningen af ​​en hormonelt inaktiv metabolit (etiocholanolon), hepatotoksisk virkning, øget følsomhed over for antikoagulantia, hos mænd - hæmning af spermatogenese, testikelatrofi stimulering af udviklingen af ​​prostatacancer symptomer på maskulinisering hos kvinder.

Androgenantagonister (antiandrogener) - interagerer med androgener i forskellige metabolismetrin, inhiberer enzymer involveret i androgenbiosyntesen, hæmmer deres interaktion med androgenreceptorer.

Testosteronproduktion kan reduceres med hypothalamushormonpræparatet, gonadorelin eller dets syntetiske analog, Leiprorelin, hvis deres høje koncentration konstant opretholdes i kroppen. Disse medikamenter kan bruges til prostatahyperplasi. Evnen til at undertrykke androgenbiosyntesen er også antimykotiske lægemidler ketoconazol og dens analoger (på grund af hæmningen af ​​cytochrome P450, der deltager i syntesen af ​​steroider), spironolacton.

De mest anvendte androgenantagonister inkluderer følgende grupper af medikamenter:

1) androgenreceptorblokkere (cyproteronacetat, flutamid)

2) 5-a-reduktaseinhibitorer, der hæmmer omdannelsen af ​​testosteron til dihydrotestosteron (finasterid).

Cyproteronacetat er et derivat af progesteron. Konkurrence med testosteron (dihydrotestosteron) androgenreceptorer i perifere målorganer hæmmer spermatogenese. Gendannelse af spermatogenese efter ophør af lægemiddeladministration sker efter 4 måneder. På grund af blokaden af ​​androgenreceptorer i centralnervesystemet reducerer det seksuel lyst og kan forårsage seksuel svaghed. Tilstedeværelsen af ​​gestagenisk aktivitet forårsager en nedsat produktion af gonadotropiner og følgelig et fald i androgensekretion, testikelatrofi (sterilitet hos mænd).

Indikationer: godartet prostatahyperplasi, hyperseksualitet hos mænd, svær hirsutisme hos kvinder, undertiden lokalt med nogle typer alopeci hos mænd, akne hos børn.

Det protiandrogene lægemiddel flutamid bruges hovedsageligt til ondartet degeneration af prostataadenom.

Finasterid er et heterocyklisk steroid efter kemisk struktur, en af ​​inhibitorerne

Farmakokinetik absorberes godt fra tarmen (ca. 60%). Metaboliseret i leveren. T1 / 2 - 8 timer. Virkningen vedvarer i 24 timer. Den udskilles af nyrerne og tarmen..

farmakodynamik Med prostatahyperplasi øges indholdet af dihydrotestosteron i det, hvilket interagerer med androgenreceptorer i kirtlen stimulerer produktionen af ​​vækstfaktorer og forårsager dets hypertrofi. Finasterid hæmmer aktiviteten af ​​femte reduktase lokaliseret i membranen i cellekerner, reducerer indholdet af dihydrotestosteron i prostatakirtlen såvel som dets koncentration i blodplasma.

Indikationer: godartet prostatahyperplasi (dens størrelse mindskes og vandladning forbedres hos ca. 33% af patienterne) på seksuel styrke og libido påvirker ikke.

13.1.6.2.1. anabolske steroider

Testosteron og dets analoger har udtalt anabolske aktiviteter. deres anvendelse som anabolske stoffer forhindres ved androgen virkning. Ved at ændre androgenens kemiske struktur kan deres androgene aktivitet reduceres betydeligt, mens de anabolske fastholdes.

Således blev nye steroidforbindelser syntetiseret, der ligner struktur i forhold til androgener, men anabole steroider er selektiv anabolisk aktivitet og svag androgen virkning. Aktiviteten af ​​disse lægemidler kan bestemmes biologisk. En af metoderne er baseret på bestemmelse af stigningen i massen af ​​t. Levator-ab i kastrerede rotter.

Farmakokinetik Phenobolin og nandrolon (retabolil) hører til langtidsvirkende aktive præparater. Deres virkning udvikles gradvist (efter henholdsvis 1-2 og 2-3 dage). Phenobolin virker i 7-15 dage, retabolil - 3 uger. Intramuskulært administreret. Methandrostenolone har en kort effekt, det ordineres oralt dagligt. Syntetiserede og andre anabole steroider - i xandrolon, onosol, ethylestrenol, silabolin osv..

farmakodynamik Anabole steroideres vigtigste egenskab er deres evne til at stimulere proteinsyntese. De har en positiv effekt på kvælstoffetskifte, holder kvælstof i kroppen såvel som kalium, svovl og fosfor og reducerer udskillelsen af ​​urinstof i nyrerne. De bidrager også til fiksering af calcium i knogler og fremskynder forkalkning (med osteoporose og brud), forbedrer appetit og generelle tilstand hos patienter, øger kropsvægten.

Indikationer: Kakeksi af forskellig oprindelse, asteni, alvorlige kvæstelser og operationer, forbrændinger, trofiske sygdomme i væv, kronisk koronarinsufficiens, hjerteinfarkt, gigtent hjertesygdom, åreforkalkning, hjertesvigt, gastrisk og duodenalsår, myopati og progressiv muskel eksem, psoriasis, væksthæmning hos børn for at forbedre kompenserende og adaptive processer; kronisk binyreinsufficiens, diffus giftig struma, hypofyse-dværg.

Kontraindikationer: graviditet, amning, hyperbilirubinæmi, akutte leversygdomme, prostatatumorer.

Bivirkninger af menstruationsuregelmæssigheder, symptomer på maskulinisering, dyspeptiske symptomer, forstørret lever, gulsot, ødemer (ved langvarig brug).

Hypothalamus og hypofysehormonpræparater