Bisphosphonater til behandling af osteoporose: klassificering, en komplet beskrivelse af præparaterne

Bisphosphonater er farmakologiske præparater i den kemiske sammensætning, som estere af phosphonsyrer er til stede i. Den vigtigste terapeutiske virkning af lægemidler er forebyggelse af knogletab observeret ved osteoporose. Bisphosphonater reducerer risikoen for spontane frakturer, der er karakteristiske for denne patologi i muskel-skelet-systemet. Lægemidlerne bruges både til patogenetisk terapi og til forebyggelse.

Ethvert bisphosphonat er kendetegnet ved en lang række kontraindikationer. I strid med doseringsregimet eller som et resultat af langvarig brug forekommer ofte systemiske og lokale bivirkninger. Først efter en række instrumentelle undersøgelser konkluderer lægen, at det tilrådes at inkludere bisfosfonater i behandlingsregimer.

Lidt historie

Det er vigtigt at vide! Læger i chok: ”Der findes et effektivt og overkommeligt middel mod ledssmerter.” Læs mere.

Oprindeligt blev bisphosphonater ikke syntetiseret til medicinalindustriens behov. Desuden er en sådan anvendelsesområde ikke blevet overvejet i næsten 100 år. Phosphonsyreestere blev produceret til landbrug. Mineralgødning blev skabt på basis af dem, vand til overfladevandring blev blødgjort. Tekstil- og olieraffineringsindustrien undgik ikke bisfosfonater og anvendte dem stadig aktivt..

På samme tid forsøgte læger og farmaceuter at finde måder at styrke knoglemassen på. Et gennembrud i dette område er en opdagelse foretaget af Astley Cooper. I 1824 fremsatte denne engelske læge og domkirurg ved kongedømmet en hypotese om forholdet mellem øget skrøbelighed af knogler hos ældre og en bestemt patologi, der udvikler sig i deres krop. Sygdommen blev opdaget, systematiseret og modtog et videnskabeligt navn i det tidlige tyvende århundrede. Men for at eliminere osteoporose var det ikke muligt at forhindre dets farlige komplikationer på det tidspunkt.

Schweiziske Herbert Fleisch eksperimenterede i lang tid med kemiske forbindelser. I 1968 opdagede han, at når uorganisk pyrophosphat kommer i kontakt med en biologisk væske, udfældes en markant lavere mængde calcium. Så at enzymerne ikke påvirker pyrophosphat aggressivt, blev fosforatomet i dets molekyle erstattet af et carbonatom. Det øgede også den biologiske aktivitet af den kemiske forbindelse markant..

Men inden syntetiseringen af ​​det første farmakologiske præparat baseret på bisphosphonater, var der stadig 30 lange år. I 1995, efter langvarige kliniske forsøg, begyndte storstilet produktion af midler til behandling af osteoporose..

Handlingsmekanisme

Bisphosphonater bruges stadig aktivt til behandling af osteoporose på trods af en række mangler fundet. For eksempel blev det fundet, at medikamenter øger knogletætheden, men ikke gør dem stærkere. Knoglevævets struktur bliver lig med nogle metallegeringer - med en vis fysisk påvirkning bryder de i små stykker. Derfor er præparater til styrkelse af knogler inkluderet i terapeutiske ordninger foruden bisphosphonater.

Bisphosphonat eller diphosphonat er en kunstigt syntetiseret kemisk forbindelse, der er tæt på struktur til pyrophosphonat. Dette stof er ansvarlig for vedhæftning af calcium til knoglevæv. Men i modsætning til naturlige biologiske pyrophosphonater har syntetiske bisphosphonater en højere klinisk aktivitet. De har en bredere vifte af farmakologiske virkninger..

I sunde knoglevæv går metabolske processer glat, og i tilfælde af funktionsfejl tændes øjeblikkeligt kompensationsmekanismer til opdatering og regenerering af beskadigede områder. De vigtigste strukturelle enheder i knoglevæv:

  • osteoblaster - unge knogleceller med en diameter på 15-20 mikron, syntetiserende intercellulært stof. Efterhånden som matrixen ophobes, vægges de op i den og bliver osteocytter;
  • osteoklaster - gigantiske multinuclerede celler, der fjerner knoglevæv ved at opløse mineralkomponenten og ødelæggelse af kollagen.

I den menneskelige krop er der omtrent det samme antal osteoklastanvendere og osteoblast-skabere. Hvis antallet af ødelæggere begynder at stige, forekommer apoptose - en reguleret proces med programmeret celledød. Ellers vil en ubalance medføre alvorlige konsekvenser, hvoraf den ene er osteoporose. Bisphosfonater stimulerer selvdestruktion af osteoklaster, hvilket genskaber den naturlige balance i knogleceller. Efter penetrering i kroppen binder de calciummolekyler, der ophobes i knoglevævet. Kemiske forbindelser har pålideligt en mikroelement, idet de udsættes for kontinuerlige angreb fra de multiplicerede osteoklaster. Men før de ødelægges, klarer bisfosfonater fuldstændigt deres opgave - at øge knogletætheden.

Selv "forsømte" ledproblemer kan helbredes hjemme! Glem bare ikke at smøre det en gang om dagen..

Klassifikation

I den internationale klassificering er bisphosphonater opdelt i to store grupper afhængig af molekylstrukturen eller rettere sagt indholdet af nitrogenmolekylet i den kemiske struktur. Til behandling af osteoporose anvendes otte hovedforbindelser, som er de aktive ingredienser i husholdningsmedicin og deres importerede strukturelle analoger:

  • nitrogenfri - clodronat, tiludronat, etidronat;
  • nitrogenholdig - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • aminoholdig - Zoledronate, Ibandronate.

Kvælstoffri medicin er førstegenerationsmedicin, der tjente som grundlag for yderligere progressiv udvikling. Men deres anvendelse er stadig relevant i behandlingen af ​​osteoporose. Indlejring i knoglevæv omdannes nitrogenfrie bisphosphonater til forbindelser - analoger af ATP. De akkumuleres i høj koncentration i osteoklaster og reducerer deres destruktive aktivitet markant. Før den endelige ødelæggelse af stoffet finder sted, formår han delvist at genoprette ubalancen på grund af ødelæggelse af osteoklaster.

Nitrogenholdige medikamenter er kendetegnet ved større modstand mod aggressorceller. De tåler støt destruktive angreb fra osteoklaster, hvilket forklarer deres forlængede farmakologiske virkning. Aminoholdige bisphosphonater er tredjegenerationslægemidler med mindre toksiske virkninger på indre organer.

Ulemper ved bisphosphonater i behandlingen af ​​osteoporoseEgenskaber
Aggressiv effekt på fordøjelsessystemetVed langvarig brug af medikamenter øges sandsynligheden for at udvikle mavesår og gastritis som et resultat af mavesår i slimhinderne
Langt terapeutisk kursusFor at øge knogletætheden eller forhindre deres resorption er det nødvendigt at tage bisphosphonater i 3-5 år, og efter deres annullering observeres en forringelse i det terapeutiske resultat
Muligheden for kun patogenetisk behandlingMedicin eliminerer virkningen af ​​osteoporose, men er ikke i stand til at slippe af med dens årsag - metaboliske lidelser, reducere hastigheden af ​​dannelse af osteoblast
Lav absorption af aktive ingredienserEfter penetrering i kroppen absorberes 10% af bisphosphonater. Den ikke-adsorberede del evakueres hurtigt af nyrerne
Behovet for andre lægemidlerI terapeutiske regimer kombineres bisphosphonater typisk med glukokortikosteroider og calciumpræparater. Dette øger den farmakologiske byrde på patientens krop alvorligt.

Typer af bisfosfonater

Når han vælger et lægemiddel til behandling af osteoporose, er lægen afhængig af resultaterne af instrumentelle undersøgelser, generelle blod- og urinprøver. Den tager højde for sygdomsstadiet, graden af ​​vævsskade, patientens historie og alder og årsagen til knogleresorption. Medikamenter med en mere skånsom virkning foretrækkes. Men nogle gange er der brug for mere aggressive midler til hurtigt at undertrykke osteoklastangreb.

I behandlingen af ​​osteoporose anvendes følgende lægemidler:

  • Clodronat. Det hæmmer osteoklaster, reducerer sværhedsgraden af ​​smerter i de sene stadier af osteoporose, bevarer calcium i knoglerne og sænker dens koncentration i den systemiske cirkulation. Clodronate ordineres også for at forhindre udvikling af hypercalcæmi og demineralisering, hvilket provoserer opløsningen af ​​knoglevæv;
  • Tiludronat. Stimulerer aktivt mineralisering og øger knogletætheden. Det ordineres til patienter til hurtig bedring efter komplekse frakturer, behandling af Pagets sygdom eller osteodystrofi med karakteristisk skørhed i knogler som følge af forstyrrelse af metaboliske processer;
  • Etidronat. Nitrogenfrit diphosphonat er forløberen for moderne lægemidler til behandling af osteoporose. Det bruges også til behandling af reumatoid arthritis, maligne og godartede neoplasmer, nogle nyrepatologier. Hjælper med at eliminere virkningerne af tungmetalsforgiftning;
  • Alendronat. Stabiliserer metaboliske processer i knogle- og bruskvæv Brug af lægemidler med Alendronate forårsager ikke knogledemineralisering, som aktivt bruges til behandling af kvinder, der kom ind i perioden med naturlig menopause;
  • Pamidronat Det forhindrer reproduktion af osteoklaster, reducerer hastigheden af ​​katabolske processer og stimulerer regenerative biokemiske reaktioner;
  • Risendronate Bisphosphonat er kendetegnet ved høj klinisk aktivitet i fravær af en udtalt toksisk virkning på kroppen. Risendronat bliver ofte det første valg i behandlingen af ​​osteoporose, provokeret af langvarig anvendelse af glukokortikosteroider;
  • Ibandronate En effektiv profylaktisk mod spontane vertebrale frakturer. Sænker reproduktionen af ​​osteoklaster, forhindrer knogleresorption og bevarer calcium i knoglestrukturer.

Zoledronat inhiberer knogleresorption, hvilket inducerer apoptose af osteoklaster. Derfor ordineres dette lægemiddel til progressiv osteoporose, når det primære mål med behandlingen er at bremse og stoppe de destruktive processer..

Kontraindikationer og bivirkninger

Hvert lægemiddel er kendetegnet ved visse bivirkninger og kontraindikationer til brug. Men ligheden mellem farmakologiske egenskaber gør det muligt for os at kombinere patologiske tilstande, hvori bisphosphonater ikke er ordineret:

  • akut og kronisk nyresvigt;
  • tilbagevendende ulcerative læsioner i maven og tolvfingertarmen;
  • hypokalsæmi eller mangel på kalk i kroppen.

Kontraindikationer for behandling med disse lægemidler er graviditet, amning og individuel intolerance over for aktive og hjælpestoffer. I tilfælde af overtrædelse af doseringsregimet eller når bisfosfonater deponeres, kan der opstå bivirkninger. Fra fordøjelsessystemet er dyspeptiske lidelser mulige: kvalme, opkast, overdreven gasdannelse, diarré eller forstoppelse, epigastrisk smerte. Neurologiske lidelser manifesteres af et fald i synsskarphed, hovedpine, svimmelhed. Tilfælde af hjertearytmi, atrieflimmer og udvikling af osteonekrose i kæveleddene er beskrevet. Undertiden opstår feber, kompliceret af kulderystelser, svaghed, apati, arthralgi, muskelsmerter. De karakteristiske symptomer på en lokal allergisk reaktion er hævelse og rødme i huden, udseendet af kløe og udslæt.

Behandling med bisphosphonater ved osteoporose: typer lægemidler og anvendelse

Det 21. århundrede har bragt os ikke kun teknologiske fremskridt, men også en masse nyttige opdagelser på forskellige områder, der bidrager til at redde og gøre livet lettere for mennesker. Sådanne opdagelser er berømte for medicin..

Indtil videre korrigeres en farlig sygdom såsom osteoporose, der plejede at føre mange mennesker til tidligt handicap med succes med de seneste lægemidler fra bisfosfonatgruppen..

Osteoporose som knoglesygdom

Osteoporose er en patologisk tilstand, hvor knoglevævet gradvis tyndes og mister densitet, hvilket medfører et fald i knoglestyrke og en stigning i deres tendens til brud..

Den første fase af sygdommen er et ubetydeligt tab af styrke, kaldet osteopeni, hvorefter det skrider frem, og skelettet bliver unormalt skrøbeligt, porøst, hvilket skyldes, at det let udsættes for mekanisk stress og er skadet. Osteoporose fører til hyppige knoglefrakturer, selv med mindre fald og ujævnheder.

De vigtigste komponenter, der udgør skelet, der er ansvarlige for knoglestyrke:

Når disse stoffer vaskes ud, forstyrres balancen, og risikoen for at få skader, såsom revner - et brud på bækkenben, øges; ødelæggelse - brud på grund af komprimering af ryghvirvlerne.

Der er tidspunkter, hvor patienterne ikke er opmærksomme på sygdommens tilstedeværelse i lang tid. Ofte forløber sygdommen i postmenopausal periode hos kvinder.

Følgende symptomer kan indikere osteoporose:

  • vedvarende smerter lokaliseret på skadestedet;
  • skoliose, krænkelse af kropsholdning;
  • fald i vækst;
  • hyppige brud som følge af svag eksponering forekommer hovedsageligt i ribben, håndled, bækken, rygsøjle, fødder, coxarthrosis;
  • langsom heling af knogleskader.

Gruppen af ​​lægemidler bisfosfonater

Bisphosphonater er en gruppe medikamenter, hvis virkning sigter mod at forhindre udtynding af knoglevæv. Denne klasse af lægemidler fik sit navn på grund af indholdet af de to phosphanater. I knogler stopper de ødelæggelsen af ​​hydroxyapatit, den vigtigste mineralkomponent i knogler..

Den største fordel er den sikre selektive virkning af medikamenter, på grund af hvilken calciumioner kun ophobes i skelettet. Denne evne bestemmer effektiviteten af ​​denne gruppe af stoffer i behandlingen af ​​osteoporose..

Skader i led? - Denne creme er i stand til at "sætte sig på fødderne", selv dem, der er smertefulde at gå i flere år..

Bisfosfonaternes virkningsmekanisme eller fordelene ved behandlingen

Formlen for bisphosphonater består af to organiske fosforforbindelser, der er deres fordele til behandling af:

  • Efter starten af ​​at tage tabletterne kommer disse stoffer ind i knoglestrukturen og interagerer med calcium, under brug af medikamenter holder de elementet inde og bidrager til dets ophobning i knoglerne og øger dermed styrke.
  • Bisphosphonater, der trænger ind i skelettet, ødelægger osteoklasternes funktionalitet. I normal tilstand er disse celler ansvarlige for resorption af den gamle knoglestruktur og samarbejder med osteoblaster, hvis opgave er dannelsen af ​​nye knoglevæv.
  • I en tilstand af osteoporose er dette forhold brudt, hvilket resulterer i, at skelettet bliver porøst, permeabelt og sprødt.
  • Ved anvendelse af bisphosphonater falder sidstnævnte aktivitet, væksten bremses ned, og processen med selvdestruktion accelererer. Konsekvensen af ​​terapi er styrkelse af knogler og restaurering af tyndede områder.

Den sammenlignende aktivitet af bisphosphonater er vist i nedenstående tabel..

Aktivitetbisfosfonater
× 1Etidronate (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronate (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronat (Fosamax, Osteotab)
× 10.000Risedronat (Actonel), ibandronat (Bonviva), zoledronat (Zometa, Aklast)

Assays og indikationer for udnævnelse af bisphosphonater

Til behandling af osteoporose ordineres bisphosphonater som det første og hovedmiddel. Når han kommer til lægen, begynder han at udfylde en medicinsk historie, og den første ting han gør er at foretage en undersøgelse. Det er vigtigt at bestemme årsagen til sygdommen. Da en del af behandlingen er eliminering af den provokerende faktor.

Indikationer for aftale

Årsagerne til osteoporose er typisk:

  • lidelser i fordøjelseskanalen forbundet med absorptionen af ​​Ca, en ubalanceret diæt, hvor der er en katastrofal mangel på produkter, der indeholder calcium;
  • mangel på vitamin D i kroppen;
  • sygdomme i det endokrine system og begyndelsen af ​​tidlig menopause;
  • nedsat forhold mellem kropsmasse eller overvægt, stillesiddende livsstil;
  • kroniske og erhvervede skeletdefekter, nekrose af knoglevæv i onkologi;
  • langvarig brug af hormonelle medikamenter;
  • lang opsvingstid efter brud.

Tests og undersøgelser

Hvis der er mistanke om osteoporose, foreskrives følgende undersøgelser:

  • densitometri - ultralyd eller røntgenstråling;
  • radioisotop scanning af skelet;
  • trepanobiopsy - en procedure, hvor en partikel af knoglevæv tages fra det berørte område;
  • bestemmelse af niveauer af thyroideaenzym.

Desuden foreskrives undersøgelser til udnævnelse af bisphosphonater. En blodprøve gør det muligt at evaluere calcium-fosformetabolisme.

Blod tages fra en vene, hvorefter de begynder at undersøge listen over parametre:

  • Osteocalcin er det vigtigste kollagenstof, hvis høje niveau indikerer tilstedeværelsen af ​​en sygdom.
  • Uorganisk fosforindhold overskredet indikerer en overtrædelse.
  • Calcium er hovedelementet i knoglevævet, hvis volumen er mere end normalt, så har patienten hyperparathyreoidisme, hvis indholdet er lavere, er dette en manifestation af rakitt eller osteomalacia.
  • Marker D-Cross Laps viser mængden af ​​fissile stoffer, et forhøjet niveau er et tegn på osteopati og osteoporose.
  • Enzymet alkalisk phosphatase i en værdi, der overstiger de normative værdier, indikerer knoglelidelser.

En urinalyse hjælper med at bestemme uorganisk fosfor og DPID. Overskydende angiver et overskud af D-vitamin, raket, salte i nyrerne, en brud. Faldet indikerer tilstedeværelsen af ​​atrofiske processer, sekundære foci af læsion eller akromegali og behovet for bisphosphonater.

Essensen af ​​disse analyser er at bestemme dataene om metabolismen i knoglerne, niveauet af hormoner i de endokrine kirtler i blodet og volumenet af spormineraler i patientens urin..

Lægen ordinerer test til udnævnelse af bisphosphonater i henhold til resultaterne af densitometri, klager, symptomer og manifestationer af sygdommen. Biokemiske undersøgelser er en af ​​de mest informative metoder til diagnose og kontrol af terapeutiske effekter.

Typer eller klassificering af bisphosphonater

Der er kendt to hovedgrupper af bisphosphonater, der virker på osteoklaster på forskellige måder:

  • den første generation - uden nitrogen;
  • anden generation (ny) nitrogenholdig.

Den første generation - kvælstoffri

Disse lægemidler fremstilles og bruges i form af opløsninger til intravenøs og intramuskulær injektion og indtagelse såvel som i tabletform. Farmakologi tilbyder en omfattende liste over analoger. Det anbefales, at du tager bisfosfonater med calciummagnesium og D-vitamin-komplekser..

Dinatriumtiludronat i tabletter deltager i mineraliseringen af ​​knoglestrukturen, øger dens densitet og styrke. Fremmer akkumulering af fosfor og calcium bremser osteoblasts arbejde. Lægemidlet Skelid fås i form af tabletter, prisen er fra 450 til 600 rubler pr. Pakke.

Etidronate bruges hovedsageligt til kvinder i overgangsalderen, det bruges også til behandling af metastase i kræft, det hjælper med at genoprette og vedligeholde knoglemasse:

  • Fosfoteh - i form af en løsning. Omkostningerne er omkring 800 rubler.
  • Xidiphon - i form af en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
  • Xikrem - i form af en fløde. Prisen er fra 480 til 535 rubler.

Clodronsyre forbedrer samspillet mellem fosfor og calcium, styrker knogler, stopper ødelæggelse og fremskynder regenerering:

  • Sindronate - tabletter. Pris fra 2000 til 10000 rubler.
  • Clodronate - kapsler. Prisen på 3500 rubler.
  • Difosfonal - kapsler. Pris fra 4 150 rubler.
  • Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Den anden generation - nitrogenholdige eller aminobisphosphonater

Moderne bisphosphonater adskiller sig fra deres forgængere i følgende sammensætning.

Ibandronate acid er den seneste udvikling frigivet af farmaceutisk industri for ikke så længe siden:

  • Ibandronate - Teva - 3 tabletter på 150 mg. Det koster fra 1590 rubler.
  • Bonviva - 1 sprøjte med 3 ml opløsning. Det koster fra 4960 rubler.
  • Bondronate - 28 tabletter på 50 mg, 1 injektion af 2 ml. Omkostninger fra 5350 rubler.
  • Ibandronsyre i form af pulver til injektioner. Omkostninger fra 1500 rubler.

Zoledronsyre er kendetegnet ved en selektiv virkning, der har en effekt på knoglevæv, har en antitumoregenskab, dette stof kan findes i sådanne præparater:

  • Zometa - flasker til injektioner. Omkostningerne på 10.100 rubler.
  • Teva Zoledronate - Injektion. Prisen på 1190 rubler.
  • Resorba - i form af injektioner. Omkostninger fra 5960 rubler.
  • Aklast - injektioner. De koster 3850 rubler.

Sodiumalendronat er en ikke-steroid metabolisk regulator i knoglerne, der sikrer den rigtige udvikling af skelet, analoger:

  • Alendronat - i tabletter. Omkostninger fra 300 til 500 rubler.
  • Fosamax - i tabletter. Omkostninger fra 500 rubler.
  • Tevanat - tabletter. Omkostninger fra 890 rubler.
  • Osterepar - i tabletter. Omkostninger 380 rubler.

Effektivitetsundersøgelser

Undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisphosphonater styrker knogler og reducerer risikoen for brud..

Denne tabel sammenligner den kliniske virkning af bisphosphonater til forebyggelse af knogler, der er relateret til osteoporose..

Klinisk undersøgelseAntal patienterBisphosphonat og indgivelsesvarighedReducering af risikoen for rygsårskaderNedsat chance for skade på andre knogler
VERT-NA (16)2458Risedronat (5 mg / dag) 3 år4139
VERT-MN (27)1226Risedronat (5 mg / dag) 3 år4933
FIT I (4)2027Alendronat (5 mg / dag) 2 år, (10 mg / dag) 1 år47tyve
FIT II (10)4272Alendronat (5 mg / dag) 2 år, (10 mg / dag) 1 år4412
BONE (8, 26)2946Ibandronate, 3 år6260

Lægemidlet denosumab

Denosumab er et lægemiddel, der fuldstændigt består af humane antistoffer (IgG2), de erstatter bisphosphonater. Dette substans virkningsmekanisme indeholder evnen til at hæmme funktionaliteten af ​​osteoklaster, der ødelægger den gamle knoglestruktur.

Denosumab-baserede præparater:

  • Det gør skelettet stærkere, øger densiteten og beskytter dermed knoglerne mod brud. Produceret under navnet Prolia, i delstaten Puerto Rico, er udgifterne til et lægemiddel i Rusland i gennemsnit 15580 rubler.
  • Behandlingen udføres ved at introducere en opløsning under huden i låret og maven, løbet er hver sjette måned.
  • Det bruges med stor risiko for brud i tilfælde, hvor brugen af ​​andre midler er umulig.

Slip af med gigt og osteochondrose i løbet af en måned

Ryggen og ledene vil blive helet om 5 dage og vil være tilbage som om 20 år! Det er kun nødvendigt.

Instruktioner til anvendelse af bisfosfonater

Der er ingen særlige regler for indtagelse af bisfosfonater, der er generelle anbefalinger, der skal følges. Ellers kan behandlingsresultatet afvige fra det forventede, og der er også en risiko for uønskede reaktioner i kroppen.

I henhold til de officielle instruktioner skal bisfosfonater anvendes som følger:

  • Bisphosphonater skal indtages på tom mave senest en halv time før et måltid.
  • For at undgå mulig skade på slimhinderne i maven er det nødvendigt at være i vandret stilling i nogen tid efter indtagelse af medicinen, hvis manglende overholdelse af denne tilstand fører til tilbagesvaling.
  • Drik stoffet med rigeligt vand.
  • Injektioner med bisphosphonatopløsninger skal udføres af en kvalificeret specialist..

For mere detaljerede instruktioner til bisphosphonater, kontakt din læge, generelle regler for indlæggelse er også beskrevet i instruktionerne for medicinen.

Kontraindikationer

Der findes kontraindikationer for alle lægemidler, bisfosfonater er ingen undtagelse. Du bør opgive brugen af ​​bisfosfonater eller være opmærksom på brugen af ​​dem i følgende tilfælde:

  • forværring af mave-tarmsygdomme, disponering for forekomsten af ​​gastritis;
  • graviditet og amning og barndom og ungdomstid;
  • Nyresvigt;
  • forstyrrelse i tolvfingertarmen, mavesår;
  • dysfunktion ved indtagelse, afbrydelser i spiserørens tålmodighed;
  • kalk med lavt blod;
  • mangel på vitamin D i kroppen.

Hvis det er ondt i ryggen, nakken eller korsryggen, må du ikke udsætte behandlingen, hvis du ikke vil ende i en kørestol! Kronisk ømme i ryggen, nakken eller korsryggen er det vigtigste tegn på osteochondrose, brok eller en anden alvorlig sygdom. Behandlingen skal startes lige nu.

Bivirkninger

For at skade patientens krop eller bivirkninger fra bisphosphonater inkluderer:

  • betændelse i maveslimhinden og blødning i fordøjelseskanalen, irritation i tolvfingertarmen;
  • kvalme og opkast, mavesmerter, oppustethed og gas, forstoppelse;
  • migræne og muskel- og leddsmerter;
  • akut nyre- og leversvigt;
  • fald i calcium i blodet;
  • allergiske reaktioner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Kompatible bisfosfonater med medicin:

  • Ikke-hormonelle antiinflammatoriske tabletter øger sandsynligheden for irritation og blødning i mave-tarmkanalen.
  • Diuretika til sløjfer kan forårsage lavere niveauer af magnesium og calcium i blodet.
  • Aminoglycodyses øger de toksiske virkninger på leveren og nyrerne.
  • Alkoholholdige produkter i kombination med bisfosfonater truer udviklingen af ​​komplikationer.

Behandling af osteoporose uden bisphosphonater

Hovedmålet med behandlingen af ​​osteoporose er at reducere ødelæggelsen af ​​knoglevæv og forbedre dets bedring:

  • Til behandling bruges hormonpræparater, vitamin - mineralkomplekser, calcitonin..
  • For at øge væksten af ​​knoglestruktur anbefales bioflavonoider, calcium D3, strontium og fluorforbindelser. Calcitonin og østrogener blokerer for ødelæggelse af knogler.
  • Medikamenter af hormontype vælges individuelt under hensyntagen til patientens køn, alder og egenskaber.
  • Som yderligere støtteforskrifter ordineres terapeutisk gymnastik og en særlig diæt, herunder produkter, der indeholder calcium, fosfor, D-vitamin.

Dr. Myasnikov om biofosfonater

Dr. Alexander Myasnikov bekræfter effektiviteten af ​​bisfosfonater i behandlingen af ​​osteoporose og rådgiver deres anvendelse i tilfælde af sygdom. De hjælper med at styrke knogler, hæmmer deres ødelæggelse, men understøtter behandling er nødvendig med brug af calcium i form af tabletter såvel som med mad.

Patientudtalelser om bisfosfonatbehandling

En reumatolog med mange års erfaring og forfatteren af ​​webstedet nehrusti.com. Mere end 20 år hjælper mennesker effektivt med forskellige ledssygdomme.

Hvad siger læger om behandling af led og rygsøjle? Dikul V.I., doktor i medicinske videnskaber, professor: Jeg har arbejdet som ortoped i mange år. I løbet af denne tid måtte jeg stå over for forskellige sygdomme i ryggen og leddene. Jeg anbefalede kun de bedste medicin til mine patienter, men resultatet af et af dem ramte mig stadig! Det er absolut sikkert, nemt at bruge og vigtigst af alt - handler på grund af årsagen. Som et resultat af regelmæssig brug af medikamentet forsvinder smerten i løbet af en dag, og på 21 dage aftar sygdommen 100%. Det kan bestemt kaldes det BEDSTE middel i det 21. århundrede..

Bisphosphonater til behandling af osteoporose og andre grupper af medicin mod osteoporose

Osteoporose er et fald i knogletæthed, der fører til skrøbelighed og knoglefrakturer, hvilket fører til en tendens til brud. Efter 35 år begynder knoglemasse (knogletæthed) gradvist at falde, processen accelereres markant efter at kvinder kommer ind i overgangsalderen. Denne tilstand kræver farmakologisk korrektion ved brug af lægemidler til behandling af osteoporose, uden hvilken livskvaliteten reduceres markant og handicap udvikles..

Alvorligheden og hastigheden af ​​sygdomsprogression afhænger af:

  • genetiske faktorer
  • grad af fysisk aktivitet
  • mangel på eller overskud af calcium og ergocalciferol
  • individuel brudshistorie gennem hele livet
  • tobaksrygning
  • alkohol misbrug
  • tilstedeværelsen af ​​reumatoid arthritis
  • også lav kropsvægt.

Ofte manifesterer sig ikke osteoporose, og patienten gætter ikke engang på det, indtil der opstår en knoglebrud (se symptomer og årsager til osteoporose). Sygdommen kan diagnosticeres på basis af densitometri (knoglemineraltæthed), der måles ved magnetisk resonansafbildning, røntgen, ultralyd, CT og MSCT (multispiral computertomografi).

Hvad er osteoporose, og hvorfor det er så vigtigt at behandle den?

Osteoporose er et gradvist fald i knogletæthed på grund af udvaskning af mineraler, hvilket fører til et fald i dens styrke og øger skrøbelighed. Oprindeligt udvikles et let fald i knogletæthed (osteopeni), og derefter bliver det unormalt porøst og komprimerbart, som en svamp. En sådan krænkelse af skeletets struktur fører til hyppige brud.

Ben består af protein, kollagen og calcium - stoffer, der sikrer dets styrke (se produkter, der indeholder calcium). I tilfælde af ubalance mellem de anførte komponenter, opstår der skader i form af revner (brud i lårbenshalsen) eller brud (kompressionsbrud i rygsøjlen). Nogle patienter i flere år mistænker ikke engang skade.
Udviklingen af ​​sygdommen kan mistænkes af følgende symptomer:

  • kroniske smerter lokaliseret på brudstedet;
  • nedsat vækst, krumning af rygsøjlen, bøje;
  • brud med minimal fysisk aktivitet, der falder fra en højde af deres vækst, som hovedsagelig er lokaliseret i regionen af ​​ribben, lår, rygsøjle, fod og håndled.
  • langsom knoglespløjning.

Osteoporose er ikke kun et medicinsk, men også et socioøkonomisk problem, der påvirker alle dele af befolkningen rundt om i verden..

  • Fraktur i lårbenshalsen forekommer oftere hos mennesker 75-80 år gamle; andre typer brud er karakteristiske for 50-59-årige og falder med alderen.
  • Tab på 10% knogletæthed øger risikoen for spinalfrakturer med 2 gange, femoralhalsen med 2,5 gange.
  • I 2050 vil hoftebruddene hos mænd være 310%, og hos kvinder 240% mere end nu.
  • Hvert tredje sekund i verden diagnosticeres et brud provokeret af osteoporose; kompressionsbrud i rygsøjlen - hvert 22. sekund.
  • Langt de fleste patienter med stor risiko for kvæstelser forbundet med øget knogleskørhed (ca. 80%), inklusive dem, der allerede har haft mindst et brud, er ikke opmærksomme på deres sygdom og tager ikke osteoporose-piller.
  • Dødeligheden efter en femoral nakkefraktur hos begge køn stiger med alderen og er sandsynligvis i løbet af året efter en skade og er ca. 20%.
    Hovedmålet i behandlingen af ​​osteoporose er forebyggelse af brud ved at reducere knogletab, øge dens densitet og gendanne knoglestyrke. Tidlig påvisning og rettidig påbegyndelse af specifik behandling reducerer risikoen for kvæstelser og andre komplikationer af sygdommen markant.

Denne sygdom rammer omkring 200 millioner kvinder rundt om i verden;

  • en ud af ti kvinder i alderen 60
  • femte i en alder af 70
  • to ud af fem efter 80
  • to ud af tre efter 90.

Moderne medicin til behandling af osteoporose

I øjeblikket er medicin, der har en antiresorptiv effekt og reducerer udskillelsen af ​​calcium fra knogler, vidt brugt til at forebygge og behandle osteoporose (se også behandling af osteoporose med folkemedicin). Bone er en levende, konstant opdateret struktur. Når resorptionshastigheden (ødelæggelse) af knoglevæv hersker over hastigheden for dets genopretning (rekonstruktion), udvikler fænomenerne osteoporose. Overvej stoffer, der forhindrer en krænkelse af denne balance.

bisfosfonater

Anvendelsen af ​​bisphosphonater til behandling af osteoporose er baseret på deres evne til at hæmme osteoklastaktivitet og langsom knogletab, hvilket gør det muligt for osteoblaster at arbejde mere effektivt. Alt dette fører til knoglestyrke og forebyggelse af brud (inklusive lårbenshals, håndled, rygsøjle) hos personer med osteoporose:

  • At tage medicin er indikeret 30 minutter -2 timer før måltider eller to timer efter.
  • Drik et fuldt glas vand.
  • Samtidig absorberes ikke mere end 10 procent af medikamentet, hvilket er nok til hurtigt at undertrykke den patologiske resorption af knoglen.
  • Det meste af lægemidlet deponeres som et depot i knoglen. Jo ældre patienten er, jo værre er absorptionen af ​​bisphosphonater.

Denne gruppe inkluderer lægemidler baseret på følgende aktive ingredienser:

Alendronat

Alendronsyre hæmmer knogleresorption ved binding af hydroxyapatit, er især effektiv ved postmenopausal osteoporose. De bruges kun som instrueret af en læge. Det er effektivt i alle typer osteoporose og også til forebyggelse af primær osteoporose..

Alendronat 4 stk. 300 gnide.
Alental 20 stk. 300 gnide
Osterepar 4 stk 330 gnideForosa 4 stk. 650 gnide.
Alendrokern 4 stk. 470 gnideOstalon 4 stk. 480 gnide.Tevanat 4 stk. 760 gnide

Anvendelse: Det anbefales normalt at tage 10 mg af lægemidlet pr. Dag. Dette skal ske senest en halv time før du drikker væske, mad eller andet stof. Tabletten skal vaskes med et fuldt glas vand (helst destilleret), hvorefter det er umuligt at tage en vandret position i 30 minutter. Alt dette er nødvendigt for den normale assimilering af alendronat..
Kontraindikationer: Lægemidlet er ikke ordineret til personer, der lider af indsnævring eller nedsat peristaltik i spiserøret, med en mangel på kalk i blodet, allergier over for det aktive stof, dem, der ikke er i stand til at stå, samt gravide og ammende kvinder.
Bivirkninger: Alendronat kan forårsage dyspeptiske lidelser, epigastrisk smerte, halsbrand, skade på slimhinden i spiserøret, flatulens, nedsat synkerefleks, forstyrret afføring, hoved- og muskelsmerter, allergiske udslæt, nedsatte niveauer af calcium og fosfat i blodet.

Risedronat

  • Risedronsyre (Actonel, Risendros 4 stk. 880 gnid.)

Præparater baseret på dette aktive stof er de bedste medicin mod osteoporose forårsaget af brugen af ​​kortikosteroider, de bruges også med succes i overgangsalderen. Lægemidler baseret på risedronsyre påvirker mindre aggressivt slimhinden i spiserøret og har en mere udtalt antiresorptionseffekt på knoglevæv end alendronater.

Ibandronate

  • Bonviva 1 tablet 150 mg 1800 gnid., 1 sprøjte 5500 gnide..
  • Boldronate 50 mg. 28 stk. 13500 gnide.

Ibandronsyre er et nitrogenholdigt bisphosphonat, hæmmer stærkt ødelæggelsen af ​​knogler og aktiverer osteoklaster. Påvirker selektivt knoglevævet på grund af dets store affinitet for dets mineralkomponenter. Reducerer markant sandsynligheden for komplikationer fra skelettet i ondartede neoplasmer. Det forhindrer frigivelse af kræftvækstfaktorer, der er forbundet med funktionen af ​​osteoclaster, hæmmer opdelingen og spredningen af ​​kræftceller. Det er det valgte stof til postmenopausal osteoporose.

Når man bruger radioaktiv tetracyclin, fremmer ibandronate dets udskillelse fra knoglevæv. Det vasker ikke mineraler ud af knoglen, og i tilfælde af hypercalcæmi hjælper det med at normalisere koncentrationen af ​​calcium, både i blodet og i urinen. Forebygger destruktive ændringer i knoglevæv forårsaget af forskellige årsager.

Indikationer: Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af brud i knoglemetastaser af en ondartet brysttumor, hypokalsæmi, reducer sværhedsgraden af ​​smerter, reducer doseringen af ​​strålebehandling; til forebyggelse af hypercalcæmi i forskellige former for kræft.
Anvendelse: Funktioner ved brug af ibandronater i form af tabletter er de samme som alendronater. Den anbefalede daglige dosis er 50 mg. Tabletten skal sluges hel for at forhindre sårdannelse i slimhinden i mundhulen og spiserøret.
Ibandronsyre i form af en opløsning administreres intravenøst ​​dryp en gang om måneden. Infusion af 6 mg af lægemidlet fortyndet i 100 ml fysisk. opløsningen skal vare mindst 15 minutter.
Kontraindikationer: Medicinen er ikke ordineret til børn, personer, der er allergiske over for dets bestanddele, samt til gravide og ammende mødre..

zoledronat

Zoledronsyre er et bisphosphonat med udpegede anti-resorptionsegenskaber, som hæmmer osteoklastaktivitet. Mekanismen for denne proces er ikke fuldt ud forstået. Det blev fundet, at medikamentet ikke forårsager demineralisering af knoglevæv, ikke påvirker dets dannelse og ikke krænker den mekaniske funktionalitet af knoglerne. Undertrykker celledeling af ondartede neoplasmer i brystet og myelom, forhindrer spredning af patologisk væv og induktion af apoptose (celledød). Det har antimetastatiske egenskaber.

Blaster 3800 gnide.Aklast 18900rub.Zometa 9800 gnide.Resorber 7000 gnide.Rezoklastin 4300 gnide.

Indikationer: Zoledronate er ordineret til behandling af osteoporose af forskellige etiologier, Paget-sygdom, forebyggelse af gentagne frakturer samt knogleskader hos patienter med fremskreden kræft. Det er angivet som en tidlig aftale (i de første 3 måneder efter en hoftebrudd) og efter udskiftning af led..
Anvendelse: 4 mg zolendronat fortyndet i 100 ml fysisk. opløsning, indgivet en gang hver 3. til 4. uge i en form opvarmet til stuetemperatur. Manipulation skal vare mindst 15 minutter. Lægemiddelbehandling kræver korrektion af D-vitamin og calciumniveauer med en diæt eller et kosttilskud..
Kontraindikationer: det anbefales ikke at administrere medicinen til patienter med hypercalcæmi, en allergisk reaktion på dets komponenter såvel som under graviditet og under amning.
Bivirkninger: Brug af zolendronsyre kan være ledsaget af:

  • pancytopeni (et fald i hvide blodlegemer, blodplader og røde blodlegemer), et fald i niveauet af fosfater, calcium, magnesium og en stigning i niveauet for kreatinin, urinstof, kalium og natrium i blodet;
  • smagsforstyrrelse;
  • hovedpine og mavesmerter;
  • krænkelse af taktil følsomhed, rysten, svimmelhed;
  • øget angst, søvnforstyrrelse;
  • dyspepsi, nedsat appetit og afføring;
  • åndedrætsbesvær, hoste;
  • betændelse i det episklerale væv, konjunktiva og blodkar i øjet, opacificering af glaslegemet;
  • overdreven svedtendens, kløe og udslæt i huden, Quinckes ødemer;
  • muskelsmerter, led, knogler, kramper, stive led;
  • forstyrrelse af hjerterytme, hypertension;
  • akut nyresvigt;
  • tilstedeværelsen i urinen af ​​blod og proteiner;
  • lokal inflammatorisk reaktion lokaliseret i injektionsområdet.

Antiresorptiv (forhindrer udtynding af knogler), forældet

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubler) er et skjoldbruskkirtelhormon og bruges til behandling af osteoporose. Rekombinant humant calcitonin såvel som svin og laks calcitonin syntetiseres i den farmaceutiske industri.

Bivirkninger: Med den næse indgivelsesvej kan næseblødninger, løbende næse, slimhindeirritation, kvalme eller opkast opstå. Når man bruger en injicerbar form for calcitonin, kan der forekomme betændelse på injektionsstedet.

Lægemidlet blev brugt tidligere som et antiresorptivt middel (forhindrer knogleresorption). Han havde en temmelig beskeden evidensbase, hvilket reducerede hyppigheden af ​​rygsøjelfrakturer og lindrede de akutte smerter i forbindelse med osteoporetiske brud. I de senere år er der blevet samlet oplysninger om stigningen i hyppigheden af ​​nyregistrerede onkopatologier hos patienter, der bruger myocalcic. Lægemidlet fjernes fra anbefalingerne til behandling af osteoporose, hvilket forbliver på markedet som et middel. Reducering af smerter i vertebrale frakturer med osteoporose og til behandling af Pagets sygdom.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene er en selektiv modulator af anden generation af østrogenreceptorer, forkortet til SMER. Lægemidlet har en østrogenlignende virkning i knoglevæv, men opfører sig som et antiøstrogen i endometrium. Dette giver dig mulighed for at forhindre dens mulige bivirkninger, herunder risikoen for kræft.

Bivirkninger: Ved brug af Raloxifene er det muligt at øge sværhedsgraden af ​​hetetokter; risiko for trombose, inklusive dyb venetrombose og lungeemboli. Risikoen for bivirkninger er mere sandsynlig i de første fire måneders brug.

Hidtil er lægemidlets effektivitet ikke blevet bevist, og det er heller ikke vist, at det reducerer risikoen for ekstravertebrale frakturer.

Effektiv antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22.000 rubler) er et humant antistof (IgG2), der blokerer dannelsen og aktiviteten af ​​osteoclaster, der er ansvarlige for knogleresorption. Prolya styrker knogler, øger deres mineraltæthed og forhindrer brud. Lægemidlet administreres to gange om året under huden i låret eller underlivet. Det ordineres for at eliminere osteoporose:

  • hos kvinder efter overgangsalderen ændrer sig med en tendens til brud med forskellig lokalisering;
  • hos mænd med nedsat knogletæthed og risikoen for rygsindbrud under hormonundertrykkende behandling.

Denosumab er det valgte lægemiddel i tilfælde af en høj multifaktoriel risiko for brud samt med intolerance over for andre metoder til behandling af osteoporose.

Lægemidlet administreres en gang hver sjette måned. Det studeres i kliniske forsøg siden 2004. Parallelt med osteoporose blev det undersøgt til behandling af metastatiske tumorlæsioner i knogler. I modsætning til bisphosphonater er det ikke kontraindiceret hos patienter med nyresvigt.

Knogleudvidelsesmedicin

Teriparatide (Forteo)

Lægemidlet er det eneste effektive anabolske, der stimulerer knoglevækst. Det er indiceret til postmenopausal, primær, senil osteoporose og idiopatiske former hos mænd. Terapiforløbet er fra 12 til 18 måneder. Det er det valgte medikament til bisfosfonaters ineffektivitet. I Rusland, frigivet under navnet Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26000 gnide). er en syntetisk analog af det humane parathyreoideahormon, der er involveret i reguleringen af ​​calciummetabolismen. I modsætning til andre osteoporosemediciner, der reducerer knogleresorption, fremmer teriparatid ny knoglevækst..

Denne medicin bruges til at behandle tilfælde af alvorlig osteoporose hos kvinder og mænd i forskellige etiologier. Lægemidlet stimulerer aktiviteten af ​​osteoblaster, fremmer dannelsen af ​​nyt knoglevæv, gør knogler stærkere og forhindrer brud.

Påføringsmetode: den anbefalede dosis er 20 mg pr. Dag. Teriparatid administreres subkutant i låret eller underlivet.

Brug af Forteo bør kasseres:

  • med en allergi mod dets ingredienser;
  • børn og unge;
  • gravid eller ammende;
  • med ondartede neoplasmer af knogler;
  • under eller efter strålebehandling;
  • med hypercalcæmi;
  • med hyperparathyreoidisme og Pagets sygdom;
  • alvorlig nyresygdom.

Alle lægemidler, der er anført i denne artikel, er til receptpligtige lægemidler og er ikke beregnet til selvmedicinering. På grund af den mulige alvorlige sundhedsskade er det nødvendigt at konsultere en læge, inden du bruger disse lægemidler.