Anvendelse af angiotensinreceptorblokkere til behandling af hypertension

Hvad er fordelen ved angiotensinreceptorblokkere i forhold til andre klasser af antihypertensive lægemidler, især i forhold til ACE-hæmmere? Hvad er den sammenlignende effektivitet af forskellige angiotensinreceptorblokkere? Baseret på rep

Hvad er fordelen ved angiotensinreceptorblokkere i forhold til andre klasser af antihypertensive lægemidler, især i forhold til ACE-hæmmere?
Hvad er den sammenlignende effektivitet af forskellige angiotensinreceptorblokkere?

Baseret på en repræsentativ prøve (1993) kan det argumenteres, at forekomsten af ​​arteriel hypertension (AH) i Rusland er 39,2% blandt mænd og 41,1% blandt kvinder. Samtidig ved kun 58,9% af kvinder og 37,1% af mændene om sygdommens tilstedeværelse, 46,7% og 21,6% modtager behandling (inklusive effektiv - henholdsvis 17,5% og 5,7%) (første rapport eksperter fra Scientific Society for the Study of Arterial Hypertension, All-Russian Scientific Society of Cardiology, Interagency Council on Cardiovascular Disease, 2000). Forvaltningen af ​​hypertension styres i øjeblikket af anbefalingerne fra eksperterne fra Verdenssundhedsorganisationen (WHO) og International Society for Arterial Hypertension (ISD) (WHO-ISD-henstillingerne, 1999) og de nationale henstillinger til diagnosticering og behandling af arteriel hypertension udviklet på dette grundlag (All-Russian Scientific Society of Cardiology, Sektion for hypertension, 2001). I henhold til disse henstillinger er målet med behandling af hypertension at reducere den samlede risiko for kardiovaskulær sygelighed og dødelighed, hvilket indebærer et fald i blodtrykket til målet (mindre end 140/90 mm Hg), samt korrektion af alle identificerede risikofaktorer (for eksempel tilstrækkelig behandling af hypercholesterolæmi) diabetes mellitus). Da behandlingsforløbet af hypertension er ineffektivt (i de fleste tilfælde kan hypertension ikke helbredes), bør patienten konstant modtage individuelt valgt antihypertensiv behandling.

Til langtidsbehandling af hypertension bruges i øjeblikket b-blokkere, diuretika, angiotensin-konverterende enzym (ACE) -hæmmere, angiotensin-receptorblokkere, calciumantagonister, a-blokkere. Som bekendt spiller angiotensin II den vigtigste rolle i patogenesen af ​​arteriel hypertension, hvilket forårsager vasokonstriktion, stimulering af syntesen af ​​aldosteron og dens frigivelse, natriumreabsorption i nyrerne, vækst af hjertemuskelen, spredning af glatte muskelceller i blodkar, øget perifer noradrenerg aktivitet og en række andre effekter. Derfor betragtes angiotensin-konverterende enzym (ACE) -inhibitorer, der hæmmer overgangen af ​​angiotensin I til angiotensin II og angiotensinreceptorblokkere i øjeblikket de mest lovende i den medicinske korrektion af hypertension. Meget anvendte ACE-hæmmere har, selv om de er yderst effektive, en række bivirkninger (inklusive hoste, angioødem) på grund af deres virkning på metabolismen af ​​bradykinin og stof P [4].

Angiotensin-receptorblokkere har adskillige fordele i forhold til ACE-hæmmere - de mere specifikt og effektivt undertrykker de kardiovaskulære virkninger af aktiveringen af ​​renin-angiotensinsystemet. I øjeblikket er denne mest "unge" gruppe af antihypertensive stoffer (den første af dem er losartan, syntetiseret i 1988) repræsenteret af et antal lægemidler, der adskiller sig noget fra hinanden med hensyn til deres virkningsmekanisme og farmakokinetiske egenskaber..

Den kemiske struktur skelner mellem biphenylderivater af tetrazol (losartan, irbesartan, candesartan), ikke-biphenylnetetrazolforbindelser (eprosartan, telmisartan) og ikke-heterocykliske forbindelser (valsartan); afhængig af tilstedeværelsen af ​​en aktiv metabolit - prolægemidler (losartan, candesartan) og aktive lægemidler (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan); afhængigt af typen af ​​antagonisme med angiotensin II, konkurrencedygtige antagonister (losartan, eprosartan) og ikke-konkurrencedygtige (valsartan, irbesartan, candesartan, telmisartan). De vigtigste egenskaber ved forskellige angiotensinreceptorblokkere er angivet i tabel. 1.

Den hypotensive virkning af angiotensinreceptorblokkere er primært forbundet med undertrykkelse af vasoconstrictor-effekten af ​​angiotensin II, realiseret gennem receptorer i væggene i blodkar. Derudover fører blokaden af ​​angiotensin II-receptorer til et fald i aldosteronsekretion, et fald i reabsorptionen af ​​natrium og vand i det proksimale segment af nyretubulierne.

En bestemt rolle i den hypotensive effekt kan spilles ved stimulering af den anden type angiotensinreceptorer med et forhøjet niveau (på grund af blokering af den første type receptorer) af angiotensin II. Det antydes, at stimulering af angiotensin II-receptorer af den anden type kan føre til vasodilatation og undertrykkelse af proliferative processer.

På samme tid viste elektrofysiologiske undersøgelser hos dyr, at angiotensin II ved at aktivere de presynaptiske angiotensinreceptorer fra de noradrenerge neuroner i det sympatiske nervesystem øger frigivelsen af ​​noradrenalin. Når man studerede virkningen af ​​forskellige angiotensinreceptorantagonister (valsartan, irbesartan, losartan, eprosartan) på den sympatiske udstødning stimuleret i deceribrerede normotensive rotter ved rygmarvsirritation, blev den hæmmende virkning kun bemærket i eprosartan [6]. I klinisk praksis er eprosartan (tevetene) således det eneste lægemiddel i sin gruppe, der er i stand til at blokere både presynaptiske receptorer og angiotensinreceptorer i blodkar i terapeutiske doser.

Angiotensinreceptorblokkere, der anvendes i terapeutiske doser, reducerer i gennemsnit det systoliske blodtryk med 10-20 mm RT. Kunst. og diastolisk - 10-15 mm RT. Art., Som er vist i et stort antal undersøgelser. Det maksimale blodtryksfald opnås hos de fleste patienter efter 3-4 ugers behandling.

Som et eksempel præsenterer vi adskillige kliniske undersøgelser af effektiviteten af ​​eprosartan. En 8-ugers dobbeltblind, placebokontrolleret, randomiseret, klinisk (243 patienter med mild og moderat arteriel hypertension) undersøgelse af eprosartan (teveten i en dosis på 600 mg en gang dagligt) viste, at lægemidlet sænkede blodtrykket markant mere end placebo [3 ]: i eprosartan-gruppen faldt det systoliske blodtryk med 6 mmHg. Art., Diastolisk - med 7,5 mm RT. st.; forskellen sammenlignet med resultaterne i placebogruppen var statistisk signifikant. Terapi blev betragtet som effektiv, hvis det diastoliske tryk i siddeposition blev reduceret til 90 mm Hg. Kunst. eller et fald i diastolisk blodtryk fra basislinjen var 10 mm RT. Kunst. og mere. I eprosartan-gruppen var terapi effektiv hos 42% af patienterne, i placebogruppen hos 21%.

Forholdet mellem dosen af ​​eprosartan og niveauet for blodtryksreduktion blev evalueret i et multicenter, dobbeltblindt, parallelt, placebokontrolleret studie, hvor 364 patienter med et initialt diastolisk blodtryksniveau på 95-114 mm Hg deltog. Kunst. Effekten af ​​eprosartan-behandling blev evalueret i en dosis på 400, 600, 800, 1200 mg en gang dagligt sammenlignet med placebo, behandlingsvarigheden var 8 uger. Ifølge resultaterne var den optimale startdosis af lægemidlet 600 mg pr. Dag [10].

I en 13-ugers dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse med parallelle grupper [4] modtog 243 patienter eprosartan i en daglig dosis på 400-800 mg en eller to gange dagligt. Dosis af lægemidlet blev korrigeret i løbet af de første 9 uger, indtil den optimale antihypertensive effekt blev opnået, hvorefter behandling med lægemidlet i en effektiv dosis fortsatte i yderligere 4 uger. Den hypotensive effekt af eprosartan blev igen bekræftet (diastolisk blodtryk faldt i behandlingsgruppen med et gennemsnit på 9 mm Hg. Art. Versus 4 mm Hg. Art. I placebogruppen), og den terapeutiske virkning var den samme, når man tog lægemidlet en eller to gange dagligt. Eprosartan-behandling (en gang dagligt) var effektiv i 46,8% af tilfældene.

I en række undersøgelser var det muligt at vise, at angiotensinreceptorblokkere er mindst lige så effektive som ACE-hæmmere med hensyn til deres effektivitet (tabel 2). For eksempel var en undersøgelse udført i en 26-ugers dobbeltblind, klinisk (528 patienter i alderen 21-78 år med mild og moderat arteriel hypertension) [2] behandling med eprosartan i en dosis på 400-600 mg pr. Dag mere effektiv end behandling med enalapril i dosis på 5-20 mg pr. dag. Patienter, i hvilke antihypertensiv behandling blev betragtet som effektive, viste sig at være mere i eprosartan-gruppen (81,7%) sammenlignet med enalapril-gruppen (73,4%). Ved analyse af resultaterne viste det sig, at hyppigheden af ​​tilfælde af ”respons på behandling” i undergruppen af ​​patienter i senil alder var den samme som hos unge patienter [1]. Tilsvarende resultater blev opnået i løbet af en anden undersøgelse af den sammenlignende evaluering af den hypotensive effekt af eprosartan og enalapril i mild og moderat arteriel hypertension [7].

Den sammenlignende virkning af eprosartan (400-800 mg pr. Dag i to doser) og enalapril (10-40 mg pr. Dag i en dosis) for svær arteriel hypertension blev undersøgt i en 10-ugers dobbeltblind undersøgelse, der involverede 118 patienter (78% af dem i over 65 år gammel) [8]. Dosis blev titreret hver anden uge; om nødvendigt blev hydrochlorothiazid (hypothiazid 25 mg pr. dag) tilsat til terapi. Eprosartan-behandling førte til en mere signifikant reduktion i systolisk og diastolisk blodtryk sammenlignet med enalapril; yderligere recept til diuretika var påkrævet i begge grupper i næsten det samme antal patienter (39% af patienterne i eprosartan-gruppen, 37% i enalapril-gruppen). Sammenlignet med enalapril reducerer eprosartan således mere effektivt forhøjet systolisk blodtryk ved svær arteriel hypertension..

Flere undersøgelser har evalueret effektiviteten af ​​forskellige angiotensinreceptorblokkere. For eksempel deltog 567 patienter med mild til moderat arteriel hypertension i en 8-ugers undersøgelse [5] (tabel 3). Terapi med irbesartan i en dosis på 300 mg pr. Dag var lidt mere effektiv end behandling med losartan i en dosis på 100 mg pr. Dag; andelen af ​​patienter, der svarede på behandlingen, var henholdsvis 52% og 42%. I et 4-ugers, dobbeltblindt, randomiseret, klinisk forsøg, der involverede 60 patienter, blev det fundet, at eprosartan (600 mg en gang om dagen) er mere effektiv end losartan (50 mg en gang om dagen). Patienter, for hvilke behandlingen blev betragtet som effektiv, var 73% i eprosartan-gruppen og 53% i losartan-gruppen [9].

Det vigtigste krav til moderne antihypertensive lægemidler er den høje eksponeringstid, hvilket giver dig mulighed for at kontrollere blodtrykket i 24 timer. For at vurdere sværhedsgraden og varigheden af ​​den hypotensive effekt af langvarige stoffer, foreslåede US Food and Drug Administration (FDA) i 1988-1990. brug koefficienten "endelig: top" (tråg: top, T / P), det vil sige forholdet mellem det mindste fald i systolisk eller diastolisk tryk ved afslutningen af ​​interdosisintervallet og dets maksimale fald i højden af ​​effekten af ​​lægemidlet. Det ser ud til at være optimal hypotensiv behandling, hvor der ikke er nogen markante udsving i blodtrykket i løbet af dagen, det vil sige, denne koefficient bør have en tendens til enhed eller til 100%. I henhold til FDA's anbefalinger bør koefficienten "final: peak" være mindst 50%; Dette betyder, at moderne antihypertensive lægemidler bør give et fald i blodtrykket 24 timer efter indgivelse med mindst 50% af faldet i indikatorer i perioden med maksimal hypotensiv effekt. Dette muliggør effektiv kontrol af blodtrykket mellem doserne af lægemidlet; lave udsving i blodtrykket bidrager til et fald i skader på den vaskulære væg, og følgelig formindskes hyppigheden af ​​hjerte-kar-komplikationer af arteriel hypertension.

Værdierne af T / P-koefficienten for forskellige angiotensinreceptorblokkere er vist i tabel. 4.

Ved hjælp af ambulant blodtryksovervågning blev det vist, at en enkelt indgivelse af angiotensinreceptorblokkere giver blodtrykskontrol hele dagen, inklusive om morgenen, når risikoen for at udvikle vaskulære ulykker (hjerteinfarkt og slagtilfælde) er særlig høj; I nogle tilfælde skal kun losartan bruges to gange om dagen. De højeste værdier af T / P-koefficienten (dvs. den længste varighed af den effektive antihypertensive virkning) blev identificeret under anvendelse af eprosartan, irbesartan og candesartan.

Den høje effekt af angiotensinreceptorblokkere kombineres med god tolerance. I henhold til data, der er opnået i løbet af placebokontrollerede kliniske forsøg, adskiller hyppigheden af ​​bivirkninger under terapi med medikamenter fra denne gruppe ikke fra denne indikator i placebogruppen. Især er forekomsten af ​​bivirkninger ved losartan-behandling 15,3% mod 15,5% i placebogruppen, med valsartan-behandling - 15,7% mod 14,5%; hyppigheden af ​​bivirkninger under behandling med eprosartan er angivet i tabellen. 5. Det er meget vigtigt, at lægemidler fra denne gruppe, i modsætning til ACE-hæmmere, ikke forårsager og ikke forøger hoste. Angiotensinreceptorblokkere er således ganske sikre; kontraindikationer til deres anvendelse er kun graviditet, hyperkalæmi og bilateral nyrearteriestenose.

I henhold til de nationale retningslinjer for diagnose og behandling af arteriel hypertension (2001) er den absolutte indikation for brugen af ​​angiotensinreceptorblokkere intolerance overfor ACE-hæmmere (hoste, når den anvendes), og den relative indikation er kongestiv hjertesvigt. Den endelige anbefaling er, at som vist af Pitt B. et al. (1997) er losartan i stand til at øge forventet levealder hos patienter med kronisk hjertesvigt.

Det skal dog bemærkes, at inhibering af både sympatoadrenal og angiotensin-aldosteron-systemer af eprosartan fører til et markant fald i systolisk blodtryk, derfor er brugen af ​​dette lægemiddel lovende for isoleret systolisk hypertension, arteriel hypertension efter et slagtilfælde, fedme, stressinduceret, metabolisk, alkoholisk hypertension ( Kobalava J.D., Moiseev V.S., 2000).

Sartans: en liste over først-til-sidste-generation lægemidler, virkningsmekanisme, indikationer og bivirkninger

C artans er en gruppe antihypertensive lægemidler i naturen, der ligner ACE-hæmmere, men arbejder på en helt anden måde.

Spørgsmålet om hensigtsmæssigheden af ​​at anvende dette eller dette navn, gruppe afgøres af kardiologen. Ofte vælger en specialist et behandlingsforløb ved hjælp af testmetoden, der starter med små doser og sporer resultaterne og kroppens respons på administrationen af ​​lægemidlet.

Sartans bør ikke tages på egen hånd uden bevis og udnævnelse. Dette er alvorlige midler, spørgsmål er helt under lægeres kompetence.

Handlingsmekanisme

Grundlaget for arbejdet med medicin i den pågældende gruppe er blokeringen af ​​en bestemt komponent i kroppens naturlige fysiologiske aktivitet. Først et par ord om, hvordan blodtrykket stiger..

En hel gruppe af specifikke stoffer i den menneskelige krop er ansvarlig for vaskulær tone, dens regulering og tilsvarende blodtryksindikatorer: cortisol, hormoner i binyrebarken, aldosteron og angiotensin-2.

Sidstnævnte har den mest udtalt effekt. Med virkningen på karrene i denne forbindelse får væggene øget tone. Der kommer deres indsnævring og ændring af lumen i kroppens arterier. Som et resultat stiger trykket, indikatorhopp begynder.

Sartans er blokerere af angiotensinreceptorer, det vil sige specielle fibre, der er placeret i de vaskulære strukturer og er ansvarlige for opfattelsen af ​​signaler. De, der stimuleres som et resultat af indflydelsen af ​​et stof under dets produktion.

Den vigtigste forskel mellem virkningsmekanismen for sartans og lignende ACE-hæmmere er at blokere den sidste fase af reaktionen - kroppen opfatter simpelthen ikke signaler fra effekten af ​​angiotensin på blodkar, spasmen forekommer ikke, trykket forbliver normalt.

Hvad angår ACE-hæmmere, reducerer de selve syntesen af ​​stoffet, dets koncentration bliver lavere, hvilket fører til normalisering af blodtrykket.

Det er umuligt at sige utvetydigt, hvilke medicin der er bedre. Afhænger af situationen, medikamenttolerance, en række andre faktorer af subjektiv art.

Indikationer til brug

Indikationer for anvendelse af angiotensin-2-receptorblokkere (forkortet ARB) er åbenlyse, bestemt af kardiologiske ændringer i kroppen.

Blandt de specifikke grunde til at bruge:

Arteriel hypertension

Som regel udnævnes sartaner fra den anden fase af GB og senere. Dette er temmelig tunge præparater, det har en markant virkning, derfor bruges det ikke til patienter i den indledende fase af den patologiske proces. Fordi måske et for alvorligt blodtryksfald. Det er ikke mindre farligt.

Spørgsmålet om egnethed skal afgøres på grundlag af objektive diagnostiske data.

Substitutionsbehandling, når ACE-hæmmere ikke kan bruges

På trods af at ovennævnte fonde har et lignende slutresultat, har de en grundlæggende forskellig kemisk struktur.

En lignende effekt baseret på ikke-identisk struktur kan bruges for godt. For eksempel når en patient på grund af egenskaberne ved immunitet ikke er i stand til at tolerere medikamenter, såsom ACE-hæmmere.

Et andet vigtigt punkt vedrører ineffektiviteten af ​​denne medicingruppe. I tilfælde af modstand mod den patologiske proces giver det mening at ordinere medicin, der er tæt på den globale klassificering. Sartans er helt rigtige til kompleks terapi.

Lægemidler af denne type er egnede til korrektion af både primær, essentiel og sekundær, renaskulær hypertension.

I sidstnævnte tilfælde skal grundårsagen til afvigelsen også fjernes..

Kronisk hjertesvigt

Forstyrrelser af denne art er af iskæmisk oprindelse. Myocardium mangler næringsstoffer og ilt.

Resultatet er en hurtig stigning i hjertesvigt som et resultat af delvis død af celler. Dette er ikke et hjerteanfald, men ikke langt fra et øjeblik med en kritisk tilstand.

Sartans i et system med andre lægemidler reducerer sandsynligheden for et negativt fænomen. Selvom ingen giver 100% garanti, skal du systematisk kontrolleres under tilsyn af en kardiolog. For at ikke gå glip af dekompensationsøjeblikket, skal du justere behandlingsforløbet.

Tendens til at målrette organskader

Først og fremmest nethinden. Som et resultat af et langvarigt forløb af arteriel hypertension forekommer fokus på dystrofi. Mangler blod, næringsstoffer, begynder nethinden i øjet at blive tynd. Eventuelle pauser og krænkelser efter typen af ​​afskrivning.

Dette er ikke en komisk tilstand. Sandsynligvis fuldstændig forsvinden af ​​evnen til at se.

Sartans har funktionen af ​​beskyttere, det vil sige midler, der beskytter celler mod ødelæggelse.

Nethinden ændres ikke selv under påvirkning af korte perioder med utilstrækkelig ernæring og åndedræt. ACE-hæmmere har den samme effekt..

Øget overlevelse af patienter med hjerteanfald

Angiotensin II-receptorblokkere accelererer og stabiliserer ernæring og cellulær gasudveksling. Derfor er chancerne for korrektion og bedring hos patienter meget større end dem, der ikke får en sådan terapi.

Sartans er ikke et universalmiddel. Derfor skal de bruges med forsigtighed under opsyn af en specialist. Alle unormale fornemmelser skal rapporteres til din læge straks..

Klassificering efter aktivt stof

Opdelingen af ​​medicin udføres i henhold til det vigtigste aktive stof, der danner grundlaget for lægemidlets terapeutiske virkning.

I overensstemmelse hermed er der fire typer medicin.

Tetrazolderivater

  • Candesartan. Resultatet vises efter 1-2 timer. Den varer i ca. 12 timer. Samtidig har medicinen evnen til at ophobes i kroppen. Takket være, med systematisk brug, er en bedre terapeutisk effekt mulig.

Liste over navne: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartan. Resultatet kommer hurtigt efter et par timer. Varigheden varer næsten en dag. Afhængig af den anvendte dosering. Det giver mening at tage medicinen kun, hvis alt er i orden med leveren. Det metaboliseres på denne måde, fordi eventuelle overtrædelser på den ene side vil blive mere markante, og på den anden side vil det gavnlige resultat fra brugen af ​​sartans mindskes.

Lozartan i hylderne på apoteker er repræsenteret af en gruppe handelsnavne: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. De er helt ens, den eneste forskel er i producenten.

Ikke-heterocykliske midler

Hovednavnet på denne gruppe er Valsartan. Som i det foregående tilfælde henviser det til "rod", andre betragtes som dens analoger.

Bruges til hurtig lindring af blodtrykket. Det kan også bruges til kontinuerlig korrektion af sygdomme i det kardiovaskulære system. Ifølge nogle undersøgelser øger næsten halvdelen overlevelsen hos patienter med hjerteinfarkt.

Den farmakologiske virkning forekommer efter 1-2 timer fra administrationstidspunktet. Lægemidlet trækkes hurtigt tilbage, derfor bør doseringsregimet være passende.

Liste over handelsnavne: Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tareg.

Ikke-biphenylpræparater

Eprosartan (Teveten). Det har ingen fremragende egenskaber. Det bruges hovedsageligt til korrektion af hjertesygdomme, hvilket øger overlevelsen hos patienter efter et hjerteanfald.

Listen over sartans er bredere, kun hovednavne navngives.
Den fjerde repræsentant er mindre almindelig i realiteterne i russisk medicin. I øjeblikket kan du finde ekstremt få genstande. Dette er moderne medicin (se nedenfor).

Generationsklassificering

En anden klassificeringsmetode er baseret på generationer af lægemidler..

  • Den første er alle de nævnte medikamenter. Bloker kun én gruppe receptorer. Den terapeutiske effekt er betydelig, de er endnu ikke forældede. I forbindelse med russisk klinisk praksis anvendes de mest aktivt.
  • Anden generation. Det er repræsenteret dårligt, men har en kompleks effekt. Det kan stabiliseres hurtigt og har et minimum af bivirkninger. Læger foretrækker at bruge denne klasse..

Uønsket anvendelse som en del af monoterapi uden medicinsk støtte til hjælpegrupper.

Den seneste generation af stoffer

De såkaldte ikke-biphenylderivater af tetrazol. Den seneste generations sartans er kun repræsenteret på det russiske marked - Telmisartan, også kaldet Mikardis.

Lægemidlet har mange fordele:

  • Biotilgængelighed. Takket hvilket lægemidlet har et højere terapeutisk potentiale og evnen til at normalisere en persons tilstand.
  • Udskillelse gennem fordøjelseskanalen. Af denne grund er det muligt at bruge til patienter med nyresvigt. Den seneste generation af sartaner er sikrere i denne henseende.
  • Minimumstiden for begyndelsen af ​​nyttig handling. Cirka 30 minutter. Resultatet holdes på ordre af dagen.
  • Det er ikke nødvendigt at tage middelet ofte. 1 pr. Dag.

Derudover er der langt færre bivirkninger..

Hvilket er bedre: sartans eller ACE-hæmmere?

Spørgsmålet er komplekst. Som nævnt tidligere er det ikke sandt at tale om en gruppes grundlæggende, konceptuelle fordel.

Det er nødvendigt at bygge videre på den specifikke kliniske situation, patientens alder, køn, generelle helbred, individuelle respons på behandling.

De vigtigste forskelle mellem sartans og ACE-hæmmere er i hvilket afsnit i kæden af ​​det negative fænomen, det afbrydes:

  • For sartans produceres angiotensin som sædvanligt. Men fartøjer er på grund af lægemidlets indflydelse ufølsomme over for denne forbindelse. Virkningen er minimal, arterierne forbliver i samme tilstand.
  • Når man tager en ACE-hæmmer - er der et fald i mængden af ​​stof.

Generelt kan begge grupper af lægemidler betragtes som identiske med hensyn til effektivitet og terapeutisk potentiale..

De kan udskiftes, kan bruges, når den modsatte gruppe er ineffektiv. Så spørgsmålet om hvilken type der er bedre giver ingen praktisk mening.

Mulige bivirkninger

Negative fænomener, når man vælger den rigtige dosering er relativt sjældne. Medikamenttolerance er ret høj, hvilket gør det muligt for dem at blive taget i en lang periode uden problemer..

Blandt de negative fænomener kan følgende skelnes:

  • Hoste. Uproduktiv, uden sputumafladning. Det betragtes som et resultat af irritation i luftvejsepitel. Statens karakter er ikke fuldt ud specificeret..
  • Mavesure. Typisk for kardiologiske præparater. Blandt de mulige fænomener er mavesmerter, kvalme, opkast. Afføringslidelser efter type forstoppelse, diarré og deres skifte i flere dage.

Der er bitterhed i munden, øget tarmgasdannelse. I nærvær af sygdomme i fordøjelseskanalen øges sandsynligheden for bivirkninger. Det er nødvendigt at overvåge trivsel for ikke at gå glip af forstyrrelsen.

  • Allergiske reaktioner. De findes ofte blandt andre negative fænomener. De mest almindelige krænkelser af denne plan hos patienter: urticaria, udslæt i huden, hævelse af huderne, rødme uden kløe. Anafylaktisk chok, Quinckes ødem er ekstremt sjældne. Dette er snarere undtagelser.
  • Muskelsmerter. Myalgi. Oprindelsen af ​​disse er ikke fuldt ud forstået..
  • Nedsat nyrefunktion. Dysuriske fænomener. At reducere hyppigheden af ​​trang til at besøge toilettet er et fald i mængden af ​​daglig urin.
  • Svimmelhed. Nedsat orientering i rummet. Relativ lav intensitet. En person kan bevæge sig uafhængigt.
  • Svaghed, døsighed, sløvhed. Manifestationer af asthenisk syndrom. Inden for rammerne af arbejds- eller uddannelsesaktiviteter er et fald i produktiviteten muligt..
  • Der er ændringer i indikatorerne for laboratorieundersøgelser. Dette skal tages i betragtning ved fortolkning af diagnostiske resultater..

Hos patienter med et hjerteanfald observeres yderligere negative konsekvenser af at tage sartans:

  • Ortostatisk hypotension. Trykfald, når pludseligt stiger, skifter kropsposition.
  • Takykardi. En stigning i antallet af sammentrækninger i hjertet. Sjældent. Midler påvirker blodtrykket, ikke puls.
  • Hovedpine.
  • Leverlidelser.

Drug interaktion

Den farmaceutiske krydseffekt af nogle lægemidler på andre afhænger af det specifikke middel. De mest almindelige effekter er:

  • Når det tages samtidig med ACE-hæmmere, observeres en gensidig forbedring af den gavnlige virkning. Blodtrykket falder hurtigere og mere vidtgående. Fordi sådanne kombinationer kun kan bruges til patienter med alvorlige lidelser i det kardiovaskulære system.
  • Hvis sartaner tages sammen med kaliumsparende diuretika (Veroshpiron, Spironolactone), er der stor sandsynlighed for en stigning i koncentrationen af ​​mineralske salte, elektrolytter. Dette er fyldt med en krænkelse af hjertet. Derfor skal du nøje overvåge patientens tilstand.
  • Den systemiske anvendelse af medicin i den pågældende gruppe og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler anbefales kategorisk ikke på grund af svækkelsen af ​​den antihypertensive virkning.
  • Endelig, når man bruger sartans og andre stoffer til bekæmpelse af forhøjet blodtryk, diuretika, forbedres effekten.

Medikamentinteraktion giver dig mulighed for at forstå, hvordan kroppen reagerer på en bestemt kombination på forhånd.

Kontraindikationer

Der er ikke mange grunde til ikke at bruge sartans. De fleste af dem er relative. Det er, når du har fjernet tilstanden, kan du ty til brugen af.

  • Individuel intolerance over for stofferne. Det betragtes som en absolut kontraindikation. Da du ikke kan undgå allergiske reaktioner.
  • Alder til 18 år. Der er ikke udført undersøgelser af børn. Derfor er brugen af ​​medicin fra den pågældende gruppe uacceptabel. Eventuelle uforudsigelige komplikationer.
  • Nedsat leverfunktion. Alvorlige lidelser i kirtlen. Inkluderet på baggrund af hepatitis, sub- og dekompenseret cirrhose, andre lidelser.
  • Graviditet. Sartan-lægemidler påvirker fosterets hæmodynamik negativt og kan føre til en krænkelse af dets ernæring. Derfor er medicin af denne type kontraindiceret på ethvert stadium af drægtighed.
  • Amning. Amning. Lægemidlets komponenter trænger ind i mælken og overføres til babyen. Brug i denne periode er uacceptabel.
  • Også nedsat nyrefunktion. I den dekompenserede fase. For ikke at provokere en endnu større forværring af tilstanden.

Kontraindikationer skal overholdes nøje for ikke at forårsage negative uforudsigelige konsekvenser af den tankeløse brug af stoffer.

Sartans bruges til behandling af hypertension. Dette er midler til individuelt valg. Spørgsmålet om nødvendighed og generel anvendelighed er udelukkende kardiologens ansvar.

Angiotensin receptorblokkere: en liste over de bedste lægemidler og deres virkningsmekanisme

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) er ansvarlig for at opretholde normalt blodtryk i kroppen. Det regulerer blodmængden, der pumpes af hjertemuskelen. Når BP-indikatorerne afviger fra normen, bruges derfor ofte farmakologiske præparater, der virker på denne komplekse kæde af biokemiske reaktioner.

Sådanne lægemidler inkluderer en gruppe, der er almindelig inden for kardiologi og terapi - angiotensinreceptorblokkere. At tage piller af denne type vil hurtigt reducere blodtrykket, reducere belastningen på hjertet og forhindre farlige helbredseffekter.

Handlingsmekanisme

Grundlaget for arbejdet med medicin i den pågældende gruppe er blokeringen af ​​en bestemt komponent i kroppens naturlige fysiologiske aktivitet. Først et par ord om, hvordan blodtrykket stiger..

En hel gruppe af specifikke stoffer i den menneskelige krop er ansvarlig for vaskulær tone, dens regulering og tilsvarende blodtryksindikatorer: cortisol, hormoner i binyrebarken, aldosteron og angiotensin-2.

Sidstnævnte har den mest udtalt effekt. Med virkningen på karrene i denne forbindelse får væggene øget tone. Der kommer deres indsnævring og ændring af lumen i kroppens arterier. Som et resultat stiger trykket, indikatorhopp begynder.

Sartans er blokerere af angiotensinreceptorer, det vil sige specielle fibre, der er placeret i de vaskulære strukturer og er ansvarlige for opfattelsen af ​​signaler. De, der stimuleres som et resultat af indflydelsen af ​​et stof under dets produktion.

Den vigtigste forskel mellem virkningsmekanismen for sartans og lignende ACE-hæmmere er at blokere den sidste fase af reaktionen - kroppen opfatter simpelthen ikke signaler fra effekten af ​​angiotensin på blodkar, spasmen forekommer ikke, trykket forbliver normalt.

Hvad angår ACE-hæmmere, reducerer de selve syntesen af ​​stoffet, dets koncentration bliver lavere, hvilket fører til normalisering af blodtrykket.

Det er umuligt at sige utvetydigt, hvilke medicin der er bedre. Afhænger af situationen, medikamenttolerance, en række andre faktorer af subjektiv art.

Angiotensin II-receptorer

De vigtigste virkninger af angiotensin II er gennem dets interaktion med specifikke cellulære receptorer. For tiden er der adskilt flere typer og undertyper af angiotensinreceptorer: AT1, AT2, AT3 og AT4. Hos mennesker findes kun AT1, - og AT2-receptorer. Den første type receptor er opdelt i to undertyper - AT1A og AT1B. Tidligere blev det antaget, at AT1A- og AT2B-undertyperne kun er til stede i dyr, men at de i øjeblikket er identificeret hos mennesker. Funktionerne i disse isoformer er ikke helt klare. AT1A-receptorer er fremherskende i de glatte muskelceller i blodkar, hjerte, lunger, æggestokke og i hypothalamus. Overvejelsen af ​​AT1A-receptorer i vaskulær glat muskel indikerer deres rolle i vasokonstriktionsprocesser. På grund af det faktum, at AT1B-receptorer er fremherskende i binyrerne, livmoderen, den forreste hypofyse, kan det antages, at de er involveret i hormonelle reguleringsprocesser. Tilstedeværelsen af ​​AT1C er en subtype af receptorer i gnavere, men deres nøjagtige placering er ikke fastlagt.

Det er kendt, at alle kardiovaskulære såvel som ekstrakardiale virkninger af angiotensin II medieres primært gennem AT1-receptorer.

De findes i vævene i hjertet, leveren, hjernen, nyrerne, binyrerne, livmoderen, endotelceller og glatte muskelceller, fibroblaster, makrofager, perifere sympatiske nerver, i ledningssystemet i hjertet.


Virkningerne af angiotensin II medieres gennem AT1- og AT2-receptorerne

Der kendes markant mindre om AT2-receptorer end om AT1-receptorer. AT2-receptoren blev først klonet i 1993, og dens lokalisering på X-kromosomet blev etableret. I den voksne krop er AT2-receptorer til stede i høje koncentrationer i binyremedulla, i livmoderen og æggestokkene, og de findes også i det vaskulære endotel, hjerte og forskellige områder af hjernen. AT2-receptorer er repræsenteret i embryonale væv meget mere vidtgående end hos voksne og er dominerende i dem. Kort efter fødslen "slukkes" AT2-receptoren og aktiveres under visse patologiske tilstande, såsom myokardisk iskæmi, hjertesvigt og vaskulær skade. Det faktum, at AT2-receptorer er mest udbredt repræsenteret i føtalvæv, og deres koncentration falder kraftigt i de første uger efter fødslen, indikerer deres rolle i processer, der er forbundet med cellevækst, differentiering og udvikling.

Det antages, at AT2-receptorerne medierer apoptose - den programmerede celledød, som er en naturlig konsekvens af processerne med dets differentiering og udvikling. På grund af dette har stimuleringen af ​​AT2-receptorer en antiproliferativ virkning..

AT2-receptorer betragtes som den fysiologiske modvægt mellem AT1-receptorer. Det er klart, at de kontrollerer vækst, der er medieret gennem AT1-receptorer eller andre vækstfaktorer, og balanserer også vasokonstriktoreffekten af ​​stimulering af AT1-receptorer..

Det antages, at dannelsen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel er den vigtigste mekanisme for vasodilatation under stimulering af AT2-receptorer..

Indikationer til brug

Indikationer for anvendelse af angiotensin-2-receptorblokkere (forkortet ARB) er åbenlyse, bestemt af kardiologiske ændringer i kroppen.

Blandt de specifikke grunde til at bruge:

Arteriel hypertension

Som regel udnævnes sartaner fra den anden fase af GB og senere. Dette er temmelig tunge præparater, det har en markant virkning, derfor bruges det ikke til patienter i den indledende fase af den patologiske proces. Fordi måske et for alvorligt blodtryksfald. Det er ikke mindre farligt.

Spørgsmålet om egnethed skal afgøres på grundlag af objektive diagnostiske data.

Substitutionsbehandling, når ACE-hæmmere ikke kan bruges

På trods af at ovennævnte fonde har et lignende slutresultat, har de en grundlæggende forskellig kemisk struktur.

En lignende effekt baseret på ikke-identisk struktur kan bruges for godt. For eksempel når en patient på grund af egenskaberne ved immunitet ikke er i stand til at tolerere medikamenter, såsom ACE-hæmmere.

Et andet vigtigt punkt vedrører ineffektiviteten af ​​denne medicingruppe. I tilfælde af modstand mod den patologiske proces giver det mening at ordinere medicin, der er tæt på den globale klassificering. Sartans er helt rigtige til kompleks terapi.

Lægemidler af denne type er egnede til korrektion af både primær, essentiel og sekundær, renaskulær hypertension.

I sidstnævnte tilfælde skal grundårsagen til afvigelsen også fjernes..

Kronisk hjertesvigt

Forstyrrelser af denne art er af iskæmisk oprindelse. Myocardium mangler næringsstoffer og ilt.

Resultatet er en hurtig stigning i hjertesvigt som et resultat af delvis død af celler. Dette er ikke et hjerteanfald, men ikke langt fra et øjeblik med en kritisk tilstand.

Sartans i et system med andre lægemidler reducerer sandsynligheden for et negativt fænomen. Selvom ingen giver 100% garanti, skal du systematisk kontrolleres under tilsyn af en kardiolog. For at ikke gå glip af dekompensationsøjeblikket, skal du justere behandlingsforløbet.

Tendens til at målrette organskader

Først og fremmest nethinden. Som et resultat af et langvarigt forløb af arteriel hypertension forekommer fokus på dystrofi. Mangler blod, næringsstoffer, begynder nethinden i øjet at blive tynd. Eventuelle pauser og krænkelser efter typen af ​​afskrivning.

Dette er ikke en komisk tilstand. Sandsynligvis fuldstændig forsvinden af ​​evnen til at se.

Sartans har funktionen af ​​beskyttere, det vil sige midler, der beskytter celler mod ødelæggelse.

Nethinden ændres ikke selv under påvirkning af korte perioder med utilstrækkelig ernæring og åndedræt. ACE-hæmmere har den samme effekt..

Øget overlevelse af patienter med hjerteanfald

Angiotensin II-receptorblokkere accelererer og stabiliserer ernæring og cellulær gasudveksling. Derfor er chancerne for korrektion og bedring hos patienter meget større end dem, der ikke får en sådan terapi.

Sartans er ikke et universalmiddel. Derfor skal de bruges med forsigtighed under opsyn af en specialist. Alle unormale fornemmelser skal rapporteres til din læge straks..

Litteratur

  1. Borde C.B. Sammenligningseffektivitet af antiotensinomdannende faktorinhibitorer og angiotensin II receptorblokkere til hjerte-kar-sygdom, 2012
  2. B. Underprivilegerede. Anden Generations Sartans: Forbedring af terapeutiske muligheder, 2011
  3. A.F. Ivanov. Sartans i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdom, 2010
  4. Robin Donovan og Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II-receptorblokkere (ARB'er), 2018
  5. Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Organbeskyttelsesevne og sikkerhed for angiotensin II receptorblokkere, 2009

Højere medicinsk uddannelse. Kirov State Medical Academy (KSMA). Den lokale terapeut. Mere om forfatteren

Alle artikler fra forfatteren

Tetrazolderivater

  • Candesartan. Resultatet vises efter 1-2 timer. Den varer i ca. 12 timer. Samtidig har medicinen evnen til at ophobes i kroppen. Takket være, med systematisk brug, er en bedre terapeutisk effekt mulig.

Liste over navne: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartan. Resultatet kommer hurtigt efter et par timer. Varigheden varer næsten en dag. Afhængig af den anvendte dosering. Det giver mening at tage medicinen kun, hvis alt er i orden med leveren. Det metaboliseres på denne måde, fordi eventuelle overtrædelser på den ene side vil blive mere markante, og på den anden side vil det gavnlige resultat fra brugen af ​​sartans mindskes.

Lozartan i hylderne på apoteker er repræsenteret af en gruppe handelsnavne: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. De er helt ens, den eneste forskel er i producenten.

Ikke-heterocykliske midler

Hovednavnet på denne gruppe er Valsartan. Som i det foregående tilfælde henviser det til "rod", andre betragtes som dens analoger.

Bruges til hurtig lindring af blodtrykket. Det kan også bruges til kontinuerlig korrektion af sygdomme i det kardiovaskulære system. Ifølge nogle undersøgelser øger næsten halvdelen overlevelsen hos patienter med hjerteinfarkt.

Den farmakologiske virkning forekommer efter 1-2 timer fra administrationstidspunktet. Lægemidlet trækkes hurtigt tilbage, derfor bør doseringsregimet være passende.

Liste over handelsnavne: Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tareg.

Ikke-biphenylpræparater

Eprosartan (Teveten). Det har ingen fremragende egenskaber. Det bruges hovedsageligt til korrektion af hjertesygdomme, hvilket øger overlevelsen hos patienter efter et hjerteanfald.

Listen over sartans er bredere, kun hovednavne navngives. Den fjerde repræsentant er mindre almindelig i realiteterne i russisk medicin. I øjeblikket kan du finde ekstremt få genstande. Dette er moderne medicin (se nedenfor).

Hormonsyntese

Produktionen af ​​angiotensin 1 stammer fra angiotensinogen, som igen syntetiseres af leveren. Dette stof er et protein i klassen af ​​globuliner relateret til serpiner. Renin (et proteolytisk enzym) virker på angiotensinogen. Det har ikke trykkegenskaber, men er aktivt involveret i reguleringen af ​​blodtrykket.

Angiotensin 1 har ingen vasopressoraktivitet. Det forvandles hurtigt til angiotensin 2 på grund af det faktum, at fjernelse af terminal C-terminale rester sker. Stimulanten til denne proces er angiotensin-konverterende enzymer, der findes i alle væv i kroppen, men de fleste af dem findes i lungerne. Angiotensin 2 er en af ​​de mest kraftfulde af alle pressorfaktorer. Dens produktion påvirkes også af tonin, chymase, cathepsin G (denne vej betragtes som et alternativ). I fremtiden nedbrydes også angiotensin 2 med dannelsen af ​​angiotensin 3 og 4.

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet er et kompleks af hormoner, der regulerer blodtrykket og det cirkulerende blodvolumen. Oprindeligt produceres preprorenin i nyrerne. I fremtiden bliver det renin. En betydelig mængde af det smides i blodomløbet. Renin regulerer produktionen af ​​angiotensin 1, en forløber for hormonet af den anden type.

Generationsklassificering

En anden klassificeringsmetode er baseret på generationer af lægemidler..

  • Den første er alle de nævnte medikamenter. Bloker kun én gruppe receptorer. Den terapeutiske effekt er betydelig, de er endnu ikke forældede. I forbindelse med russisk klinisk praksis anvendes de mest aktivt.
  • Anden generation. Det er repræsenteret dårligt, men har en kompleks effekt. Det kan stabiliseres hurtigt og har et minimum af bivirkninger. Læger foretrækker at bruge denne klasse..

Uønsket anvendelse som en del af monoterapi uden medicinsk støtte til hjælpegrupper.

Den seneste generation af stoffer

De såkaldte ikke-biphenylderivater af tetrazol. Den seneste generations sartans er kun repræsenteret på det russiske marked - Telmisartan, også kaldet Mikardis.

Lægemidlet har mange fordele:

  • Biotilgængelighed. Takket hvilket lægemidlet har et højere terapeutisk potentiale og evnen til at normalisere en persons tilstand.
  • Udskillelse gennem fordøjelseskanalen. Af denne grund er det muligt at bruge til patienter med nyresvigt. Den seneste generation af sartaner er sikrere i denne henseende.
  • Minimumstiden for begyndelsen af ​​nyttig handling. Cirka 30 minutter. Resultatet holdes på ordre af dagen.
  • Det er ikke nødvendigt at tage middelet ofte. 1 pr. Dag.

Derudover er der langt færre bivirkninger..

De største fordele ved gruppen

De vigtigste fordele ved sartanerne:

  • minimum kontraindikationer;
  • langsomt fjernet fra kroppen: det er nok at tage 1 gang / dag;
  • meget lav sandsynlighed for bivirkninger;
  • egnet til diabetikere, ældre, patienter med nyresygdom;
  • forårsager ikke hoste;
  • øge forventet levealder for patienter med hjerte-kar-sygdomme;
  • mindske risikoen for slagtilfælde;
  • i modsætning til ACE-hæmmere øger ikke risikoen for lungekræft.

Hvilket er bedre: sartans eller ACE-hæmmere?

Spørgsmålet er komplekst. Som nævnt tidligere er det ikke sandt at tale om en gruppes grundlæggende, konceptuelle fordel.

Det er nødvendigt at bygge videre på den specifikke kliniske situation, patientens alder, køn, generelle helbred, individuelle respons på behandling.

De vigtigste forskelle mellem sartans og ACE-hæmmere er i hvilket afsnit i kæden af ​​det negative fænomen, det afbrydes:

  • For sartans produceres angiotensin som sædvanligt. Men fartøjer er på grund af lægemidlets indflydelse ufølsomme over for denne forbindelse. Virkningen er minimal, arterierne forbliver i samme tilstand.
  • Når man tager en ACE-hæmmer - er der et fald i mængden af ​​stof.

Generelt kan begge grupper af lægemidler betragtes som identiske med hensyn til effektivitet og terapeutisk potentiale..

De kan udskiftes, kan bruges, når den modsatte gruppe er ineffektiv. Så spørgsmålet om hvilken type der er bedre giver ingen praktisk mening.

Mulige bivirkninger

Negative fænomener, når man vælger den rigtige dosering er relativt sjældne. Medikamenttolerance er ret høj, hvilket gør det muligt for dem at blive taget i en lang periode uden problemer..

Blandt de negative fænomener kan følgende skelnes:

  • Hoste. Uproduktiv, uden sputumafladning. Det betragtes som et resultat af irritation i luftvejsepitel. Statens karakter er ikke fuldt ud specificeret..
  • Mavesure. Typisk for kardiologiske præparater. Blandt de mulige fænomener er mavesmerter, kvalme, opkast. Afføringslidelser efter type forstoppelse, diarré og deres skifte i flere dage.

Der er bitterhed i munden, øget tarmgasdannelse. I nærvær af sygdomme i fordøjelseskanalen øges sandsynligheden for bivirkninger. Det er nødvendigt at overvåge trivsel for ikke at gå glip af forstyrrelsen.

  • Allergiske reaktioner. De findes ofte blandt andre negative fænomener. De mest almindelige krænkelser af denne plan hos patienter: urticaria, udslæt i huden, hævelse af huderne, rødme uden kløe. Anafylaktisk chok, Quinckes ødem er ekstremt sjældne. Dette er snarere undtagelser.
  • Muskelsmerter. Myalgi. Oprindelsen af ​​disse er ikke fuldt ud forstået..
  • Nedsat nyrefunktion. Dysuriske fænomener. At reducere hyppigheden af ​​trang til at besøge toilettet er et fald i mængden af ​​daglig urin.
  • Svimmelhed. Nedsat orientering i rummet. Relativ lav intensitet. En person kan bevæge sig uafhængigt.
  • Svaghed, døsighed, sløvhed. Manifestationer af asthenisk syndrom. Inden for rammerne af arbejds- eller uddannelsesaktiviteter er et fald i produktiviteten muligt..
  • Der er ændringer i indikatorerne for laboratorieundersøgelser. Dette skal tages i betragtning ved fortolkning af diagnostiske resultater..

Hos patienter med et hjerteanfald observeres yderligere negative konsekvenser af at tage sartans:

  • Ortostatisk hypotension. Trykfald, når pludseligt stiger, skifter kropsposition.
  • Takykardi. En stigning i antallet af sammentrækninger i hjertet. Sjældent. Midler påvirker blodtrykket, ikke puls.
  • Hovedpine.
  • Leverlidelser.

Drug interaktion

Den farmaceutiske krydseffekt af nogle lægemidler på andre afhænger af det specifikke middel. De mest almindelige effekter er:

  • Når det tages samtidig med ACE-hæmmere, observeres en gensidig forbedring af den gavnlige virkning. Blodtrykket falder hurtigere og mere vidtgående. Fordi sådanne kombinationer kun kan bruges til patienter med alvorlige lidelser i det kardiovaskulære system.
  • Hvis sartaner tages sammen med kaliumsparende diuretika (Veroshpiron, Spironolactone), er der stor sandsynlighed for en stigning i koncentrationen af ​​mineralske salte, elektrolytter. Dette er fyldt med en krænkelse af hjertet. Derfor skal du nøje overvåge patientens tilstand.
  • Den systemiske anvendelse af medicin i den pågældende gruppe og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler anbefales kategorisk ikke på grund af svækkelsen af ​​den antihypertensive virkning.
  • Endelig, når man bruger sartans og andre stoffer til bekæmpelse af forhøjet blodtryk, diuretika, forbedres effekten.

Medikamentinteraktion giver dig mulighed for at forstå, hvordan kroppen reagerer på en bestemt kombination på forhånd.

Ændring i hormonaktivitet

Hormonets aktivitet øges med følgende patologier:

  • renal hypertension;
  • reninproducerende ondartede eller godartede neoplasmer i nyrerne;
  • nyre iskæmi;
  • tager orale prævention.

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet er et kompleks af hormoner, der regulerer blodtrykket og det cirkulerende blodvolumen.

Angiotensinaktivitet kan falde, hvis patienten har følgende sygdomme:

  • primær hyperaldosteronisme, der skyldes tumorer i binyrerne;
  • fjernelse af nyre;
  • dehydrering.

Kontraindikationer

Der er ikke mange grunde til ikke at bruge sartans. De fleste af dem er relative. Det er, når du har fjernet tilstanden, kan du ty til brugen af.

  • Individuel intolerance over for stofferne. Det betragtes som en absolut kontraindikation. Da du ikke kan undgå allergiske reaktioner.
  • Alder til 18 år. Der er ikke udført undersøgelser af børn. Derfor er brugen af ​​medicin fra den pågældende gruppe uacceptabel. Eventuelle uforudsigelige komplikationer.
  • Nedsat leverfunktion. Alvorlige lidelser i kirtlen. Inkluderet på baggrund af hepatitis, sub- og dekompenseret cirrhose, andre lidelser.
  • Graviditet. Sartan-lægemidler påvirker fosterets hæmodynamik negativt og kan føre til en krænkelse af dets ernæring. Derfor er medicin af denne type kontraindiceret på ethvert stadium af drægtighed.
  • Amning. Amning. Lægemidlets komponenter trænger ind i mælken og overføres til babyen. Brug i denne periode er uacceptabel.
  • Også nedsat nyrefunktion. I den dekompenserede fase. For ikke at provokere en endnu større forværring af tilstanden.

Kontraindikationer skal overholdes nøje for ikke at forårsage negative uforudsigelige konsekvenser af den tankeløse brug af stoffer.

Sartans bruges til behandling af hypertension. Dette er midler til individuelt valg. Spørgsmålet om nødvendighed og generel anvendelighed er udelukkende kardiologens ansvar.

irbesartan

Det pågældende stof tages oralt. Det absorberes fra mave-tarmkanalen på kort tid. Den maksimale koncentration af et stof i blodet forekommer allerede efter halvanden til to timer. Spisning påvirker ikke lægemidlets effektivitet.

Hvis patienten får ordineret hæmodialyse, påvirker dette ikke Irbesartans virkningsmekanisme. Dette stof udskilles ikke fra den menneskelige krop gennem hæmodialyse. På samme måde kan medikamentet tages sikkert af patienter, der lider af skrumpelever i mild eller moderat sværhedsgrad.

Lægemidlet skal sluges uden at tygge. Dens brug behøver ikke at blive kombineret med madindtag. Den optimale initialdosis betragtes som hundrede 50 mg pr. Dag. Ældre patienter tilrådes at starte behandling med 70 mg. Under behandlingen kan din læge beslutte at ændre doseringen (for eksempel at øge den, hvis der ikke er tilstrækkelig terapeutisk effekt på kroppen).

I dette tilfælde kan patienten ordineres 300 mg af lægemidlet eller i princippet erstatte hovedmedicinen. For eksempel til behandling af patienter med type 2-diabetes og hypertension, bør doseringen gradvist ændres fra hundrede og halvtreds milligram om dagen til tre hundrede milligram (dette er den mængde medicin, der er mest effektiv til bekæmpelse af nefropati).

Der er visse træk ved brugen af ​​det pågældende stof. Så patienter, der lider af en krænkelse af vand-elektrolytbalancen, er det nødvendigt at eliminere nogle af dets manifestationer (hyponatræmi), inden behandlingen påbegyndes.

Hvis en person har nedsat nyrefunktion, kan hans behandlingsregime være den samme, som om der ikke var et sådant problem. Det samme gælder mild og moderat leverfunktion. Samtidig med samtidig hæmodialyse bør den indledende mængde af lægemidlet halveres sammenlignet med det sædvanlige og beløbe sig til femoghalvfjedre mg om dagen.

Eksperter anbefaler ikke brugen af ​​det pågældende stof til mindreårige, da det ikke er konstateret, hvor sikkert og effektivt det er for patienter i denne alder.

Irbesartan er strengt kontraindiceret til brug af kvinder, der har en baby, da det direkte påvirker fostrets udvikling. Hvis graviditet har fundet sted på behandlingstidspunktet, skal sidstnævnte straks annulleres. Det anbefales, at du skifter til at bruge alternative lægemidler, inden du planlægger din graviditet..