Fordelene og skadene ved bisfosfonater i den komplekse behandling af osteoporose


En af de ekstremt smertefulde og ubehagelige sygdomme er osteoporose - patologisk skrøbelighed i knoglerne, hvilket fører til hyppige brud og vanskeligheder med at komme sig efter dem. Risikogruppe - personer efter 50 år, og kvinder bliver oftere syge end mænd. Siden slutningen af ​​forrige århundrede har læger fra hele verden aktivt anvendt bisfosfonater til behandling af osteoporose. Men de kan ikke kun medføre fordele, men også forårsage alvorlig skade..

Bisphosphonaters farmakologiske virkning

Bisphosphonater (diphosphonater) kaldes det, fordi molekylerne af disse stoffer indeholder to phosphonater (PO3) Disse kemiske forbindelser er de analoger, der er tættest på naturlige pyrophosphater, som ikke spaltes af enzymer i menneskekroppen..

Hovedformålet med farmaceutiske præparater af bisphosphonater er at stabilisere skelettet i sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab..

Vi finder ud af, hvordan dette sker. Normalt producerer kroppen to typer celler med forskellige funktioner:

  1. Osteoklaster - bidrager til resorption (ødelæggelse) af gamle skeletceller.
  2. Osteoblaster - deltage i processen med dannelse af nyt væv.

Ved osteoporose kan sidstnævnte simpelthen ikke klare deres opgave, mens osteoklaster fortsat regelmæssigt slipper af med gamle celler.

Forebyggelse af udviklingen af ​​osteoporose og behandling er baseret på virkningen af ​​bisphosphonater på osteoclaster, som består i at hæmme deres vækst og starte processen med deres selvdestruktion, som et resultat af, hvor knogletynding stoppes. Et andet vigtigt punkt: medicinerne bevarer calcium og fosfor i knoglerne, de har brug for så meget..

Derudover anvendes bisphosphonater til behandling af kræftpatienter i behandlingen og for at forhindre forekomst af metastaser, der påvirker knogler i brystkræft, lunger, prostata, nyre, skjoldbruskkirtel.
Ind i kroppen og akkumulering af stoffer:

  • reducere det høje indhold af calcium i blodet - hypercalcæmi, som er et samtidig tegn på metastatisk knogleskade;
  • forhindre dannelse af nye foci af sygdommen - metastase;
  • har en smertestillende effekt.

Den utvivlsomme fordel er, at disse lægemidler er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære system. En betydelig ulempe er dårlig opløselighed, hvilket gør det vanskeligt for kroppen at absorbere.

Produktgrupper og navne

Der er to hovedtyper af bisfosfonater, der adskiller sig i den måde, de påvirker osteoklaster:

  • Kvælstoffri eller første generation af produkter.
    Aktivt fra denne gruppe anvendes sådanne lægemidler som Etidronate, Clodronate, Tiludronate. De har en destruktiv virkning på osteoklaster på grund af sidstnævnte assimilering. Etidronat og Clodronate anvendes med succes til den komplekse behandling af onkologi.
  • Aminobisphosphonater, med nitrogenindhold, anden generations lægemidler.
    Mere effektiv på grund af deres selektivitet, når de handler på osteoklaster og den langvarige handling, de kan have, fordi ikke absorberet af osteoklaster, i modsætning til nitrogenfrie. Disse er medicin som Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Effektiv ved menopausal osteoporose hos kvinder til behandling af kræftpatienter med knoglemetastaser.

På nuværende tidspunkt er nitrogenindholdende midler allerede blevet introduceret, som eksperter henviser til den tredje generation af bisphosphonater. Deres aktive stoffer er ibandronat og zolendronsyre. Af de mest almindelige er dette medicin med navnene: Bonviva, Bondronate, Zometa.

Zometa (Zoledronate) har en speciel molekylstruktur (tilstedeværelsen af ​​to nitrogenatomer i sidekæden), der bestemmer et højere potentiale for zoledronsyre, og forårsager en kraftig stigning i lægemidlets aktivitet sammenlignet med den foregående generation af lægemidler.

Hvad du har brug for at vide, når du behandler med bisphosphonater

Som du ved, kan alt, hvad en medicin repræsenterer i en ske, blive gift i en kop. Derfor er det vigtigt, når du bruger bisphosphonater, at følge doseringsinstruktionerne og læse listen med kontraindikationer og anden nødvendig information, der er angivet i kommentaren nøje. Af disse grunde er selvmedicinering farlig..

Lægemidler kan kun bruges som foreskrevet af din læge!

Funktioner i receptionen

Da bisfosfonater er ret alvorlige medicin, fyldt med bivirkninger, anbefales det at følge visse regler, når du anvender dem:

  1. Tag om morgenen på tom mave på samme tid med rigeligt vand.
    Spise efter dette er tilladt ikke tidligere end en time senere.
  2. Drik udelukkende med almindeligt stille vand. Alle andre drikkevarer hæmmer effekten af ​​stoffet..
  3. Inden for en og en halv time efter modtagelse skal du om muligt opretholde en lodret position. I løbet af denne periode når medicinen tarmene, hvilket minimerer dens irriterende virkning på væggene i spiserøret og maven..
  4. Det anbefales at tage calcium eller D-vitamin parallelt med forløbet af bisfosfonatet, men de skal indtages i overensstemmelse med to timers tidsintervaller. Den samtidige modtagelse af disse midler er udelukket.

Parenterale bisphosphonater administreres intravenøst ​​ved en infusionsvej (dråbe) i 2-3 timer.

Begrænsningerne for indtagelse af bisfosfonater er:

  • graviditet,
  • amning,
  • alder til 18 år,
  • individuel intolerance,
  • Nyresvigt,
  • gastrointestinale sygdomme i den akutte fase.

Hvis du nøje følger disse tip, kan du undgå komplikationer eller afbøde de mulige bivirkninger af medicin under behandlingen.

Når man ændrer kroppens position, høres der ofte fremmede lyde i hofteleddet: knas og klik. Undertiden ledsages det af smerter. Læs om grundene i artiklen..

Konventionel røntgenundersøgelse kan kun påvise en stærk grad af udtynding af knoglevæv, mens densitometri giver nøjagtige resultater om skelettets tilstand, hvorfor det er så vigtigt i diagnosen osteoporose.

Bivirkninger og skade

Blandt de ofte konstaterede negative konsekvenser af indtagelse af bisphosphonater er registreret:

  1. i fordøjelsessystemet - irritation af slimhinden i maven og tolvfingertarmen, gastritis, blødning, kvalme, mavesmerter, flatulens og forstoppelse;
  2. hovedpine og muskelsmerter;
  3. ledsmerter;
  4. nyre- og leversygdomme på grund af ophobning af giftige stoffer;
  5. hypokalsæmi - mangel på kalk i blodet;
  6. allergiske symptomer.

Hvis bisfosfonater anvendes spontant og ukontrolleret, er mere markante skadelige konsekvenser mulige, såsom fibrillering - desynkronisering af hjertekontraktioner, osteonecrose i kæben, subrochanteriske frakturer i lårbenet.

Imidlertid ses manifestationen af ​​alle disse uønskede symptomer ikke hos alle patienter. Et korrekt beregnet behandlingsforløb og overholdelse af indgivelsesregimet hjælper med at undgå bivirkninger og minimerer risikoen for komplikationer.

Lægemiddelpriser

Bisphosphonater er dyre lægemidler. Priserne afhænger af udgivelsesformen og producenten. Her er de gennemsnitlige priser for nogle lægemidler på apoteker i Moskva.

Narkotika navnEmballeringsomkostninger
Tabletter
Alendronat300-500 gnide.
Binosto840 gnide.
Ostalon490 gnide.
Ibandronate1590 gnide.
Bonviva3600 gnide.
Bondronate13600-15000 gnide.
Intravenøse koncentratflasker
Pamidronat9200 gnide.
Zometa10600 gnide.
Bondronate11500 gnide.
Bonviva, sprøjterør5200 gnide.

Anmeldelser af fordelene ved bisfosfonater ved osteoporose

Siden introduktionen af ​​bisfosfonater til det farmakologiske marked har disse fonde opnået meget positiv feedback fra både patienter og specialister. Her er et par af dem..

Svetlana, 56 år:
”Lægen ordinerede Bondronat for seks måneder siden. Allerede i den første måned roede smerten i knæene og rygsøjlen, søvnen gik tilbage til normal. Jeg er tilfreds med stoffet, der er ingen bivirkning, kun en fordel. ”

Alexandra, 60 år:
”I overgangsalderen drak hun zoledronsyre, foreskrev lægen. I tre dage var mine muskler ømme og mit hoved gjorde ondt, symptomerne var som i influenza. Gemt med paracetamol. Jeg så pillerne som forventet i henhold til behandlingen. Intet andet gider. ”

Margarita, endokrinolog:
”Jeg ordinerer bisfosfonater regelmæssigt, inklusive til kvinder til forebyggelse og behandling af osteoporose i postmenopausen. Tredje generations lægemidler har vist sig meget godt. De bør dog bruges med forsigtighed nøje efter at lægen har anbefalet for større effektivitet for ikke at skade helbredet og minimere risikoen for bivirkninger. ”

Alexey, reumatolog:
”Bisphosphonates er et fremragende middel til osteoporosepatienter. Den terapeutiske virkning manifesteres i reduktion af smerter, styrkelse af knoglestrukturen, harmonisering af genvindingsprocesser. "Ikke uden dets bivirkninger, som dog i de fleste tilfælde snart forsvinder med korrekt brug."

Bisphosphonater er således virkelig effektive til behandling af osteoporose, men kræver omhyggelig overholdelse af alle anbefalinger fra specialister og er receptpligtige lægemidler..

Bisphosphonater til behandling af osteoporose

På trods af det faktum, at mennesker hele tiden har lidt af osteoporose, blev denne sygdom først beskrevet i 1925. Det var imidlertid ikke muligt at finde ud af mekanismen for dens forekomst i yderligere 40 år, indtil 1965, hvor Robert Heaney analyserede de mulige måder til udvikling af osteoporose. Grundlæggeren af ​​moderne teori, der forklarer arten af ​​knogletæthedsfortynding, er William Albright, der foreslog den i 1984..

Til behandling af osteoporose er bisphosphonater det valgte lægemiddel, de ordineres som hovedbehandling for sygdommen. De vedrører medikamenter, der kan bremse og endda stoppe knogletab, hvilket gentagne gange er blevet bevist ved internationale kliniske studier. Derudover kan brugen af ​​bisphosphonater i patologier ledsaget af sprøde knogler markant reducere risikoen for brud..

Hvad er bisphosphonater

Knogestrukturer i den menneskelige krop opdateres konstant, mens to typer celler understøtter selvregulering. Osteoblaster (oversat fra græsk som en spire, skyde) er nye knogler, der findes i beskadigede og restaurerede områder. Osteoblaster er dækket med et kontinuerligt lag af unge, der udvikler knogler.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineralkomponenten og nedbryde kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster af deres selvdestruktion, men med forskellige fejl i kroppen forstyrres homeostase og bremses - som et resultat begynder osteoklaster at sejre over osteoblaster.

Bisphosphaternes virkning er rettet mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og gendanne det normale forhold mellem bedring og ødelæggelse. Ved indtagelse fungerer disse medikamenter som en strukturel analog af naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til tilbageholdelse af calcium i celler. Som et resultat af kemiske reaktioner af bisphosphonater og calcium forhindres desuden afsætning af calciumsalte i led og blødt væv..

Efter indtagelse af lægemidlet binder molekylerne i det aktive stof sig til calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de ophobes. Som et resultat undertrykkes aktiviteten af ​​osteoklaster, og homeostase normaliseres - på grund af dette bevares knoglemineraltætheden og deres evne til selvreparation.

Typer og klassificering

Medicin fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De fungerer på forskellige måder, men med det samme resultat - ødelæggelse af osteoklastceller. Nitrogenfrie bisfosfonater er første generations lægemidler; senere begyndte nitrogenholdige medikamenter at blive frigivet. Moderne medicin er baseret på ibandronsyre og zoledronsyre, men har endnu ikke modtaget udbredt distribution.

Følgende lægemidler er inkluderet på listen over første generation af nitrogenfrie medikamenter:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Natriumetidronat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronate (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).

I øjeblikket anvendes nitrogenholdige bisphosphonater oftest til osteoporose:

  • Zoledronsyre - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronate, Bonviva;
  • Alendronsyre - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Nøglen til en vellykket behandling af osteoporose med bisphosphonater er en rettidig start, da det altid er lettere at forebygge sygdommen end at behandle. Derfor gives en vigtig rolle til forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BF til patienter fra højrisikogruppen til udvikling af osteoporose og brud..

Hvem udpeges

Behandling af osteoporose med BF er altid individuel og afhænger af resultaterne af undersøgelsen af ​​patienten. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere lægemidler. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassificering af osteoporose for postmenopausale kvinder, hvorefter indikationen for anvendelse af bisphosphonater er at sænke T-indekset til -2,5 og derunder.

Senere udvidede National Osteoporosis Foundation vidnesbyrdet ved at tilføje følgende til det:

  • brud på lårbenshalsen eller ryghvirvlerne påvist ved en klinisk eller morfologisk metode;
  • typiske frakturer for osteoporose, der fandt sted tidligere på baggrund af reduceret knoglemasse, ved -1
  • fald i T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OP;
  • osteopeni hos patienter med høj risiko - sengeliggende patienter og personer, der får hormonbehandling.

Nitrogenholdige midler kaldes aminobisphosphonater og er mest effektive i osteoporose..

Zoledronsyre

Præparater baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv effekt på knoglevæv, hvilket hæmmer aktiviteten af ​​osteoklaster. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelsen, mineraliseringen og knoglestyrken.

Når du bruger zoledronat, frigøres calcium fra knoglevævet, og de beskadigede områder gendannes. Lægemidlet ordineres som en intravenøs infusion til langsom administration. Det terapeutiske regime afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå maksimal effekt skal intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer af knogleresorption og bruges primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i form af tabletter eller intravenøst. Tabletter tages en halv time før måltider og anden medicin..

Efter indtagelse af medikamentet anbefales det at være i opretstående stilling i en time. For patienter med læsioner i spiserøret, som fører til en forsinkelse i dens tømning, administreres medicin med ibandronsyre intravenøst ​​og kun på hospitalets omgivelser.

Alendronsyre

Alendronsyre reducerer aktiviteten af ​​osteoclaster og øger mineraltætheden i knogler, hvilket bidrager til dannelsen af ​​nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlerne er natriumalendronat-trihydrat. Det mest berømte lægemiddel i denne gruppe er Alendronate, tilgængeligt i tabletform.

Alendronat-tabletter tages en gang dagligt 2 timer før morgenmaden. Accept af lægemidlet efter måltider, men ikke tidligere end 2 timer. Når det kommer ind i kroppen, binder ca. 80% af alendronat sig til blodproteiner og fordeles jævnt i det bløde væv og derefter i knoglerne, hvor det ophobes. Koncentrationen af ​​natriumalendronat i blodet falder hurtigt, og stoffet passerer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Brugen af ​​Alendronate er effektiv til osteoporose hos kvinder (hos postmenopausale kvinder) og hos mænd såvel som til nedsættelse af knogletæthed som et resultat af behandling med kortikosteroider.

Brugsanvisning

Det er vigtigt at vide, at bisphosphonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvmedicinering i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskade. De terapeutiske stoffer, der udgør BP, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Medicinen tages om morgenen på tom mave uden at bide, uden at tygge og drikke med en tilstrækkelig mængde almindeligt vand. Kaffe, frugtsaft og mælkedrikke reducerer effektiviteten af ​​medikamenter med næsten halvdelen. I mindst en time efter indtagelse af tabletterne er det nødvendigt at opretholde en lodret position for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven..

Parallelt med bisfosfonater anbefales det at tage calcium og / eller vitamin D, men du skal huske 2-3 timers interval mellem indtagelse af forskellige lægemidler. Intravenøs indgivelse af BP udføres langsomt ved drypmetoden i adskillige timer. For hurtig indgivelse kan forårsage akut nyresvigt, hvilket er særligt farligt mod hypercalcæmi..

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer til anvendelse af bisphosphonater er:

  • graviditet og amning;
  • alder op til 18 år;
  • forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • Nyresvigt;
  • individuel intolerance.

Selv med overholdelse af doseringsregimet og doseringsregimet kan der opstå bivirkninger af lægemidler. Oftest bemærkes følgende:

  • gastritis og maveblødning, smerter i maven og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • periodiske led-, muskel- og hovedpine;
  • hypocalcæmi;
  • allergiske reaktioner;
  • nedsat nyre- og leverfunktion ved langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillering (desynkronisering af hjerterytmen), osteonecrose i kæben og en underbrud i hoften. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres markant med et veludviklet terapeutisk skema baseret på en grundig undersøgelse.

Lægemiddelkompatibilitet

Egenskaberne relateret til lægemiddelinteraktion er som følger:

  • i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BP den irriterende virkning på mave-tarmslimhinden;
  • kombinationen af ​​BP og loop diuretika øger risikoen for hypokalcæmi og hypomagnesæmi markant - der er et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen;
  • aminoglycosid antibakterielle midler øger den toksiske virkning af bisphosphonater på nyrerne.

Enkle bisphosphonater

Enkle bisphosphonater er medikamenter, der ikke indeholder nitrogen: Etidronat, Tiludronate og Clodronate. Midlerne hører til den første generation af BP og gennemgår intracellulær udveksling med deltagelse af adenosintrifosforsyre (ATP). Denne syre er den vigtigste energikilde for celler. Nitrogenfrie bisphosphonater hæmmer produktionen af ​​ATP-afhængige celleenzymer, hvilket fører til død af osteoclaster.

Tiludronate fås i 400 mg tabletter, som til osteoporose tages dagligt i tre måneder hver sjette måned. Modtagelse er 2 timer før måltider eller 2 timer efter.

Clodronate bremser benresorption markant, har en smertestillende effekt og reducerer risikoen for brud. Det ordineres til osteoporose, malign knoglemetastase (hovedindikation). Fås i kapsler til oral administration og ampuller til intravenøs injektion. En tablet på 800 mg kan opdeles i to dele for let at synke, men bør tages ad gangen. Indholdet af ampuller er blandet med 500 ml saltvand eller glucose 5%.

Indikationer for at tage Etidronate er en krænkelse af calciummetabolisme, osteoporose og knogledegenerering. Lægemidlet fås i tabletter og ampuller. Dette er et af de få værktøjer, der kan bruges i barndommen..

Etidronat ordineres normalt i kombination med calcium, D-vitamin og magnesium. Indikationer til brug er osteoporose og et fald i knoglemasse på baggrund af reumatoid arthritis. Ved osteoporose er det terapeutiske forløb fra to til tre måneder, efter halvanden måned gentages det. Doseringen beregnes i overensstemmelse med patientens vægt - 5-7 mg / kg.

I tilfælde af et fald i knoglemineraltæthed med reumatoid arthritis, ordineres Etidronate i en dosis på 5-10 mg / kg og drikkes i mindst et år. Under behandling med lægemidlet anbefales det at konsumere en tilstrækkelig mængde kalkholdige fødevarer..

Behandlingen af ​​osteoporose kræver en integreret tilgang og inkluderer flere grupper af lægemidler. Imidlertid er bisphosphonater i dag dem, der er ordineret i første omgang. Deres indtag kan ikke kun bremse knogleresorption, men også stoppe den patologiske proces.

Gennemgang af bisphosphonater - lægemidler til behandling af osteoporose

Bisphosphonates - en gruppe medikamenter med evnen til at bremse ødelæggelsen af ​​knoglevæv. Det vigtigste anvendelsesområde for disse lægemidler er behandling af sygdomme ledsaget af øget skørhed og skrøbelighed i knogler - såsom osteoporose.

Fosamax er det første osteoporose-lægemiddel, der er godkendt af US Food and Drug Administration for 10 år siden. Dette bisphosphonat gendanner hurtigt knoglevæv med et minimum af bivirkninger.

Bisphosphonater til behandling af osteoporose af enhver form (primær og sekundær) er ordineret som de vigtigste lægemidler, der primært bruges (førstelinjemediciner). De er uundværlige i terapi, og deres effektivitet er høj og klinisk bevist - at tage bisfosfonater med 30-50% reducerer risikoen for knoglebrud.

Lad os overveje mere detaljeret, hvad bisfosfonater er, hvordan de virker, hvad er funktionerne ved deres anvendelse og mulige negative virkninger af behandlingen.

Handlingsmekanisme

Bisphosphonater fik deres navn på grund af molekylets struktur, der inkluderer to phosphonater - fosforholdige organiske forbindelser.

Skematisk repræsentation af et bisphosphonatmolekyle

Efter indtagelse af lægemidlet binder molekylerne i det aktive stof sig til calcium og trænger ind i knoglevævet og akkumuleres og dvæler i lang tid i det. Der forstyrrer bisfosfonater funktionen af ​​specielle celler - osteoklaster.

Osteoklaster er normalt involveret i de fysiologiske processer med resorption og destruktion (resorption) af gammelt knoglevæv og fungerer samtidig med osteoblaster, der danner nyt knoglevæv. Men med osteoporose forstyrres denne interaktion: osteoblaster "har ikke tid" til at skabe nyt væv, og osteoclaster ødelægger hurtigt det gamle, så knoglerne bliver tyndere og bliver sprøde.

Hvis bisphosphonater er indlejret i knoglevævet, reducerer de aktiviteten af ​​osteoclaster, hæmmer deres vækst, stimulerer processen med selvdestruktion af osteoclasts og undertrykker signaler, der udløser deres destruktive virkning. Sådan finder behandling af osteoporose sted: knoglerne tyndes ikke og har tid til at komme sig.

Klik på foto for at forstørre det

Typer af bisfosfonater

Bisphosphonater i sammensætning er opdelt i nitrogenholdig og nitrogenfri.

Nitrogenfrie medikamenter (første generation)

Denne medicin er tidronat, tiludronat, clodronat.

Kvælstofholdige præparater (anden generation)

Dette er pamidronat, alendronat, ibandronat medicin. Disse midler er mere effektive, det bedste blandt dem er det moderne lægemiddel zoledronat, der indeholder to nitrogenatomer.

Zolendronate og ibandronate er praktiske at bruge - zolendronat skal kun tages en gang om året, og ibandronate - en gang om måneden (eller du kan indtaste ibandronat intravenøst ​​- en gang hvert kvartal).

Bicomponentpræparater indeholdende alendronat og calcium eller alendronat og D-vitamin produceres også..

Plusser af stoffer

Adskillige undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisphosphonater øger knogletætheden og reducerer sandsynligheden for et brud. De er relativt sikre, tolereres godt og har få negative bivirkninger..

Minusser

Men bisphosphonater har stadig ulemper.

ulemper

  • Lav biotilgængelighed - kun en lille del af stoffet, der tages oralt, trænger ind på arbejdsstedet.
  • Ulejligheden ved at tage: for at reducere risikoen for bivirkninger af stoffet, skal det drikkes om morgenen på tom mave, drikke masser af vand (250-400 ml), og efter at have taget det i mindst 40 minutter, kan du hverken spise eller lyve.

Sådanne regler for patienter er vanskelige at implementere og trætte hurtigt af dem. Ifølge patienter nægtede mange af dem kontinuerlig behandling med bisfosfonater eller krænkede behandlingen (og krænkelse af regimet førte til en stigning i hyppigheden af ​​bivirkninger).

Bivirkninger

Den vigtigste bivirkning er en negativ effekt på mave-tarmkanalen.

Lægemidlet kan forårsage:

  • betændelse i slimhinden og dannelse af erosion i den nedre del af spiserøret;
  • gastritis, erosion og mavesår;
  • blødning fra den øvre mave-tarmkanal;
  • mavepine;
  • kvalme, nedsat appetit;
  • halsbrand;
  • flatulens;
  • forstoppelse eller diarré.

Behandling af osteoporose kan forårsage hovedpine, smerter i muskler og knogler.

Udslæt på huden og udvikling af allergiske reaktioner er mulige..

Langvarig behandling af osteoporose med disse lægemidler kan føre til hypokalcæmi (sænke blodkalsiumniveauer), så bisphosphonater skal kombineres med calcium eller D-vitamin (men på forskellige tidspunkter af dagen ved at dele bisphosphonat og calcium eller D-vitamin med et interval på mindst 2 timer).

Konklusion

Bisphosphonater - effektive lægemidler til behandling af osteoporose.

Husk, at dette er alvorlige medicinske stoffer, der har en mangefacetteret virkning og forstyrrer de komplekse processer i den menneskelige krop. De er uundværlige i behandlingen, men under ingen omstændigheder bør de tages uafhængigt og ukontrolleret. Kun din behandlende læge skal ordinere og vælge det optimale lægemiddel, varighed af kurset og dosis (dette kan være en reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

  • I kontakt med
  • Facebook
  • Twitter
  • klassekammerater
  • Min verden
  • Google+

Øverst på kommentarfeeden er de sidste 25 spørgsmål-svarblokke. Galina Pivneva, en universitetsgrad i menneskers sundhed, en lærer i det grundlæggende om sundhed, besvarer spørgsmål under kaldenavnet Alex admin..

Vi offentliggør svar på kommentarer en gang om ugen, normalt på mandage. Du skal ikke kopiere spørgsmål - de når alle til os.

Hej igen. Så jeg tog fosamax i 6 måneder, jeg vil gennemgå gentagen densitometri om foråret, og nu har jeg dette spørgsmål: I de sidste par måneder har jeg hørt klik i hovedet fra nakken, når jeg bevæger mit hoved, absolut ingen smerter, men knas! som i frisk sne. Det kan være, at fosamax-calcium akkumuleres, hvor det ikke er nødvendigt?

Hej. Det forekommer ikke, at en bestemt medicin "ophobes, hvor det ikke er nødvendigt." Mest sandsynligt er klik i den cervikale rygsøjle forbundet med den spontane eliminering af funktionelle blokeringer. Tilsyneladende har du nu en sådan fase af udvikling af cervikal osteochondrose, når der i zonen for den 3. cervikale rygvirvel er øget mobilitet. Begge disse sygdomme (osteoporose og osteochondrose) forekommer oftest i alderdom. Men det sker også, at stofskiftet på grund af eventuelle forstyrrelser forværres både i middelalderen og i unge; absorptionen af ​​næringsstoffer forstyrres også, så skelettet og ledbånd begynder gradvist at nedbrydes, klik høres, undertiden svimmel osv..

I 1,5 år har jeg taget binosto og D3 NyCOM-calcium. Stærke smerter i muskler, knogler og led begyndte at forstyrre. Bør der gives periodiske kurser. Hvilke pauser er acceptabelt, hvis det er muligt.

Hej Olga. Binosto- og calciumpræparater tages ikke på samme tid, da absorptionen af ​​alendronsyre forstyrres. Absorptionen af ​​alendronat kan også forstyrres, hvis Binosto tages samtidig med mad, drikkevarer (inklusive mineralvand) og antacida. I denne henseende bør intervallet mellem indtagelse af Binosto og andre lægemidler, der tages oralt, være mindst en time.

Ingen grund til at tage pauser. Hvis du har bivirkninger eller smerter, skal du fortælle din læge, der vil beslutte, om yderligere administration af lægemidlet er tilrådeligt eller ej..

Hej!
Jeg er 58, en scanning bestemt osteoporose, lægen ordinerede fosamax (er endnu ikke begyndt at tage den), og efter blodprøven ordinerede han også levothyroxin. Men jeg læste om levothyroxin, at det forårsager osteoporose, er det sandt? Og er det muligt at tage dem på samme tid, eller har du brug for at afslutte en ting først? Jeg har også revne ledbånd i min skulder, jeg tager diclofenac-natrium i en periode på 10 dage 1-2 gange om året, er det farligt at blande det med fosamax eller thyroxin? takke.

Hej. Jeg har ikke sådan information, at osteoporose kan udvikle sig efter dette lægemiddel. Ved korrekt brug af Levothyroxine udvikles bivirkninger som regel ikke. Hvis du er bange for at tage disse stoffer på samme tid, skal du tage dem efter tur. Levothyroxin tages altid før måltider i 20 til 30 minutter, skal vaskes med vand (ikke mælk, ikke juice, ikke te eller kaffe, ikke kuldesvand).

Hej læge! Jeg er 59 år gammel, diagnosticeret med osteopeni, efter densimetri.-1.8
Jeg har ikke alt for orden i tolvfingertarmen. Efter FGDS er der nu tegn på gastritis. (Mavesåret er helet) Kan jeg tage Bonviva, vil lægen ordinere. Jeg tager Tanakan til blodcirkulation, og der er mindre smerter i min mave, tror jeg fra Tanakan. Først skal du sandsynligvis behandle maven, og først derefter tage Bonviva? En masse bevis. Takker dig!

Hej Tamara. Bonviva er fremragende til behandling af osteopeni, da det er en hæmmer af knogleresorption og osteoklastaktivitet, et meget aktivt nitrogenholdigt bisphosphonat. I bivirkninger er der ingen mave- eller tolvfingertarmsår (læs instruktionerne). Gastritis eller et mavesår udvikler sig med en overdosis..

Hej læge, jeg har osteopeni og har ordineret bisfosfonater, jeg tager grundigt mine tænder, sætter orden, der giver råd, hvornår jeg skal begynde at tage bisfosfonater, før eller efter, og hvad der skal være tidsperioden, tak på forhånd

Hej, Natalia. Se på din tilstand, selvfølgelig er det bedre at behandle osteopeni, derefter tænder. Hjemme kan du hjælpe din krop med at nedsætte ødelæggelsesprocessen ved at justere din diæt. Forebyggelse med en afbalanceret diæt er baseret på en stor absorption af calcium i kroppen. Foruden calcium bør mad indeholde en tilstrækkelig mængde magnesium og fosfor. Alt dette indeholder gærede mælkeprodukter, æg (især vagtel), skaldyr, lever, spiret korn og friske urter. Kvinder tilrådes regelmæssigt at spise korn, helst soja, på grund af indholdet af naturlig estragon i dem. Forstyrr den normale absorption af kalk kan mad med lavt fedtindhold. Derfor løber det retfærdige køn, der ofte holder sig til forskellige diæter for at opretholde harmoni, i sidste ende at få osteoporose. Overdreven tilstedeværelse af salt i fødevarer fremkalder øget udskillelse af calcium fra kroppen.

Til dato er der ikke en enkelt international protokol til tandbehandling af patienter, der tager BF.

God eftermiddag! Jeg er 76 år gammel, kraftig smerte i rygsøjlen, der var brud. Til os-teoporose ordineres bisfosfonater en gang om ugen og calciumcarbonat 2,5 g dagligt. Hvilken dosis af calciumcitrat er ækvivalent? Blandt bisfosfonaterne er zolendronat og ibandronat mest praktisk, de tages en gang om året eller en gang om måneden.

God dag, Svetlana. Hvad angår Zoledronate-Teva, bruges det som en intravenøs (iv) infusion i mindst 15 minutter.
Hyperkalscæmi (KSK-koncentration på mindst 12 mg / dp eller 3 mmol / l). Maksimal anbefalet dosis: 4 mg som en enkelt intravenøs infusion i mindst 15 minutter.

Ibandronat-bisphosphonat ordineres oralt i en dosis på 150 mg (1 tab.) 1 gang pr. Måned, fortrinsvis på den samme dag i hver måned. Lægemidlet tages 60 minutter før det første måltid på dagen, væske (bortset fra vand) eller andre lægemidler og fødevaretilsætningsstoffer. Tabletter skal sluges hele, vaskes med et glas (180 - 240 ml) rent vand i siddende eller stående stilling. Patienten bør ikke gå i seng i en time efter indtagelse af Ibandronate. Tabletter bør ikke tygges eller opløses på grund af mulig sårdannelse i den øvre mave-tarmkanal.

Calciumcitrat i det indledende trin er 600 mg, det skal opdeles i flere doser.

Hej! Jeg er 64 år gammel til behandling af osteoporose, ordineret den endokrinolog, inklusive Bonviva en gang om måneden. Som mange på min alder har jeg forskellige sygdomme; efter at have læst om de alvorlige bivirkninger, når jeg tager Bonviva, og på grund af dets betydelige omkostninger, vil jeg spørge dig: kan jeg tage dette stof i mindre end 3 år, for eksempel 1 år, og kan jeg pludselig stoppe med at tage det, hvis der er nogen uønskede ændringer, hvad kunne det blive til? Tak for opmærksomheden

Kærlighed, alle stoffer har visse bivirkninger, der ikke nødvendigvis udvikler sig i dit tilfælde. At tage medicin er vigtigt i henhold til den skema, der er givet af din læge. Hvis der opstår uheldige symptomer, skal du kontakte din sundhedsudbyder for at erstatte det med et andet lægemiddel. I begge tilfælde gennemgår patienten individuelt.

God morgen, læge! Jeg har osteoporose. Jeg er 62 år gammel. Flyttede kræft i 1995 med strålebehandling, i 2000 blev den højre submandibulære lymfeknude, PCT fjernet, i 2011 blev tungeroden til højre, PCT bestrålet og fjernet. Som et resultat af behandlingen, en stabil remission Spørgsmål: hvordan man tager bisfosfonater med en bestrålet spiserør, tunge, der er ikke spyt på grund af stråler Er det muligt at lægge en tablet i en kapsel og sluge den for at reducere bivirkninger? Er der bisfosfonater i kapsler? (Jeg har ordineret alendronat-tabletter), eller kan jeg tage noget andet? Analyser er alle normale. Densitometri viste osteoporose (2,5) i lændeområdet med risiko for brud. Jeg havde ingen brud. Jeg stiller spørgsmålet for første gang.

Tatiana, bisphosphonates er meget vanskelige at opløse i maven, derudover irriterer de slimhinden i spiserøret og provoserer forekomsten af ​​erosion. Nogle repræsentanter for denne gruppe medikamenter kan forårsage alvorlige komplikationer i spiserøret. I øjeblikket udføres prospektive undersøgelser af tilstedeværelsen af ​​en sammenhæng mellem bisphosphonater og kræft i den øvre mave-tarmkanal. Tal med din læge om at tage denne type stof.

bisfosfonater

Ondartede tumorer fører ofte til knogleskader. Som regel taler vi om metastaser - eliminering af tumorceller fra stedet for den primære lokalisering og deres spredning gennem kroppen med udseendet af nye foci.

Oftest metastaserer knoglekræft bryst- og prostatacancer. Benmetastaser kan også være i kræft i nyrerne, skjoldbruskkirtlen og ondartede neoplasmer i lungerne. Den største ødelæggelse observeres med myelomatose. For at forstå, hvordan metastaser fungerer på knogler, taler vi først om sundt knoglevæv.

Knoglevæv er en type bindevæv. Gennem hele livet gennemgår den cykliske ændringer - knogledannelse erstattes af resorption (ødelæggelse af knoglevæv). Denne proces kaldes ombygning. Det finder sted i flere faser:

  • Resorption. Der er specielle celler i knoglevævet kaldet osteoklaster. Deres vigtigste rolle er at udskille stoffer, der ødelægger mineralsk skelet i knoglen, hvilket fører til erosion. I normale tider er disse celler i en "sovende" tilstand, men i resorptionsfasen aktiveres de ved hjælp af specielle molekyler produceret af forstadierne til osteoblaster og begynder at gøre deres job.
  • Inversion. I denne fase fjerner mononukleære celler alt ødelagt væv og forbereder stedet til genopbygning.
  • Genopretning. Gendannelse af knoglemineralmatrixen sker på grund af virkningen af ​​andre celler - osteoblaster, som syntetiserer de organiske stoffer, der udgør knoglematrixen.
  • Hviletilstand. I hvile viser knoglevæv ikke cellulær aktivitet eller udviser det minimalt. Grundlæggende biokemiske processer ”venter” på en ny runde med ombygningscyklus.

Hovedpunktet i dannelsen af ​​knoglemetastaser er en krænkelse af ombygningsprocessen. Kræftceller udskiller stoffer, der stimulerer både osteoklaster og osteoblaster. Resorption forekommer således, og på samme tid forekommer unormal knoglevækst..
De vigtigste manifestationer af knoglemetastaser er:

  • Smerte.
  • Patologiske frakturer, der opstår uden alvorlig mekanisk belastning.
  • Komprimering af rygmarven, som kan være forårsaget af komprimering af nerverødderne af tumormasser eller knoglerester, der er resultatet af et patologisk brud.
  • Hypercalcæmi er en stigning i niveauet af calcium i blodet, hvor et kompleks af patologiske symptomer udvikler sig, for eksempel rus eller en krænkelse af blodkoagulationssystemet. I nogle tilfælde kan hypercalcæmi være dødelig..

Til behandling af knoglemetastaser anvendes en integreret fremgangsmåde, herunder antitumormetoder til eksponering, for eksempel kemoterapi, målrettet terapi, stråling, palliativ kirurgi. Som en del af den patogenetiske behandling anvendes bisphosphonater..

Bisphosphonater for knogleskader

Bisphosphonater er medikamenter, der påvirker knoglemetabolismen. I kemisk struktur ligner de naturlige uorganiske fosfater. De har en høj affinitet for calciumioner, som de trænger dybt ned i knoglevævet.

Grundlaget for mekanismen for deres handling er hæmning af udviklingen og vital aktivitet af osteoklaster, der realiseres på flere måder på én gang:

  • En direkte virkning på osteoklaster, så de mister deres evne til at resorbe knoglevæv eller endda dø.
  • Handle om osteoklastforstadierceller, hæmmer deres udvikling og differentiering.
  • De har en effekt på osteoblaster, hvorfor produktionen af ​​en osteoklaststimulerende faktor reduceres.

Derudover er der bevis for, at bisfosfonater reducerer tumorvolumen. Hvorfor dette sker, er ikke helt klart. Det antages, at tumoren ikke på grund af et fald i resorption ikke modtager tilstrækkelige vækstfaktorer og cytokiner, der er indeholdt i knoglevæv..

Klassificering af bisfosfonater

I medicinsk praksis anvendes 8 bisphosphonatforbindelser, der afhængigt af den kemiske struktur er opdelt i tre grupper:

  • Kvælstoffri bisphosphonater. Dette er første generation af medicin. Disse inkluderer clodronate, tiludronate og etidronate.
  • Nitrogenholdige bisphosphonater. Dette er anden generation af medicin. Dette inkluderer pamidronat, risedronat og alendronat.
  • Og endelig stoffer fra den sidste, tredje generation. De er aminoholdige bisphosphonater. Disse inkluderer zoledronsyre og ibandronat..

clodronat

Clodronate henviser til den første generation af bisphosphonater. Det fås i oral form såvel som til intravenøs infusion. Ulempen ved oral administration er dårlig absorption fra maven.

Pamidronat

Pamidronate er et andet generations bisphosphonatlægemiddel. Det adskiller sig fra det første ved at det har et nitrogenatom i formlen. På grund af dette kan det undertrykke processen med omorganisering af proteiner i osteoklaster, hvilket i sidste ende fører til deres død ved apoptose. Denne medicin bruges til behandling af osteolytiske metastaser, der er karakteristiske for multiple myelomer og brystkræft..

Problemet med dets anvendelse er, at den maksimale effektivitet i behandlingen af ​​hypercalcæmi kræver udnævnelse af høje doser af lægemidlet. Dette er dog ledsaget af høje risici for toksiske virkninger fra fordøjelsessystemet. Derudover reduceres effektiviteten af ​​pamindronat hos patienter med PTHrP-cirkulation i blodet (et protein, der dannes under osteolyse)

Pamidronat administreres ved intravenøs infusion. En enkelt dosis er 60-90 mg. Varigheden af ​​infusionen er 4 timer. Lægemidlet bruges hver tredje uge..

Ibandronate

Ibandronat tilhører den tredje generation af bisphosphonater og indeholder allerede 2 nitrogenmolekyler. Det er mere effektivt hos patienter med et højt indhold af PTHrP, forårsager færre komplikationer og har nefrotoksicitet. Det bruges 1 gang på 4 uger i form af 15-minutters intravenøs infusion.

Zoledronsyre

Zoledronsyre er et tredje generations lægemiddel. Det indeholder 2 nitrogenatomer placeret i modsatte positioner. Dette strukturelle træk tillader det ikke kun at udøve en anti-osteolytisk virkning, men også negativt påvirke den ondartede tumor. Især har zoledronsyre en antiangiogen virkning, hvilket hæmmer væksten af ​​endotelceller og derved forstyrrer blodtilførslen til neoplasma, hvilket hæmmer dens vækst.

Lægemidlet administreres intravenøst ​​i en dosis på 4 mg. Infusionen varer 15 minutter. Multiplikation af brug - en gang hver 3-4 uge. I behandlingsperioden skal D-vitamin og calcium tages på grund af risikoen for kortvarig hypokalsæmi.

Anvendelse af bisphosphonater i knoglemetastaser

Anvendelsen af ​​bisphosphonater i knoglemetastaser er blevet guldstandarden i behandlingen. Sådanne lægemidler er effektive i ca. 2-3 år, og efter udviklingen af ​​resistens ændres de til målrettet terapi med denosumab.

Behandlingen påbegyndes efter bestemmelse af knoglemetastaser ved hjælp af røntgenundersøgelser. Scintigrafi til påvisning af osteolytiske metastaser er ikke egnet.

Anvendelse af bisphosphonater i osteoporose

Osteoporose er en kronisk sygdom, der er kendetegnet ved et fald i knoglemasse. Som et resultat falder knogletætheden, og risikoen for patologiske brud øges. Denne patologi er mere almindelig hos kvinder i overgangsalderen, men den forekommer også hos ældre mænd..

Til behandling af sygdommen bruges en integreret tilgang, herunder en speciel diæt, fysioterapiøvelser. Farmakoterapi anvendes også til personer med høj risiko for at udvikle patologiske frakturer. Medicinen forhindrer knogletab, hvilket var i kliniske forsøg. De mest effektive i denne henseende er alendronat, zoledronsyre og risedronsyre.

Hyperkalscæmi og bisfosfonater

For nylig var hypercalcæmi (en stigning i blodkalsium) en af ​​de mest almindelige livstruende komplikationer ved knoglemetastaser. I slutningen af ​​det tyvende århundrede lignede ca. 20% af patienterne med metastatisk brystkræft denne tilstand. På grund af brugen af ​​bisphosphonater er hyppigheden af ​​sådanne komplikationer imidlertid markant faldet.

Der er to mekanismer til udvikling af hypercalcæmi:

  1. Den første er baseret på det faktum, at knoglemetastaser fører til osteolyse, hvor calcium fra det ødelagte knoglevæv kommer ind i blodomløbet. Denne vej realiseres med myelomatose og brystkræftmetastaser..
  2. Den anden mekanisme er ikke forbundet med knoglemetastaser, men den realiseres på grund af stimulering af calciumresorption under virkning af parathyroidhormonlignende proteiner, der kan udskilles med ekstra knogletumorfoci.

Hyperkalscæmi fører til nedsat nyrefunktion, der får meget væske til at frigives i urinen. Som et resultat forekommer dehydrering, nyrefunktionen forværres endnu mere, calcium udskilles ikke, og situationen lukkes i en ond cirkel..

Følgende symptomer bemærkes i det kliniske billede:

  • Forstyrrelser fra det kardiovaskulære system - nedsat tryk, arytmier og andre hjertesygdomme.
  • Krænkelse af mave-tarmkanalen - kvalme og opkast, appetitløshed, pancreatitis.
  • Nedsat bevidsthed, sløvhed, stupor og endda koma.

Hovedpunkterne i behandlingen af ​​hypercalcæmi er væskepåfyldning, øget udskillelse af calcium og blokering af knogleresorption af tumoren. Det er i sidste øjeblik, at bisfosfonaternes virkning er rettet. I øjeblikket anbefales de at blive ordineret til alle patienter med identificerede knoglemetastaser..

Bivirkninger ved brug af bisfosfonater

I behandlingen med bisphosphonater kan følgende bivirkninger forekomme:

  • Dyspeptiske symptomer - kvalme, mavesmerter, flatulens.
  • En stigning i kropstemperatur ledsaget af muskelsmerter.
  • Forbigående hypokalsæmi - et fald i kalk i blodet.
  • Hovedpine.
  • Kløende hud.
  • Udslæt.
  • Udseendet af blod i urinen.

Ganske sjældent, men på samme tid en alvorlig komplikation, er aseptisk osteonecrose i kæben. Oftest forekommer det efter tandlægeprocedurer. I denne henseende anbefales det at udsætte starten af ​​behandlingen med bisphosphonater, indtil sanitet af mundhulen og heling af dets slimhinde.

Funktioner ved anvendelse af bisphosphonater i osteoporose

Bisphosphonater er stoffer, der forhindrer tab af knogler. Tildelt til behandling af osteoporose og andre sygdomme, ledsaget af hyppige brud. De kan ordineres for at lindre smerter i tumorer i knoglerne, for at forhindre spredning

Den smertefri, unikke teknik fra Dr. Bobyr

Billigere end manuel terapi

Få et pas og kom til os!

Kun fra 10. maj til 20. maj! Tilmeld dig nu!

Bisphosphonater er stoffer, der forhindrer tab af knogler. Tildelt til behandling af osteoporose og andre sygdomme, ledsaget af hyppige brud. De kan ordineres for at lindre smerter i tumorer i knoglerne, for at forhindre spredning

Bisphosphonater (bisphosphonater eller diphosphonater) - farmakologiske midler, der forhindrer knogletab og bruges til behandling af osteoporose og andre lignende sygdomme.

Bisphosphonater har været kendt inden for farmakologi siden midten af ​​1800-tallet. Oprindeligt blev de brugt til at blødgøre vand i kunstvandingssystemer (landbrug). Disse stoffers vigtigste egenskab er forebyggelse af opløsning af hydroxyapatit (det vigtigste mineral, der er en del af knoglevævet), og derfor har aftagelsen af ​​knoglemassen været opmærksom på farmakologer.

Først i 1990 blev det første lægemiddel baseret på bisphosphonater introduceret, som fast kom ind i komplekset med terapeutisk behandling af sygdomme forbundet med knogletab. Denne gruppe af medikamenter kan effektivt anvendes til deformering af osteitis (Pagets sygdom), til knoglemetastaser (på grund af eller uden hypercalcæmi), til flere myelomer, til osteoporose, til primær hyperparathyreoidisme, til osteogenese imperfecta osv. Alle disse sygdomme er kendetegnet ved knogles skrøbelighed og stor sandsynlighed for brud.

Bisfosfonatlægemidlers virkningsmekanisme

Knoglevæv har evnen til konstant at blive opdateret og gendannet. Balancen mellem knoglestrukturer opretholdes ved hjælp af osteoblaster, der er ansvarlige for dannelsen af ​​knoglevæv, og osteoclaster, der er ansvarlige for ødelæggelse af knogler. Bisphosphonatpræparater hæmmer virkningen af ​​osteoclaster og forhindrer derved ødelæggelse af knoglevæv og udløser i nogle tilfælde deres selvdestruktion.

Bisfosfonaternes virkningsmekanismer er baseret på deres strukturelle lighed med naturlige stoffer - pyrophosfater. De er en del af knoglematrixen og er aktive hæmmere af enzymer, der bruger (naturligt ødelægger) pyrophosphater. Disse stoffer binder til hydroxyapatitpartikler af knogler, hvilket reducerer deres skrøbelighed og sænker niveauet af oxyprolin og alkalisk phosphatase i blodet.

To fosfatmolekyler, der kombineres med calciumioner, ophobes i lagene af knoglevæv og ødelægges derefter af osteoklaster. Det er disse farmakologiske egenskaber ved bisphosphonater og hæmning (undertrykkelse) af osteoblaster, der ligger til grund for ødelæggelse af knogler og sprødt skelet. Derudover kan nogle af typerne af disse forbindelser reducere syntesen af ​​mevalonat, der fungerer som grundlaget for dannelsen af ​​osteoblaster, og reducere indholdet af geranyldiphosphat, som er involveret i syntesen af ​​nogle proteinforbindelser af osteoclaster.

En række undersøgelser har bekræftet muligheden for at bruge bisphosphonater til behandling af tumorsygdomme af forskellig kvalitet. Så bisphosphonater hæmmer processen med fusion af tumorceller med en knoglematrix og forhindrer derved dannelse af metastaser.

Lægemidlets høje smertestillende egenskaber, som nu aktivt bruges til den komplekse behandling af knoglefrakturer forårsaget af osteoporose eller andre lignende sygdomme, er også blevet bekræftet klinisk. For eksempel hjalp mere end 50% af patienterne med at reducere rygsmerter under kompressionsfrakturer i rygsøjlen, bisfosfonater hjalp med til at lindre smerter - i 18%.

I nogle tilfælde ordineres medikamenter til at lindre smerter og til behandling af sådanne sygdomme i rygsøjlen som: herniatede diske, fremspring af de intervertebrale skiver osv..

Sorter af bisphosphonatpræparater

Hidtil har farmakologi udviklet den tredje generation af bisphosphonatlægemidler, men har ikke helt forladt anvendelsen af ​​de foregående. Alle lægemidler, der er baseret på bisphosphonater, kan opdeles i to grupper: nitrogenholdige og nitrogenfrie forbindelser. De har forskellige virkningsmekanismer på osteoklastceller under deres ødelæggelse..

  • Zoledronsyre (zoledronat) er en tredje generation af bisphosphonat. Påvirker selektivt knoglevævet og undertrykker aktiviteten af ​​osteoklaster, derfor bruges det vidt brugt til behandling af osteoporose. På samme tid var der ingen uønsket virkning af lægemidlet på dannelsen af ​​molekylær gitter i knoglestrukturer såvel som på deres mineralisering eller belastningsmekaniske egenskaber for knogler. Den selektive virkning af medikamentet på knoglestrukturen er baseret på superhøj affinitet for det naturlige mineraliserede knogleregister, som tilvejebringer inhibering af osteoklaster. Det har unikke antitumoregenskaber, forhindrer dannelse af knoglemetastaser.
  • Ibandronatsyre er en tredje generation af bisphosphonat. Det bruges med succes til terapeutisk behandling og forebyggende foranstaltninger hos postmenopausale kvinder, der er tilbøjelige til osteoporose. Lægemidlet blev også godkendt til daglig brug af kvinder i postmenopausal periode som hormonbehandling med kønshormoner. Mænd anbefales ikke at tage medicinen, medmindre der gennemføres kliniske forsøg. Ibandronat kan bruges til behandling af hypercalcæmi (forhøjede niveauer af calcium i blodet).
  • Alendronatnatrium er den anden generation af lægemidler. Ikke-hormonel specifik korrektion af knoglemetabolismen. Ødelægger osteoklaster, hæmmer osteoklastisk knogleresorption, gendanner effektivt strukturen og egenskaberne ved knoglevæv. Det påvirker den naturlige balance i ødelæggelse og restaurering positivt, regulerer processen med at gendanne knoglemineraltæthed og stimulerer dannelsen af ​​korrekt knogghistologi. Indikeret til osteoporose hos kvinder og mænd, Pagets sygdom.
  • Sodium ibandronate (Boniva, Bonviva, Bondronate) er et tredje generations lægemiddel. Et nitrogenholdigt medikament, der undertrykker osteoklasternes aktivitet, påvirker ikke antallet af dem. Reduktion af ødelæggelse af knoglevæv påvirker ikke direkte dannelsen af ​​knogleceller. Det ordineres til kvinder i postmenopausal periode, hvilket giver dig mulighed for hurtigt at hæve niveauet af knoglemasse til det niveau, der er karakteristisk for reproduktiv alder. Samtidig observeres også normalisering af mineraltætheden i knogleskede. Det ordineres til postmenopausal osteoporose til forebyggelse af knoglebrud..

Kvælstoffri bisphosphonater:

  • Natriumetidronat (didronel) er den første generation af bisphosphonat. Aktiverer reparation af knoglevæv. Det har en gavnlig effekt på knoglemineralisering hos kvinder under postmenopausale kvinder med en diagnose af osteoporose. Det er også ordineret til behandling af Pagets sygdom, patologisk ossificering af rygsøjlen med rygmarvsdeformitet, hypercalcæmi.
  • Clodronate (Bonephos, Loron) - den første generation af stoffer. Forebygger osteolyse og udvikling af hypercalcæmi. Dannelse af komplekse forbindelser med knoglehydroxyapatit ændrer krystalgitteret og forhindrer brud på fosfat og calciummolekyler. Lindrer effektivt smerter i knoglemetastaser, bremser deres progression, forhindrer udvikling af nye formationer.
  • Sodium tiludronate (skelid) - den første generation af lægemidler. Reducerer processen med ødelæggelse af knoglevæv, fremmer akkumulering af calcium- og fosfatmolekyler i knoglerne, hvilket øger knoglestyrken. Undertrykker det aktive arbejde med osteoklaster og stimulerer produktionen og opfyldelsen af ​​osteoblastfunktioner. Det ordineres til Pagets sygdom, deformerende osteodystrofi.

Bivirkninger, når du tager bisphosphonat medicin

Uden tvivl viser bisphosphonater et højt terapeutisk resultat i behandlingen af ​​osteoporose, hypercalcæmi, mens reduktion af smerter forårsaget af sygdomme i rygsøjlen og kræft i knoglerne i skelettet stopper spredningen af ​​metastaser i knoglevævet. I nogle tilfælde bruges disse stoffer til behandling af komplekse brud af traumatisk art eller som følge af knoglesygdomme og et fald i deres tæthed.

Det er også klinisk fastslået, at bisphosphonater er i stand til at øge implantationsstabiliteten af ​​endoproteser efter fjernelse af en eller flere knogler, reducere forkalkningen af ​​protesiske hjerteklapper og øge immunsystemets evne.

Men som alle lægemidler har bisfosfonater en række bivirkninger:

  • negative effekter på nyrefunktion, forgiftning;
  • hypocalcæmi observeret ved introduktionen af ​​lægemidlet intravenøst;
  • osteonecrose i kæbenknoglerne, som kan forekomme under behandling med aminolholdige bisphosphonater;
  • øget risiko for lårbenshalsfrakturer under behandling med zolendronat, hvilket skyldes blokering af knoglevævsgenvinding under udviklingen af ​​kræftceller i dem;
  • øget risiko for atrieflimmer;
  • forstyrrelser i fordøjelsessystemets normale funktion (forstoppelse, diarré), smerter i tarmen, slukningsforstyrrelser;
  • erosion af spiserøret, maven;
  • feber og smerter i muskelvæv;
  • en følelse af generel svaghed og kvalme;
  • allergiske og dermatologiske reaktioner (udslæt af forskellige typer, erytem);
  • synsforstyrrelser (konjunktivitis, synsnedsættelse, smerter og smerter i øjnene).

I betragtning af alle ovenstående bivirkninger kan vi sige, at bisfosfonatbehandling kun skal udføres under tilsyn af en læge. Samtidig skal den dosering, der er passende til sygdommen, ordineres for hver patient, og det er periodisk nødvendigt at udføre laboratorie- og forskningsovervågning af knoglevævets tilstand, blod, urin osv..