Statiner til diabetes

Næsten en ud af ti mennesker på planeten har diabetes.

Dette er en kronisk sygdom, der næppe kan helbredes til slutningen..

Faren for diabetes ligger i de samtidige sygdomme, som den forårsager..

Mere end andre lider det kardiovaskulære system. På grund af det øgede sukker i blodet bliver væggene i venerne og arterierne skrøbelige, tynde. Steder med revner er fedtaflejringer og danner plaques. Sådan udvikler åreforkalkning. En måde at sænke kolesterolet er at tage statiner..

Hvad er statiner

Statiner er en klasse af lægemidler, der kan hjælpe med at sænke kolesterol i blodet. Blodsukker og lipoproteiner er i direkte forhold: mere glukose - højere kolesterol.

Funktionsprincippet er, at de blokerer for en af ​​de enzymer, der er produceret i leveren, som er ansvarlig for produktionen af ​​kolesterol. Derefter bremser lipidproduktionen markant..

Statins 'harmløshed' har rejst tvivl fra læger i årevis. Ifølge nogle undersøgelser reducerer de virkelig risikoen for hjertesygdom. På samme tid forværrede de statiner, der blev ordineret af patienter med diabetes type 2, kun sygdomsforløbet og øgede blodsukkerniveauet. I mellemtiden ordineres de stadig som en behandling af diabetesrelaterede sygdomme..

Nogle fødevarer har en statinlignende effekt. De har også en gunstig virkning på tilstanden af ​​det kardiovaskulære system. Er det, at effekten af ​​deres modtagelse ikke er så udtalt.

De "naturlige" statiner inkluderer:

  • bær og frugter, der er rige på vitamin C: citrusfrugter, havtorn, sorte og røde rips,
  • nødder, der indeholder nikotinsyre,
  • gurkemeje,
  • sorter af fiskrige Omega-3.
  • grøntsager og frugter rig på nikotinsyre.

Selvfølgelig er det næppe muligt at bringe niveauet af kolesterol tilbage til det normale kun med visse fødevarer. Imidlertid vil deres optagelse i den daglige diæt have en gavnlig effekt på leverens og det kardiovaskulære systems tilstand.

Brug til diabetes type 2

Kolesterolundertrykkende medikamenter er en del af den grundlæggende behandling af type 2-diabetes..

Fordelene ved dette er åbenlyse:

  • risikoen for at udvikle åreforkalkning reduceres,
  • hjerte-kar-dødelighed falder,
  • intestinal absorption af kolesterol falder,
  • blodpropper forhindres,
  • forbedrer tilstanden af ​​de indre vægge i blodkar.

Hos patienter med type 2-diabetes er risikoen for at udvikle hjerte- og karsygdomme 10 gange højere end hos mennesker, der har normale blodsukkerniveau. Desværre dør mere end halvdelen af ​​disse patienter på grund af udvikling af komplikationer..

Efter normalisering af lipidparametre reduceres sandsynligheden for at udvikle uønskede patologier markant.

Nylige undersøgelser har vist, at statiner og type 2-diabetes kan "eksistere" uden at forværre patientens tilstand. Ifølge rapporter reduceres sandsynligheden for at udvikle hjertesygdomme med næsten 30% ved regelmæssig brug af medikamenter, der undertrykker kolesterolproduktionen. Ikke det sidste sted på samme tid gives til kost og fysisk aktivitet.

Det skal bemærkes, at indtagelse af statiner ikke direkte påvirker behandlingen af ​​diabetes. Virkningen af ​​sådanne lægemidler er rettet mod at forlænge livet for mennesker, der er belastet med hyperglykæmi, forhindre hjerteanfald, slagtilfælde, åreforkalkning.

Drug Oversigt

Indtil i dag er valget af lægemidler til reduktion af kolesterolproduktion meget forskelligt. De adskiller sig i pris, producent, bivirkninger, eksponeringens intensitet og naturligvis det aktive stof. På apoteker kan du finde 8 forskellige typer af sidstnævnte.

  • Atorvastatin (Atoris, Tulip, Liprimar).
  • Lovastatin (Cardiostatin, Lovacor, Mevacor, Rovacor).
  • Pitavastatin (Livazo).
  • Pravastatin (Lipostat, Pravostatin).
  • Rosuvastatin (Crestor, Rosart, Mertenil, Ro-Statin, Roxer, Suvardio).
  • Simvastatin (Aterostat, Vazilip, Zokor, Simlo, Sinkard).
  • Fluvastatin (Leskol, Leskol Forte).
  • Cerivastatin Sodium (Lipobay).

Kun den behandlende læge kan ordinere dette eller det medikament under hensyntagen til patientens tilstand, ledsagende sygdomme og sværhedsgraden af ​​diabetesforløbet. Overgangen fra et lægemiddel til et andet er også kun muligt under medicinsk kontrol..

Oftere ordineres derivater af rosuvastatin, atorvastatin, simvastatin, lovastatin.

Mertenil

Lægemidlet er baseret på den seneste generation af rosuvastatin. Det blev syntetiseret af japanske forskere. Resultatet forekommer allerede efter en uges regelmæssigt indtag, og den maksimale effekt opnås i gennemsnit 20-25 dage efter administrationens start.

Absolutte kontraindikationer til behandling er:

  • graviditet og amning,
  • Nyresvigt,
  • hypothyroidisme,
  • forværring af leversygdom,
  • laktoseintolerance og laktasemangel.

Alkohol bør udelukkes fuldstændigt under Mertenil-terapi.

Dosis af lægemidlet vælges individuelt for hver patient. Tabletter tages oralt, uanset måltidet. Den mest almindeligt ordinerede dosis er 5 mg. Hvis der opstår hjertekomplikationer, formindskes mængden af ​​medikamentet.

Liprimar

Det aktive stof er atorvastatin. Indikationer til brug:

  • arteriel hypertension,
  • højt kolesteroltal, som ikke falder ved diæt og med regelmæssig fysisk anstrengelse,
  • åreforkalkning.

Liprimar tages oralt med rigeligt vand. Pillerens integritet bør ikke kompromitteres. Den indledende dosis er normalt 10 mg pr. Dag. Det kan være større og mindre afhængigt af patientens tilstand.

Med arvelig hypercholesterolæmi øges mængden af ​​det medicin, der tages dagligt.

De vigtigste bivirkninger:

  • ængstelig, urolig søvn,
  • kramper, myositis,
  • allergiske reaktioner,
  • gulsot i huden og slimhinderne,
  • levercellebetændelse.

Lægemidlet har få kontraindikationer. Blandt dem lever- og nyresygdomme, børn under 14 år, amning, laktoseintolerance.

Atoris

Er en generisk af Liprimara. Fremstillet af et slovenske farmaceutiske firma. På grund af sammensætningens identitet er indikationer til brug, bivirkninger, kontraindikationer de samme.

Forskellen er en betydelig prisforskel, den originale Liprimar er næsten dobbelt så dyr.

Producenten forklarer sin prispolitik med omkostningerne ved at undersøge stoffet, få et patent og reklamekampagner. Atoris er på sin side ikke blevet testet så globalt, men dens terapeutiske virkning er uden tvivl.

Bivirkninger og kontraindikationer

For næsten 20 år siden blev et af de mest populære og ordinerede lægemidler, Cerivastatin, trukket tilbage fra massesalg og produktion. Derefter provokerede dens bivirkninger et dødeligt resultat hos mere end 50 patienter.

Moderne lægemidler gennemgår videnskabelig forskning inden masseproduktion og giver heldigvis ikke sådanne uønskede virkninger. De er dog på ingen måde ufarlige..

Tabel: "Eventuelle uønskede virkninger af at tage statiner"

Side effektBeskrivelse
Skader på nervesystemetRestless sleep, nervøsitet, irritabilitet, apati, humørsvingninger.
Dårlig fordøjelseDiarré, forstoppelse, opkast, kvalme, manglende appetit, anoreksi.
KulhydratmetabolismeForøget insulinresistens, vækst af glyceret hæmoglobin.

Der er visse grupper mennesker, for hvilke statiner ikke kan ordineres som terapi..

Behandling med lægemidler, der undertrykker kolesterolproduktion, er kontraindiceret:

  • gravide og ammende kvinder,
  • personer med sygdomme i det endokrine system og skjoldbruskkirtlen især,
  • patienter under 18 år,
  • mennesker med en historie med lever-, nyresygdom, især under tilbagefald.

Den samtidige anvendelse af statiner med antibiotika og svampemidler er umulig. På behandlingstidspunktet bør du også nægte at tage antidepressiva.

Risici og farer

Den største skade forårsaget af indtagelse af statiner er en stigning i risikoen for udvikling af type 2-diabetes flere gange. Situationen forværres, hvis et sådant lægemiddel ordineres til en patient, der allerede har en historie med diabetes. Hvert specifikt tilfælde skal overvejes i forholdet mellem fordel / skade. Dette gælder især for kvinder i overgangsalderen. For denne kategori af patienter er risikoen for at forværre diabetesforløbet højere end hos andre patienter.

En anden farlig konsekvens af at tage statiner er muskeldysfunktion. Ifølge undersøgelser har 5% af patienterne en sådan bivirkning. I dette tilfælde skal du justere dosis eller ændre det medikament, der sænker kolesterol.

Myokardieinfarkt og slagtilfælde tegner sig for omkring 70% af dødsfaldene i verden. Derudover er det ikke det forøgede kolesterol, der fører til det fatale resultat, men de resulterende plaques og blokering af karene. Forhøjede lipoproteiner er ekstremt vanskelige at behandle hos personer med type 2-diabetes.

Den terapeutiske virkning forekommer muligvis ikke selv inden for et par måneder efter regelmæssig medicinering. For at opnå et varigt resultat skal du bruge statiner i lang tid og nøje overholde en diæt og motion.

Hvad er forskellen mellem rosuvastatin og atorvastatin?

Uanset navnet har alle lægemidler, der hører til gruppen af ​​statiner, den samme virkningsmekanisme på mennesker.

Lægemidler i denne gruppe blokerer enzymet HMG-CoA-reduktase, som er placeret i leveren og er involveret i syntesen af ​​kolesterol. Blokering af enzymet fører til et fald i antallet af lipoproteiner med lav densitet og en samtidig stigning i lipoproteiner med høj densitet.

I moderne medicin er der tre hovedstatiner:

Ligheden i virkningen på kroppen af ​​forskellige statiner får dig til at tænke over, hvad der er bedre at bruge til behandling af rosuvastatin eller atorvastatin

Rosuvastatin og Atorvastatin - hvad er forskellen?

Begge statiner hører til gruppen af ​​syntetiske forbindelser. Begge forbindelser har en meget ens virkning på kroppen, en lignende struktur og oprindelse, og det er derfor meget vanskeligt at identificere den mest effektive af dem.

Hvad er forskellen mellem rosuvastatin og atorvastatin?

En af de mest markante forskelle mellem disse lægemidler er deres fysisk-kemiske egenskaber. Disse forbindelser har forskellige opløseligheder. Forskellen mellem Atorvastatin og Rosuvastatin er, at det første stof er mere lipofilt og det andet mere hydrofilt. Sammenlignet med atorvastatin har rosuvastatin en større effekt på leverceller og dets analog på hjernestrukturer.

Derudover adskiller lægemidler sig i egenskaberne ved absorption og distribution i kroppens væv, såvel som i eksponeringen for kolesterol i kroppen.

Forskellen mellem medikamenterne er allerede tydelig på absorptionsstadiet fra tarmlumen. Atorvastatin anbefales ikke at drikke med mad, da sidstnævnte markant reducerer graden af ​​absorption af lægemidlet i blodet. Dets analog absorberes i blodbanen med konstant hastighed uanset måltider, så den kan konsumeres når som helst..

De eksisterende forskelle mellem medicin har en betydelig indflydelse på indikationerne og kontraindikationerne for brugen af ​​lægemidler.

Væsentlige forskelle er metabolismen af ​​disse to statiner

Forskellen mellem lægemidler i effektivitet

Rosuvastatin tilhører den fjerde generation af lægemidler i denne gruppe, og Atorvastatin til den tredje.

En af forskellene er den højere effektivitet af fjerde generations lægemidler sammenlignet med tidligere. Hvis du vælger mellem Atorvastatin og Rosuvastatin fra evidensbaseret medicin, skal det huskes, at effektiviteten af ​​det første lægemiddel til reduktion af LDL er næsten 2 gange lavere sammenlignet med effektiviteten af ​​det andet lægemiddel.

Med brugen af ​​fjerde generations lægemidler er der udført et stort antal kliniske undersøgelser, der beviser deres højere effektivitet sammenlignet med andre generationer af lægemidler.

Metabolismen af ​​statiner fra 4. generation ligner stort set de processer, der forekommer under metabolismen af ​​medikamenter fra denne gruppe i den første og anden generation, men bivirkningerne ved deres anvendelse er mildere.

Den angivne signifikante forskel mellem Rosuvastatin tillader, at den indgår i komplekset af anvendte lægemidler under kompleks terapi. Denne forskel er en betydelig fordel og gør det muligt at udvide række patienter betydeligt i behandlingen, som lægemidlet er godkendt til brug..

Atorvastatin og Rozuvastatin er fremragende medicin til et langt behandlingsforløb for hypercholesterolæmi. Denne kvalitet af lægemidler sikres ved deres lave koncentration i blodet, som er forbundet med en engangsmedicinering pr. Dag.

Lægemidlets effektivitet er det vigtigste kriterium, hvorpå sammenligningen af ​​medicinsk udstyr er indbyrdes.

Fordelen ved Rosuvastatin er dens højere effektivitet i kliniske forsøg. Analysen opnået under forskningen indikerer:

  1. Taget rosuvastatin reducerer koncentrationen af ​​lipoproteiner med lav densitet med 10% mere effektiv sammenlignet med atorvastatin med lige store doser.
  2. En signifikant reduktion i dødelighed og sygelighed hos patienter med patologier i hjertet og det vaskulære system blev fundet..

Ved udførelse af sammenligningsforsøg viste det sig, at forekomsten af ​​bivirkninger og uønskede reaktioner, når begge statinsorter anvendes, er praktisk talt den samme.

Disse forskelle har en betydelig indflydelse på valget af medicin til terapi. Det mest sikre lægemiddel i hvert tilfælde kan vælges af den behandlende læge under hensyntagen til alle de data, der er opnået under undersøgelsen af ​​patienten.

Derudover tager lægen, når han vælger en medicin, hensyn til alle fordele og ulemper ved hvert lægemiddel, hvilket væsentligt øger effektiviteten af ​​hypokolesterolæmisk terapi og reducerer risikoen for bivirkninger ved brug af medicin.

Brug af stoffer

Ny generation af statiner er syntetiske stoffer, der kan påvirke kolesterol- og LDL-niveauer markant sammenlignet med deres forgængere..

Derudover giver instruktionerne til brug af medicin dem mulighed for at blive kombineret med andre midler under kompleks terapi.

Brug af medicin kan forbedre tilstanden på væggene i blodkarene i kredsløbet betydeligt. Rosuvastatin og Atorvastatin bruges til at behandle enhver form for patologi forbundet med højt kolesteroltal i blodet.

Effektiviteten af ​​Razuvastatin og Atorvastatin under terapi

Rosuvastatin er et syntetisk lægemiddel, dets medicinske egenskaber er blevet bevist ved et stort antal undersøgelser, og brugen af ​​lægemidlet er økonomisk. Medicinen ordineres i en lille dosis.

De vigtigste indikationer for anvendelse er akut hjerteanfald, udvikling af sekundær hypertension, åreforkalkning og slagtilfælde.

Proceduren for anvendelse af lægemidlet ligner proceduren for alle statiner. I de første dage bør den anbefalede dosis ikke overstige 10 mg pr. Dag. I mangel af bivirkninger øges den daglige dosis af lægemidlet om nødvendigt. Den maksimalt tilladte dosis er ikke mere end 40 mg pr. Dag. Lægemidlet ordineres ikke til behandling af hypercholesterolæmi, hvis patologien er genetisk eller arvelig.

Medicinen er sikker for leverceller, den er ikke i stand til at ødelægge muskelfibre destruktivt. Maksimal effektivitet opnås ved regelmæssig brug af lægemidlet i 30 dage.

Undersøgelser har vist en højere effektivitet af rosuvastatin sammenlignet med atorvastatin, mens doseringen af ​​det første lægemiddel var to gange lavere sammenlignet med den anvendte mængde af den anden medicin, 40 mg mod 80.

Når du vælger en medicin til terapi, er det vigtigt at huske, at brugen af ​​fjerde generation af statiner er sikrere for en patient, der lider af hypokolesterolæmi, og samtidig er brugen af ​​medikamenters effektivitet meget højere.

Fordelen ved atorvastatin er en høj grad af variation, der bruges til behandling af patologier, doseringer, der kan variere fra 40 til 80 mg.

En sådan bred vifte af doser til terapi gør brugen af ​​dette lægemiddel til en af ​​de sikreste. Variabilitet gør det også nemt at justere mængden af ​​medicin, der bruges i behandlingen. Fordelen ved atorvastatin er dens høje effektivitet i kampen mod slagtilfælde. Tilgængelige data viser, at udnævnelsen af ​​denne medicin reducerer sandsynligheden for at udvikle en patologisk tilstand med 50%.

Når han vælger mellem Rosuvastatin og Atorvastatin, ledes lægen primært af de data, der er opnået under undersøgelsen af ​​patientens krop, derudover tager han hensyn til egenskaberne ved patientens krop og sandsynligheden for bivirkninger.

At i hvert tilfælde bestemme, hvilket lægemiddel der er bedst for patienten, kan kun være en læge, der overvåger udførelsen af ​​lægemiddelterapi.

Statiner og diabetes: en paradoks situation

* Effektfaktor for 2018 ifølge RSCI

Tidsskriftet er inkluderet på listen over fagfællebedømte videnskabelige publikationer fra Higher Attestation Commission.

Læs i det nye nummer

Forskrivning af statiner til diabetes mellitus (DM) type 2 er et af de grundlæggende principper for moderne antidiabetisk terapi. Dens åbenlyse fordel, udtrykt i reduktion af hjerte-kar-komplikationer (CVD) og hjerte-kar-dødelighed, når man bruger statiner til primær og sekundær forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme (CVD) hos patienter med type 2-diabetes, er gentagne gange blevet påvist og medfører ikke nogen alvorlig tvivl. Det er statiner, der betragtes som det første valg til lipidsænkende terapi hos patienter med type 2-diabetes i de internationale anbefalinger ADA og ESDI og til behandling af diabetes mellitus fra den russiske diabetesforening. De russiske henstillinger fra GFCF om diagnose og korrektion af lipidmetabolismeforstyrrelser til forebyggelse og behandling af åreforkalkning (IV revision, 2009) modsiger generelt ikke de ovennævnte anbefalinger, men i kapitel 12.1. 4.1. "Advarsler og kontraindikationer for ordinering af statin" bemærkede, at "statiner ordineres med forsigtighed til personer med... ukontrolleret diabetes".

Det er ikke klart, hvad forfatterne mener med ukontrolleret diabetes, hvorfor skal statiner ordineres med forsigtighed, og hvad skal vises i denne forsigtighed. Samtidig understreges det konstant, at hyppigheden af ​​statinrecepter til personer med indikationer til deres anvendelse langt fra er ideel. Derudover er de påførte doser af statiner ofte for små til at nå de målniveauer for total kolesterol og lipoprotein (LDL) -kolesterol, der er anbefalet til patienter med type 2-diabetes.
I denne henseende er det ifølge de fleste eksperter på alle måder nødvendigt at øge hyppigheden af ​​brug af statiner og øge de doser, der bruges til at opnå målblodlipider.
Langtids klinisk erfaring med anvendelse af statiner har vist, at graden af ​​fald i blodlipider signifikant afhænger af dosis af det anvendte lægemiddel (tabel 1) og af den specifikke type statin (tabel 2).
Som et resultat er brugen af ​​høje og maksimale doser af statiner blevet et ret populært middel til at opnå målblodlipider, herunder hos patienter med type 2-diabetes.
Bevis fra kliniske forsøg har givet statiner et generelt accepteret omdømme for effektive og sikre lipidsænkende medikamenter, på trods af bivirkninger såsom forhøjede niveauer af leverenzymer og rabdomyolyse.
Den øgede hyppighed af dødelig rabdomyolyse fundet med cerivastatin sammenlignet med andre statiner demonstrerede det åbenlyse faktum, at klinisk effektivitet og sikkerhed ikke er den samme for forskellige statinlægemidler [Kjekshus J. et al., 2007]. For nylig er det blevet klart, at dette for patienter med type 2-diabetes kan være af særlig betydning..
Det må siges, at atorvastatin oftest nævnes, når der diskuteres tilfælde af skadelige virkninger af statiner på kulhydratmetabolismen hos patienter med diabetes og dem, der ikke tidligere har lidt af denne sygdom..
Allerede eksperimentelle data har bemærket den særlige virkning af atorvastatin på kulhydratmetabolismen [Kanda et al., 2003]. Det blev fundet, at administrationen af ​​atorvastatin i 6 måneder. rotter med streptozocin-induceret diabetes forværrer deres orale glukosetolerance-test signifikant. De kliniske resultater af brugen af ​​atorvastatin i dette tilfælde var ret heterogene.
I 2003, umiddelbart efter den kliniske brug af atorvastatin begyndte, beskrev uafhængige grupper af japanske forskere tilfælde af dekompensation af diabetes med brugen af ​​dette lægemiddel [Ninori et al., 2003; Murakami et al., 2003], 8 lignende kliniske tilfælde er rapporteret senere [Sasaki et al., 2006]. Et tilfælde af diabetes, der udviklede sig efter at have taget atorvastatin, blev også beskrevet [Ohmura C. et al., 2005]. Derefter blev den resulterende hyperglykæmi stoppet på grund af udnævnelsen af ​​insulin og afskaffelsen af ​​atorvastatin, dog dukkede hyperglykæmi op igen med brugen af ​​pravastatin.
En anden gruppe japanske forskere vurderede den 3-måneders effekt på 10 mg / dag. atorvastatin på kulhydratmetabolisme hos 76 patienter med type 2-diabetes [Takano et al., 2006]. Ifølge disse forskere steg tilfældige blodsukkerniveauer fra patienter, der fik atorvastatin, fra 147 ± 50 til 177 ± 70 mg / dl. I overensstemmelse hermed ændrede koncentrationen af ​​HbA1c i blodet, når man tog atorvastatin, fra 6,8 ± 0,9 til 7,2 ± 1,1%. Markerede stigninger var statistisk signifikante.
I J-CLAS-studiet (1999), som vurderede virkningerne af 5-20 mg / dag. atorvastatin på indikatorerne for kulhydratmetabolisme hos 287 patienter med kolesterol> 220 mg / dl, blev der observeret en stigning i blodsukker til niveauer over normen, især i det første behandlingsår. Der blev også observeret en stigning i HbA1c-niveauer i blodet..
I 2010 blev der offentliggjort en randomiseret, placebokontrolleret undersøgelse, der vurderede virkningerne af 2-måneders terapi med atorvastatin i doser på 10, 20, 40 og 80 mg / dag på niveauet med insulin, glukose, glyceret hæmoglobin, lipoproteiner og apoprotein B i blodplasma sammenlignet med placebo hos patienter med hypercholesterolæmi [Koh K.K. et al., 2010].
Atorvastatin i doser på henholdsvis 10, 20, 40 og 80 mg reducerede LDL-kolesterol (henholdsvis 39, 47, 52 og 56%) og apolipoprotein B (henholdsvis 33, 37, 42 og 46%) sammenlignet med det oprindelige niveau (alle p 6,0% til start af HbA1c

Behandling af diabetes

Beskrivelse af det aktive stof Atorvastatin calcium / Atorvastatinum calcium.

Formel: C66H68CaF2N4O10, kemisk navn: [R (R * R *)] - 2- (4-fluorophenyl) beta, delta dihydroxy- (1-methylethyl) -3-phenyl-4- [(phenylamino) carbonyl] - pyrrol-1-heptansyre i form af calciumsalt.
Farmakologisk gruppe: stofskifte / lipidsænkende lægemidler / statiner.
Farmakologisk virkning: lipidsænkende.

Farmakologiske egenskaber

Atorvastatin-calcium inhiberer selektivt HMG-CoA-reduktase (et enzym, der omdanner 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A til mevalonsyre, som igen er en forløber for steroler, herunder cholesterol). Kolesterol og triglycerider i leveren er inkluderet i sammensætningen af ​​lipoproteiner med meget lav densitet, kommer ind i blodserumet og overføres til perifert væv. Lipoproteiner med lav densitet dannes fra lipoproteiner med meget lav densitet, når de interagerer med lipoproteinreceptorer med lav densitet. Atorvastatin-calcium reducerer serumlipoproteiner og kolesterol på grund af inhibering af HMG-CoA-reduktase, lever-kolesterolsyntese og en stigning i antallet af levertypen-lipoproteinreceptorer på celleoverfladen, hvilket fører til øget optagelse og katabolisme af lipoproteiner med lav densitet. Reducerer dannelsen af ​​lipoproteiner med lav densitet, forårsager en vedvarende og markant stigning i aktiviteten af ​​lipoproteinreceptorer med lav densitet. Atorvastatin-calcium reducerer lipoproteiner med lav densitet hos patienter med homozygot familiær hyperkolesterolæmi, hvilket normalt ikke er tilgængeligt til behandling med lipidsænkende lægemidler. Atorvastatin-calcium reducerer det totale kolesterol med 30-46%, apolipoprotein B - med 34 - 50%, lipoproteiner med lav densitet - med 41 - 61%, triglycerider - med 14 - 33%; forårsager en stigning i koncentrationen af ​​apolipoprotein A og lipoprotein-kolesterol med høj densitet.
Atorvastatin-calcium har en høj absorption. Den maksimale koncentration i serum nås efter 1 - 2 timer. Hos kvinder er området under koncentrationskurven - tiden er 10% lavere, og den maksimale koncentration er 20% højere. Fødevarer reducerer medikamentets varighed og absorptionshastighed lidt (henholdsvis 9% og 25%), men faldet i lipoproteinkolesterol med lav tæthed kan sammenlignes med det, når man bruger lægemidlet uden mad. Koncentrationen af ​​lægemidlet, når det bruges om aftenen, er lavere end om morgenen (ca. 30%). Et lineært forhold blev etableret mellem dosis og absorptionsgraden af ​​lægemidlet. Biotilgængelighed er 12%, systemisk biotilgængelighed af hæmmende aktivitet mod HMG-CoA-reduktase er 30%. Atorvastatin-calcium har en lav systemisk biotilgængelighed på grund af presystemisk metabolisme under den første passage gennem leveren og i slimhinden i mave-tarmkanalen. Med plasmaproteiner binder man sig til 98%. Det gennemsnitlige distributionsvolumen er 381 liter. Atorvastatin-calcium metaboliseres hovedsageligt i leveren med deltagelse af isoenzymerne CYP3A4, CYP3A7 og CYP3A5 med dannelse af farmakologisk aktive metabolitter (produkter fra beta-oxidation, para- og orthohydroxylerede derivater). In vitro har para- og orthohydroxylerede metabolitter en hæmmende virkning på HMG-CoA-reduktase, som kan sammenlignes med udgangsmaterialets. Den hæmmende virkning af atorvastatin-calcium på HMG-CoA-reduktase er ca. 70% bestemt af aktiviteten af ​​cirkulerende metabolitter. Lægemidlet udskilles efter lever- og / ekstrahepatisk metabolisme med galden gennem tarmene. Atorvastatin-calcium gennemgår ikke svær enterohepatisk recirkulation. I urin bestemmes mindre end 2% af den orale dosis af lægemidlet. Halveringstiden er 14 timer. Den hæmmende aktivitet af atorvastatin-calcium mod HMG-CoA-reduktase vedvarer i ca. 20 til 30 timer på grund af det faktum, at lægemidlet har aktive metabolitter. Den maksimale koncentration hos patienter med alkoholisk skrumplever i leveren er 16 gange, og området under koncentrationstidskurven er 11 gange højere end normalt. Atorvastatin-calcium udskilles ikke under hæmodialyse.

Indikationer

Patologi i kredsløbssystemet (hos patienter, der har en øget risikofaktor for udvikling af koronar hjertesygdom - over 55 år gammel, arteriel hypertension, rygning, diabetes, slagtilfælde, perifer vaskulær sygdom, venstre ventrikulær hypertrofi, proteinuri, albuminuri, koronar hjertesygdom i det nærmeste pårørende), inklusive på baggrund af dyslipidæmi - sekundær profylakse for at reducere den samlede risiko for død, slagtilfælde, hjerteinfarkt, behovet for en revaskulariseringsprocedure, re-hospitalization for angina pectoris; at reducere niveauet af totalcholesterol og kolesterol af lipoproteiner med lav tæthed hos patienter med homozygot familiær hyperkolesterolæmi, når diætterapi og andre ikke-farmakologiske terapimetoder ikke giver en tilstrækkelig effekt (ud over lipidsænkende behandling, inklusive autohemotransfusion af oprenset lavtæthedsblod lipoproteiner); sammen med en diæt til behandling af patienter med forhøjede plasmaniveauer af triglycerider (familieendogen hypertriglyceridæmi type IV ifølge Frederickson) og patienter med dysbetalipoproteinæmi (type III ifølge Fredericksen), hvor behandling med diæt ikke giver det ønskede resultat; sammen med en diæt for at reducere høje kolesterolkoncentrationer af lipoproteiner med lav densitet, totalcholesterol, triglycerider, apolipoprotein B og øge lipoproteinkolesterolkoncentrationer med høj densitet hos patienter med primær hypercholesterolæmi, heterozygot familiær og ikke-familiel hypercholesterolæmi og blandet (kombineret) type II hyperreidæmi og ).

Dosering af atorvastatin-calcium og dosis

Atorvastatin-calcium indtages oralt, når som helst på dagen, uanset tidspunktet for et måltid. Dosis indstilles individuelt afhængigt af indikationer, indledende koncentration af kolesterol, lipoproteiner med lav densitet, formålet med behandlingen og individuel effekt. I gennemsnit er den indledende dosis 10 mg en gang dagligt; Dosis varierer endvidere fra 10 til 80 mg en gang dagligt. Den maksimale daglige dosis er 80 mg.
Inden du tager medicinen, skal du prøve at opnå kontrol med hypercholesterolæmi ved at øge fysisk aktivitet, passende diætterapi, reducere kropsvægt hos patienter med fedme og behandle andre tilstande.
Anvendelse af lægemidlet til reduktion af serumlipider kan føre til en ændring i biokemiske parametre for leverens funktionelle tilstand; overvågning af disse indikatorer er nødvendig, inden behandlingen påbegyndes, efter 6 og 12 uger efter starten af ​​indtagelsen af ​​lægemidlet, efter hver dosisforøgelse, og også med jævne mellemrum for eksempel hver sjette måned. Der kan ses en stigning i leverens plasma-transaminaseaktivitet under behandling med lægemidlet (normalt i de første tre måneder). Patienter, der har en stigning i levertransaminaseaktivitet, skal være under opsyn af en læge, indtil indikatorerne vender tilbage til det normale..
Før behandling med lægemidlet påbegyndes, skal den potentielle risiko for hæmoragisk slagtilfælde vurderes omhyggeligt..
Behandling med lægemidlet kan forårsage myosit, myalgi, myopati, der kan gå videre til rabdomyolyse, som er potentielt livstruende og karakteriseret ved en markant stigning i aktiviteten af ​​kreatinphosphokinase (mere end 10 gange sammenlignet med den øvre normalgrænse), myoglobinuri og myoglobinæmi, hvilket kan føre til nyresvigt. Behandlingen skal afbrydes, hvis der er en klinisk signifikant stigning i aktiviteten af ​​kreatinphosphokinase (mere end 10 gange højere end den øvre grænse for normen), eller i diagnosen af ​​rabdomyolyse, eller hvis det er mistænkt. Atorvastatin-calcium kan forårsage øget aktivitet af plasmakreatinphosphokinase, som skal tages i betragtning ved den differentielle diagnose af smerter i brystbenet. Patienter skal advares om behovet for straks at konsultere en læge, hvis uforklarlige muskelsmerter eller svaghed udvikler sig, især hvis de er ledsaget af feber eller ubehag. Hvis der er tegn på en mulig myopati eller en risikofaktor for udvikling af nyresvigt på grund af rabdomyolyse (for eksempel arteriel hypotension, alvorlig akut infektion, traumer, alvorlig kirurgi, ukontrollerede anfald, alvorlige endokrine, metaboliske, vand-elektrolytforstyrrelser), er lægemiddelbehandling nødvendigt midlertidigt eller fuldstændigt afbestille. Atorvastatin-calcium skal ordineres med forsigtighed til patienter, der har faktorer, der disponerer for udviklingen af ​​rabdomyolyse. Før behandling påbegyndes, skal aktiviteten af ​​kreatinphosphokinase måles i sådanne situationer: med hypothyreoidisme, med nyresvigt, i nærvær af en personlig eller familiehistorie med arvelige muskelsygdomme, med leversygdom og / eller en historie med alkoholmisbrug; hvis der er tegn på en tidligere toksisk virkning på knoglemuskler, der er forårsaget af brug af statiner eller fibrater; hos patienter over 70 år; i situationer, hvor en stigning i niveauet af lægemidlet i blodserum kan forekomme (i specielle populationer, med lægemiddelinteraktioner og andre). I sådanne situationer er det nødvendigt at vurdere forholdet mellem risikoen for bivirkninger og de mulige fordele ved terapi, og der bør også foretages omhyggelig overvågning af patientens tilstand. Behandlingen bør ikke påbegyndes, hvis de indledende indikatorer for kreatinphosphokinaseaktivitet øges markant (mere end 5 gange, sammenlignet med den øvre normalgrænse). Bestemmelse af aktiviteten af ​​kreatinphosphokinase anbefales ikke efter fysisk anstrengelse eller i nærvær af nogen anden grund til en stigning i dens indeks, da dette gør det vanskeligt at evaluere testresultaterne. Hvis de indledende indikatorer for aktiviteten af ​​kreatinphosphokinase øges markant (mere end 5 gange højere end den øvre grænse for normen), er en anden analyse nødvendig efter 5 - 7 dage for at bekræfte resultaterne. Hvis muskelsymptomer er alvorlige og medfører dagligt ubehag, skal du overveje at annullere behandlings ophør, selvom aktiviteten af ​​kreatinphosphokinase ikke overskrider den øvre grænse for normen mere end 5 gange. Når kreatinphosphokinase-værdier vender tilbage til normale værdier og symptomopløsning, kan det overvejes at ordinere et andet forløb af atorvastatin eller indgive den alternative antikvitet i den laveste dosis under nøje lægelig kontrol.
Risikoen for rhabdomyolyse øges med den kombinerede anvendelse af atorvastatin calcium og visse lægemidler, som forøger koncentrationen af ​​atorvastatin i blodserum (potente inhibitorer af CYP3A4 isoenzym eller transportproteiner: telithromycin, cyclosporin, clarithromycin, styripentol, delavirdin, ketoconazol azoronazolazoronazolazoronezaconone itraconone, itraconone, itraconone, posoronone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, positracon human immundefekt, inklusive ritonavir, atazanavir, lopinavir, darunavir, indinavir og andre). Risikoen for myopati kan også stige med den kombinerede anvendelse af atorvastatin-calcium og gemfibrozil og andre derivater af fibronsyre, nicotinsyre i lipidsænkende doser (mere end 1 g pr. Dag), erythromycin, ezetimibe. I stedet for disse medikamenter bør om muligt alternative (ikke-interagerende) lægemidler anvendes. Når det er nødvendigt med en kombineret brug af disse stoffer og atorvastatin, er det nødvendigt med en omhyggelig vurdering af de forventede fordele og mulige risici ved samtidig behandling. Når patienter får medikamenter, der øger niveauet af atorvastatin i blodserumet, skal atorvastatin-calcium ordineres i den minimale effektive dosis. Klinisk monitorering af disse patienter er også nødvendig..
Den kombinerede brug af atorvastatin-calcium og fusidinsyre anbefales ikke. Derfor bør du midlertidigt stoppe med at tage atorvastatin-calcium i perioden med behandling med fusidic acid.
Når man bruger nogle hæmmere af HMG-CoA-reduktase, især i lang tid, er der identificeret sjældne tilfælde af udvikling af interstitiel lungesygdom. Dets symptomer kan omfatte uproduktiv hoste, åndenød, forværring af generel tilstand (vægttab, træthed, feber). Lægemiddelbehandling bør afbrydes, hvis der er mistanke om interstitiel lungesygdom..
Statin-medikamenter kan øge blodsukkeret. Hos nogle patienter, der er i høj risiko for at udvikle diabetes, kan disse ændringer føre til manifestation heraf, dette er en indikation for udnævnelse af hypoglykæmisk behandling. Men faldet i risikoen for sygdomme i kredsløbssystemet ved brug af statiner (HMG-CoA-reduktasehæmmere) er højere end risikoen for at udvikle diabetes mellitus, derfor er denne faktor ikke en grund til at annullere statinbehandling. For patienter med risiko (kropsmasseindeks over 30 kg / m2, fastende blodsukkerniveau på 5,6 - 6,9 mmol / l, en historie med hypertension, hypertriglyceridæmi), er det nødvendigt at etablere medicinsk kontrol og regelmæssigt overvåge biokemiske parametre.
Under behandling med stoffet kræves forsigtighed, når du kører køretøjer og udfører aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, leversvigt, aktiv leversygdom, en stigning i plasmaaktiviteten af ​​levertransaminaser (mere end 3 gange sammenlignet med den øvre grænse for normen) af ukendt oprindelse, alder op til 18 år (sikkerhed og effektivitet er ikke blevet fastlagt), amning, graviditet, anvendelse hos kvinder i forplantningsalderen, der ikke bruger passende metoder til prævention.

Anvendelsesbegrænsninger

Historie om leversygdom, alkoholmisbrug, hypothyreoidisme, alvorlige akutte infektioner, traumer, kirurgi, diabetes mellitus, knoglemuskelsygdom, nyligt slagtilfælde eller kortvarigt iskæmisk angreb (hos patienter uden koronar hjertesygdom), kombineret brug med fusidinsyrepræparater.

Graviditet og amning

Atorvastatin-calcium er kontraindiceret under graviditet. Lægemidlet bør ikke bruges af kvinder, der planlægger en graviditet, og som ikke er udelukket graviditet. Brugen af ​​lægemidlet hos kvinder i forplantningsalderen er kun mulig ved brug af pålidelige prevensionsmetoder og obligatorisk informering af patienten om den mulige risiko for terapi for fosteret. Sikkerheden for lægemidlet hos gravide er ikke fastlagt. Der har ikke været nogen kontrollerede kliniske forsøg med brugen af ​​stoffet til kvinder under graviditet. Dyrestudier har vist de toksiske virkninger af lægemidlet på forplantningsfunktionen. Der rapporteres om medfødte misdannelser i fosteret efter eksponering for HMG-CoA-reduktasehæmmere. Atorvastatin-calciumbehandling kan reducere dannelsen af ​​mevalonat i føtal leverceller, som er en forløber for kolesterol. Aterosklerose er en kronisk proces, og normalt stopper brugen af ​​lipidsænkende medikamenter under graviditet bør have ringe indflydelse på den langsigtede risiko forbundet med primær hypercholesterolæmi. Behandling med lægemidlet skal suspenderes i graviditetens varighed eller indtil det konstateres, at kvinden ikke er gravid.
Atorvastatin-calcium er kontraindiceret under amning. Det vides ikke, om lægemidlet og / eller dets metabolitter udskilles i human modermælk. Hos rotter er koncentrationen af ​​lægemidlet og dets aktive metabolitter i serum den samme som i mælken. Kvinder, der tager stoffet, skal stoppe amning, da barnet kan udvikle alvorlige bivirkninger.
I dyreforsøg havde lægemidlet ingen effekt på fertilitet hos kvinder og mænd.

Bivirkninger af atorvastatin-calcium

Nervesystem og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, hypestesi, paræstesi, søvnforstyrrelser, depression, søvnløshed, mareridt, hukommelsestab eller -tab, perifer neuropati, smagsperversion, sløret syn, sløret syn, tinnitus, høretab.
Åndedrætsorganer: smerter i halsen og luftrøret, nasopharyngitis, næseblødninger, interstitiel lungesygdom.
Fordøjelsessystem: flatulens, forstoppelse, dyspepsi, diarré, kvalme, smerter i øverste og nedre del af maven, opkast, bøjning, vægtøgning, anorexi, pancreatitis, hepatitis, kolestase, leversvigt.
Hud og subkutant væv: urticaria, kløe, hududslæt, alopecia, bullous dermatitis, angioødem, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse.
Muskuloskeletalt og bindevæv: arthralgi, myalgia, lemmer smerter, hævelse i leddene, muskelkramper, rygsmerter, nakkesmerter, myopati, muskelsvaghed, myositis, tendopati, senebruddelse, rabdomyolyse, immunmedieret nekrotiserende myopati.
Laboratoriedata og instrumentelle data: øget aktivitet af levertransaminaser, øget aktivitet af kreatinphosphokinase, thrombocytopeni, leukocyturi, øget koncentration af glycosyleret hæmoglobin, hyperglykæmi, hypoglykæmi.
Andre: allergiske reaktioner, anafylaksi, malaise, brystsmerter, asteni, perifert ødemer, feber, træthed, seksuel dysfunktion, gynecomastia, diabetes mellitus.

Interaktion af atorvastatin-calcium med andre stoffer

Da atorvastatin-calcium er et underlag til transportproteiner (for eksempel OATP1B1 leveroptagetransportør) og metaboliseres af CYP3A4-cytochrome P450-isoenzym, kan den kombinerede anvendelse af medikamenter, der er hæmmere af transportproteiner eller CYP3A4-isoenzym, føre til en stigning i serumatorvastatin og øge risikoen for at udvikle myopati. Risikoen for at udvikle myopati kan også stige. Risikoen for at dele stoffet med andre lægemidler, der kan forårsage myopati (for eksempel ezetimibe, fibroinsyrederivater). Kraftige hæmmere af isoenzymet CYP3A4 øger koncentrationen af ​​atorvastatin markant i blodserumet. Når det er muligt, anbefales det at undgå anvendelse af magtfulde hæmmere af CYP3A4-isoenzym (for eksempel telithromycin, cyclosporin, clarithromycin, styripentol, delavirdin, ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, humant immundefektvirusproteaseinhibitor, andre, lavon, andre, lavon. Moderat hæmmere af CYP3A4-isoenzym (f.eks. Diltiazem, erythromycin, fluconazol, verapamil) kan også øge serumkalciumatorvastatin og øge risikoen for myopati. Hvis den kombinerede anvendelse af disse lægemidler og atorvastatin-calcium ikke kan undgås, skal lavere initial og maksimale doser af atorvastatin anvendes, er omhyggelig klinisk overvågning af patientens tilstand også nødvendig. Grapefrugtjuice indeholder komponenter, der hæmmer CYP3A4-isoenzym, kan øge niveauet af serumlægemidler, der metaboliseres med deltagelse af CYP3A4-isoenzym. Den kombinerede brug af store mængder grapefrugt juice og atorvastatin calcium anbefales ikke..
Den kombinerede anvendelse af atorvastatin-calcium med inducerere af cytochrome P450-isoenzym CYP3A4 (for eksempel rifampicin, efavirenz, præparater af Johannesurt) kan føre til et fald i koncentrationen af ​​lægemidlet i serum. Den kombinerede indgivelse af atorvastatin-calcium og rifampicin, som hæmmer leveroptagelsetransportøren OATP1B1 og inducerer isoenzymet CYP3A4, anbefales ikke på grund af et markant fald i koncentrationen af ​​atorvastatin i blodplasma. Hvis fællesbehandling ikke kan undgås, skal patienten og medicinenes effektivitet overvåges nøje..
Transportproteininhibitorer (f.eks. Cyclosporin) kan øge de systemiske virkninger af atorvastatin. Hvis fællesbehandling ikke kan undgås, skal atorvastatindosis reduceres og omhyggelig overvågning af patientens tilstand bør etableres..
Med den kombinerede anvendelse af atorvastatin-calcium og derivater af fibronsyre, ezetimibe, øges risikoen for at udvikle bivirkninger fra knoglemuskler, herunder rabdomyolyse. Hvis fællesbehandling ikke kan undgås, skal atorvastatindosis reduceres og omhyggelig overvågning af patientens tilstand bør etableres..
Koncentrationen af ​​atorvastatin-calcium og dets aktive metabolitter i serum var lavere (ca. 25%), når de blev brugt sammen med colestipol. Men virkningen på lipider var mere markant med den kombinerede behandling af atorvastatin og colestipol end med monoterapi med hvert af lægemidlerne.
Med den kombinerede anvendelse af atorvastatin-calcium og fusidinsyre er det muligt at udvikle bivirkninger fra knoglemuskler, inklusive rabdomyolyse. Hvis det er muligt, bør det overvejes at midlertidigt afbryde samtidig behandling med disse lægemidler. Patienter skal overvåges nøje..
Med den kombinerede anvendelse af atorvastatin-calcium og digoxin steg ligevægtskoncentrationen af ​​digoxin. Patienter skal være under lægebehandling..
Med den kombinerede anvendelse af atorvastatin-calcium og orale prævention, øges plasmakoncentrationerne af ethinyløstradiol og norethisteron. Denne effekt skal overvejes, når man vælger en oral prævention til kvinder, der får atorvastatin-calcium..
Med den kombinerede anvendelse af atorvastatin-calcium og warfarin er et fald i protrombintiden mulig. Derfor er det nødvendigt at bestemme protrombintid hos patienter, der tager coumarin-antikoagulantia før behandlingen påbegyndes og regelmæssigt i begyndelsen af ​​behandlingen med atorvastatin for at sikre sig, at der ikke sker nogen signifikant ændring i protrombintiden. Når en stabil indikator for protrombintid er fast, kan den overvåges med standardtidsintervaller, som anbefales til patienter, der tager kumarinantikoagulantia. Den samme procedure skal gentages, hvis dosis af atorvastatin ændres eller annulleres. Behandling med atorvastatin-calcium blev ikke ledsaget af udviklingen af ​​blødning eller ændringer i protrombintid hos patienter, der ikke tog antikoagulantia.
Når man bruger atorvastatin-calcium og antacida medikamenter, der indeholder magnesiumhydroxid og aluminiumhydroxid, faldt niveauet af atorvastatin i blodserummet med ca. 35%, men graden af ​​fald i koncentrationen af ​​kolesterol, lavdensitets lipoproteiner ændrede sig ikke.

Overdosis

I tilfælde af en overdosis af atorvastatin-calcium er symptomatisk og understøttende behandling nødvendig. overvågning af levertransaminaseaktivitet og kreatinphosphokinaseaktivitet er nødvendig; der er ingen specifik behandling af overdosering; der er ingen specifik modgift; hæmodialyse og peritoneal dialyse er ikke effektiv på grund af lægemidlets høje binding til plasmaproteiner.

Handelsnavne for den aktive ingrediens atorvastatin calcium

Anvistat®
Atomax®
ator
Atorvastatin
Atorvastatin Alkaloid
Atorvastatin calcium
Atorvastatin-calciumkrystallinsk
Atorvastatin-OBL
Atorvastatin-LEXVM®
Atorvastatin-NANOLEK
Atorvastatin-SZ
Atorvastatin-Teva
Atorvastatin Calcium Trihydrate
Atorvox
Atoris®
Vazator
Lipona
Lipoford
Liprimar®
Liptonorm®
Novostat
Torvazin®
Torvacard®
Torvas
Tulip®

Kombinerede lægemidler:
Amlodipin + Atorvastatin (som Atorvastatin Calcium): Caduet®.

Statiner fremkalder type 2-diabetes?

Statiner, som normalt ordineres til at sænke kolesterol, øger risikoen for type 2-diabetes med 30%. Resultaterne af relativt nyere eksperimenter har givet anledning til en bølge af diskussioner i medicinenes verden i.

Statiner er et af de mest ordinerede lægemidler i USA. Tilbage i 2012 tog omkring en fjerdedel af den amerikanske befolkning over 40 faktisk og regelmæssigt kolesterolsenkende medikamenter, i langt de fleste tilfælde - statiner. I dag er dette tal steget til 28% (selvom de er ordineret til et meget større antal amerikanere).

Statiner sænker kolesterol i blodet ved at sænke dets produktion ved leveren. De blokerer enzymet hydroxymethylglutaryl-coenzym A-reduktase i det, som er involveret i produktionen af ​​kolesterol.

Derudover reducerer statiner også betændelse og oxidativ stress. I betragtning af alle disse effekter kombineret, ville man forvente, at statiner sænker risikoen for type 2-diabetes.

Bevis fra et stigende antal studier antyder imidlertid det modsatte - langvarig brug af statiner øger risikoen for type 2-diabetes. Den første sådan undersøgelse blev offentliggjort tilbage i 2008. ii.

Som svar på det blev der snart udført et antal undersøgelser, hvoraf den ene (i 2009) hævdede, at der ifølge deres metode ikke var nogen ubetinget virkning af statinbrug på risikoen for diabetes, og at der derfor var behov for yderligere undersøgelser iii, og andre (i 2010 ) - at der er et sted at øge risikoen for diabetes, men at det er ekstremt ubetydelig iv (sådan inkonsekvens i resultaterne kan forklares med det faktum, at nogle undersøgelser er sponsoreret af farmaceutiske virksomheder selv - kommentator Translator).

For at finde ud af den reelle situation besluttede forskere fra Albert Einstein College of Medicine i New York at nærme sig spørgsmålet på en anden måde og fokuserede på overvægtige mennesker og derfor med en øget risiko for at udvikle type 2-diabetes. Et team af forskere brugte officielle data fra Det Forenede Staters program til forebyggelse af diabetes (DPPOS). Generelt har brugen af ​​statiner ført til en stigning på 36% i risikoen for type 2-diabetes. Den eneste grund til at rejse tvivl om så høje risikovæksttal er, at statiner blev ordineret baseret på patientens vurdering af lægen, og derfor var deltagerne ikke tilfældigt fordelt. Forskningsresultater offentliggjort i BMJ Open Diabetes Research and Care v.

Den førnævnte gruppe forskere anbefalede kraftigt, at patienter med høj risiko, der er ordineret statiner til forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme, konstant overvåger deres glukoseniveauer og fører en sund livsstil..

Under påvirkning af sådanne data udsendte US Food and Drug Administration i 2012 en advarsel om en mulig stigning i risikoen for diabetes hos patienter, der tager kolesterolsenkende lægemidler og om vanskelig glykæmisk kontrol hos dem, der allerede har diabetes vi.

På grund af det faktum, at statiner er så vidt foreskrevet i USA og virkelig reducerer risikoen for alvorlige hjerte-kar-komplikationer, er diskussionen om statiner, der fremkalder diabetes, endnu ikke overstået.

For nylig er antallet af undersøgelser, der understøtter denne hypotese, vokset som en lavine:

  • "Statin brug og risikoen for diabetes," Barty Chogtu og Rahul Bairy, World Journal of Diabetes, 2015 vii;
  • “Statiner og risikoen for at udvikle diabetes,” Goodarz Danaei, A. Luis Garcia Rodriguez, Cantero Oscar Fernandez, Miguel Hernan A., Diabetes Care of American Diabetes Association 2013 viii;
  • “Statin brug og risikoen for diabetes,” Jill R Crandell, Kiren Maser, Swapnil Rajpasak, RB Goldberg, Carol Watson, Sandra Foo, Robert Ratner, Elizabeth Barrett-Connor, Temproza ​​Marinella, BMJ Open Diabetes Research and Care, 2017 ix;
  • "Rosuvastatin til forebyggelse af vaskulære tilfælde hos mænd og kvinder med forhøjet C-reaktivt protein," Paul M. Ridker, Eleanor Danielson, Francisco HA Fonseca, Jacques Genest, Antonio M. Gotto, John JP Castelein, Wolfgang Cohenig, Peter Libby, Alberto J Lorenzatti, Jean G. McPheiden, Borg G. Nordeard, James Shepherd, The New England Journal of Medicine, 2008 x;
  • "Brug af statiner øger risikoen for type 2-diabetes," Jack Woodfield, Diabetes.co.uk, 2017 xi;
  • “Statin-induceret diabetes og dets kliniske konsekvenser”, Umme Ayman, Ahmad Najmi og Rahat Ali Khan, Journal of Pharmacology and Pharmacotherapeutics, 2014 xii.

Den sidste artikel er især interessant. Hun citerer data om, at sandsynligheden for diabetes under påvirkning af statiner varierer fra 7% til 32%, afhængigt af typen af ​​statin, dens dosis og patientens alder. Forskere har fundet, at statiner ofte forårsager sukker og forværrer dets forløb hos ældre. Artiklen indeholder også en mulig mekanisme, der fremkalder type 2-diabetes:


hvor essensen kort koges ned af det faktum, at ud over at sænke produktionen af ​​kolesterol i leveren, reducerer statiner også insulinproduktionen og insulinfølsomheden hos celler, hvilket igen forårsager et fald i muskeltonus og evne til at udøve.

Flere andre videnskabelige artikler bekræfter, at brugen af ​​statiner er fyldt med muskelsvaghed og smerter i dem på grund af mangel på kolesterol:

  • “Samspillet mellem statiner og øvelser...”, Richard E. Deichmann, Carl Jay Lavi, Timothy Asher, James D. Dinicolantonio, James H. O’Keefe og Paul D. Thompson, The Ochsner Journal, 2015 xiii;
  • “Effekten af ​​statiner på knoglemuskler: motion, myopati og muskelstyrke,” Beth Parker, Paul Thompson, Exercise and Sports Sciences Reviews, 2012 xiv;
  • “Fitness svækkelse fra statin medicin?”, Ed Fiz, The New York Times, 2017 xv;

Derudover vises artikler regelmæssigt, at statiner faktisk øger risikoen for forekomst og udvikling af Parkinsons sygdom, i modsætning til de oprindelige påstande om det modsatte xvi xvii xviii xix.

Hvem har brug for statiner?

I betragtning af det voksende antal videnskabelige beviser for de alvorlige bivirkninger af statiner, beder nogle medicinske publikationer både læger og patienter om at spørge sig selv, om fordelene ved at bruge statiner opvejer deres negative bivirkninger eller ej..

Så hvis en patient f.eks. Har et sygt hjerte med et stikkende kolesterolniveau i blodet, er det tilsyneladende tilrådeligt for ham at tage statiner, for ellers kan han dø når som helst. Derudover skal det huskes, at diabetes ikke nødvendigvis vil forekomme hos ham med en sandsynlighed på 100%. Hvis patientens kolesterol ikke går for højt, og patientens hjertesygdomme er mere eller mindre tilfredsstillende, er det sandsynligvis bedre for ham at gå på diæt og træne. Selv i dette tilfælde skal afslaget om at tage statiner dog overvejes i samråd med lægen og udføres i trin og omhyggeligt. Artiklen "Bivirkninger af statin: veje fordelene og risiciene" af Mayo Clinic xx tilskynder især denne tilgang..

Andre publikationer, som for eksempel Aspirin vs. Statins, ser en udvej ved at erstatte statiner med aspirin for ikke-svære patienter. I modsætning til statiner sænker aspirin ikke blodcholesterol, men fortynder blot blodet og forhindrer, at kolesterolpartikler klæber til blodpropper. Mens nogle eksperter støtter denne opfattelse, mener andre, at aspirin ikke kan være en fuldstændig erstatning for xxi-statiner..

  1. www.medicalnewstoday.com/articles/319832.php
  2. www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa0807646#t=abstract
  3. www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19794004
  4. www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20167359
  5. drc.bmj.com/search/10.1136%20jcode%3Abmjdrc
  6. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4156828/
  7. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4360430/
  8. care.diabetesjournals.org/content/36/5/1236
  9. drc.bmj.com/content/5/1/e000438
  10. www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa0807646#t=abstract
  11. www.diabetes.co.uk/news/2017/oct/statin-use-linked-to-increased-risk-of-type-2-diabetes-94308054.html
  12. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4156828/
  13. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4679305/
  14. https://journals.lww.com/acsm-essr/FullText/2012/10000/Effect_of_Statins_on_Skeletal_Muscle___Exercise,.2.aspx
  15. www.nytimes.com/2017/01/04/well/move/a-fitness-downside-to-statin-drugs.html
  16. www.medscape.com/viewarticle/870996
  17. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4809483/
  18. parkinsonsnewstoday.com/2017/06/26/parkinsons-risk-may-be-higher-in-those-taking-statins-to-control-cholesterol-study-suggests/
  19. www.medicalnewstoday.com/articles/317931.php
  20. www.mayoclinic.org/diseases-conditions/high-blood-cholesterol/in-depth/statin-side-effects/art-20046013
  21. www.statinanswers.com/aspirin.htm

Oversættelse fra engelsk Eugene Senichkina