Angiotensin receptorblokkere: en liste over de bedste lægemidler og deres virkningsmekanisme

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) er ansvarlig for at opretholde normalt blodtryk i kroppen. Det regulerer blodmængden, der pumpes af hjertemuskelen. Når BP-indikatorerne afviger fra normen, bruges derfor ofte farmakologiske præparater, der virker på denne komplekse kæde af biokemiske reaktioner.

Sådanne lægemidler inkluderer en gruppe, der er almindelig inden for kardiologi og terapi - angiotensinreceptorblokkere. At tage piller af denne type vil hurtigt reducere blodtrykket, reducere belastningen på hjertet og forhindre farlige helbredseffekter.

Angiotensins rolle i medikamenter

For at forstå princippet om dannelse af blodtryksindikatorer og metoder til at påvirke det, skal du overveje, hvilke stoffer der er involveret i denne proces. Hormoner og enzymer produceres konstant i kroppen. Tre af dem påvirker volumenet af plasma i karene. Disse er renin, aldosteron og angiotensin..

Når blod kommer ind i nyrerne under virkning af renin, omdannes et specifikt protein, angiotensinogen, til angiotensin 1. Denne forbindelse spiller ikke en rolle i dannelsen af ​​blodtryk. Med deltagelse af det angiotensin-konverterende enzym (ACE) bliver det til angiotensin 2, som har vasokonstriktoregenskaber. Denne forbindelse stimulerer også produktionen af ​​aldosteron, der provoserer den aktive frigivelse af kalium fra kroppen, ophobningen af ​​natrium. Alt dette fører til tab af elasticitet fra karene, et fald i evnen til at modstå øget tryk i blodbanen og udvikling af arteriel hypertension.

På grund af de konstante ukontrollerede virkninger af angiotensin II, begynder patologiske ændringer at forekomme i kroppen. Dette fører til venstre ventrikulær hypertrofi, forstyrrelse af hjerterytmen, fortykkelse af væggene i blodkar.

Vigtigt: Angiotensin-receptorblokkere (ARB'er) afbryder kæden af ​​biokemiske reaktioner, hvilket gør kroppen mindre modtagelig for vasiotonstriktoreffekten af ​​angiotensin 2.

Antagonistenes virkningsmekanisme

Angiotensin-receptorblokkere er en stor farmakologisk gruppe af lægemidler, der bruges til behandling af hypertension og andre patologier i det kardiovaskulære system og deres konsekvenser.

Medicin i denne kategori hæmmer receptorer, der er modtagelige for angiotensin 2. Denne egenskab forhindrer, at karene sammentrækkes og følgelig øger blodtrykket. De hæmmer også mæglerprocesserne, der forekommer i det sympatiske nervesystem, hvilket gør det muligt at reducere niveauet af frigivet norepinefrin. Dette hormon er et stimulerende middel til vækst af blodtryk..

Organbeskyttende egenskaber ved ARB'er reducerer belastningen på målorganer og forhindrer komplikationer fra hjertet og nyrerne.

Klassifikation

ARB'er er opdelt i grupper afhængigt af de aktive stoffer, der udgør deres sammensætning.

Klassificering efter kemisk struktur:

  • biphenylderivater af tetrazolin,
  • ikke-tetrazolbiphenylforbindelser,
  • ikke-tetrazol-ikke-biphenylforbindelser.

ARB'er adskiller sig også i farmakologisk aktivitet. To grupper skiller sig ud:

  • Direktevirkende stoffer. Har en aktivitet, der manifesterer sig straks, når et lægemiddel kommer ind i kroppen,
  • Prodrugs. Denne gruppe er kendetegnet ved en mangel på egenaktivitet. Efter at have taget sådanne lægemidler kommer de aktive stoffer ind i leveren, hvor de omdannes under påvirkning af dens enzymer. Først manifesteres den terapeutiske virkning.

Funktioner i lægemiddelgruppen

ARB'er kan forårsage et vedvarende fald i blodtrykket efter 2-6 uger med regelmæssig indlæggelse som instrueret af en læge. I løbet af denne tid tilpasser kroppen sig, en beskyttende reaktion fra hormoner til et fald i plasmavolumen i blodbanen produceres. På grund af dette indsnævres karrene ikke, og trykket forbliver inden for aldersnormen.

Efter en enkelt applikation forekommer et gradvist fald i blodtrykket i de første timer. Den terapeutiske virkning opretholdes hele dagen. Dette gør det muligt for patienten at drikke de piller, der er ordineret af den behandlende læge, kun én gang hver 24 timer..

Angiotensin 2-receptorantagonister tages når som helst på dagen, uanset madindtag. De har også den samme terapeutiske effekt på patienter i forskellige aldersgrupper, køn..

Til behandling af moderat til svær hypertension anbefales det at kombinere dem med thiaziddiuretika. Blodtrykindikatorerne falder således ret hurtigt og i lang tid. For ikke at belaste mave-tarmkanalen med brug af yderligere lægemidler og for at gøre det lettere for patienterne blev der oprettet kombinerede antihypertensive medikamenter. De inkluderer angiotensinreceptorantagonister og hydrochlorothiazid..

Kontraindikationer

ARB'er sammenlignes positivt med andre antihypertensive medikamenter med en lille liste over begrænsninger for deres anvendelse..

På grund af manglen på fulde kliniske undersøgelser og laboratorieundersøgelser inden for pædiatri, må ARB ikke bruges til behandling af børn under 18 år.

Aktive stoffer er i stand til at trænge igennem placentabarrieren. På grund af dette anbefales de ikke til brug under graviditet. Den negative virkning af ARB'er på fosteret, som fører til svære patologier, nedsat intrauterin udvikling og død, er blevet påvist. Mulig nyresvigt, hjerneødem, hypotension.

Ammende kvinder må ikke behandles med lægemidler i angiotensinreceptorantagonistgruppen. I undersøgelser udført på forsøgsdyr blev høje koncentrationer af aktive stoffer og deres halveringstidsprodukter fundet i modermælk.

Lægemidler ordineres under opsyn af en læge til patienter med ubalance i natrium i kroppen eller regelmæssigt undergår hæmodialyse.

Vigtigt! Selvom blokkere sælges på apotek uden recept, anbefales det ikke at tage dem selv. Inden behandlingen påbegyndes, skal du undersøges.

Effektive ARB-lægemidler

Hvert af lægemidlerne er forskelligt i det aktive stof og farmakokinetikken. Doseringen af ​​lægemidlet og behandlingsvarigheden bør udelukkende vælges for hver patient af en læge baseret på karakteristika for helbred, samtidige patologier, alder.

Liste over medikamenter, der har fungeret godt inden for medicin:

  • Blocktran. Godt tolereret af patienter. Hjælper med at fjerne overskydende urinsyre fra kroppen, beskytter nyrerne mod højt tryk, især hos patienter med diabetes. Det bruges i kombination med diuretika. Det forbedrer blodcirkulationen i hjernens kar, hjælper med at normalisere metaboliske processer, stimulerer hukommelsen. Pris - cirka 400 rubler,
  • Teveten. Sænker effektivt blodtrykket uden at påvirke hjerterytmen, plasmasukkeret og triglycerider. Forbedrer blodcirkulationen i nyrerne. Samtidig brug med angiotensin-konverterende enzymhæmmere hos patienter med nefropati anbefales ikke. Kontraindikationer: graviditet og ammeperioden, individuel intolerance over for stofferne, nyrearteriestenose. Pris - 1500-2000 rubler,
  • Irbesartan. Det absorberes fra mave-tarmkanalen i løbet af den første time. Når maksimal plasmakoncentration efter 2 timer. Det bruges til behandling af hypertension, kompliceret af patologiske processer i nyrerne. Godkendt til behandling af type 2-diabetespatienter. I en alvorlig grad af hypertension er det tilladt at kombinere med calciumkanalblokkere, betablokkere og diuretika. I dette tilfælde øges den hypotensive effekt af alle lægemidler.,
  • Atakand. Tabletter indeholder 8 eller 16 mg af det aktive stof - candesartan. Den terapeutiske virkning manifesteres et par timer efter den første dosis, der spares en dag. Ændrer ikke hjerterytmen. Et stort plus af stoffet er, at det ikke forårsager abstinenssyndrom. Ifølge forskningen reducerer Atakand antallet af tilfælde af komplikationer i form af hjertesvigt, forbedrer kontraktil funktion i venstre ventrikel. Det hører til gruppen af ​​lægemidler, der begynder at arbejde efter transformation af aktive stoffer i leveren. Pris - 1500-2800 rubler,
  • Losartan. En syntetisk angiotensin 2. receptorblokker, der er almindelig blandt hypertensive patienter.Den absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og når et maksimalt plasmaniveau efter 2 timer. Tilbagetrækning af medikamentet sker med galden og urinen. Effekten af ​​losartan på ældre er ikke forskellig, derfor bruges den ofte i deres behandling. Egnet til kombinationsterapi af arteriel hypertension, kompliceret af patologier i det kardiovaskulære system, nyrer, diabetes. Det har en organbeskyttende virkning på målorganer. Under tilsyn af en læge er det tilladt at bruge det til børn over 12 år, nøje efter instruktionerne. Pris - 100-500 rubler, afhængigt af antallet af tabletter i pakken,
  • Mikardis. Ud over den udtalt hypotensive virkning har den organbeskyttende egenskaber. Beskytter hjertet mod de skadelige virkninger af højt blodtryk, lindrer stress, forhindrer udvikling af komplikationer. Reducerer risikoen for dødelighed som følge af hjerte-kar-sygdomme hos ældre patienter. Kontraindikationer: sygdomme i galdekanalen, børn under 18 år, gravide og ammende kvinder. Pris - 1700-2300 rubler,

Vigtig! Arteriel hypertension er en farlig sygdom, der har brug for en omfattende og rettidig behandling. Angiotensin-receptorblokkere hjælper effektivt med at sænke blodtrykket med minimale bivirkninger og kontraindikationer.

  • Cardosal. Det indeholder en potent antihypertensiv komponent - olmesartan. Den terapeutiske effekt fortsætter hele dagen. Med regelmæssig optagelse giver det et stabilt resultat efter 6-8 uger. Der er ikke noget abstinenssyndrom. Afslapper hurtigt blodkar, forbedrer blodcirkulationen, forhindrer hjerneblødning. Prisen er omkring 1000 rubler,
  • Lorista. En syntetisk antagonist, der effektivt blokerer for angiotensinreceptorer. Efter 2-3 timer når det sin maksimale koncentration i blodet og begynder at handle. Det udskilles i urinen. Det tolereres godt af patienter over 60 år gamle med komplikationer i urinsystemet, diabetes mellitus. At tage et lægemiddel betragtes som profylaktisk for at forhindre hjerneslag og hjerteinfarkt..

Angiotensin-receptorblokkere: aktuelle tilgange til behandling af hypertension

Kardiovaskulær sygelighed (CVD) og dødelighed (CVD) er tæt forbundet med arteriel hypertension (AH), hvis kontrol er en af ​​de vigtigste medicinske problemer. I de senere år har der forekommet betydelige ændringer i bestemmelse af tilgange til diagnose og behandling af arteriel hypertension (AH). Det vises, at forholdet mellem niveauet af blodtryk og CVD- og CVD-risiko er konstant og ikke afhænger af andre risikofaktorer.

I en alder af 40-70 år med en stigning i systolisk blodtryk (SBP) med 20 mmHg og diastolisk blodtryk (DBP) ved 10 mm Hg risikoen for CVD og CVD fordobles. I denne henseende er spørgsmål om forfining af egenskaber ved hypertension, udvikling af nye principper til dens behandling fortsat genstand for adskillige undersøgelser, på grundlag af hvilke der er oprettet raffinerede og verificerede henstillinger. Materialerne i VI-rapporten fra Den Blandede Kommission for Forebyggelse, Påvisning og Behandling af Hypertension (JNC VI) blev offentliggjort i 1997, var et vigtigt skridt i at ændre vores ideer om tilgange til patienter med hypertension. I de senere år er WHO og SIDS-henstillinger (1999) blevet udbredte. Baseret på disse henstillinger blev der oprettet nationale henstillinger, herunder i Rusland (2001). Yderligere undersøgelser om dette spørgsmål førte til behovet for at gennemgå nogle bestemmelser i disse henstillinger, som dog ikke ændrer deres generelle koncept..

Som før, og dette er især vigtigt, er målet med behandling af hypertension at reducere blodtrykket (BP) så meget som muligt for at reducere kardiovaskulær sygelighed og dødelighed. Nye forslag til klassificering og principper for behandling af hypertension er præsenteret i henstillingerne til behandling af arteriel hypertension fra European Society of Arterial Hypertension og European Society of Cardiology (2003) og VII-rapporten fra Den Blandede Kommission for Forebyggelse, Påvisning og Behandling af Hypertension i 2003 (JNC VII). De er designet til at strømline nogle af bestemmelserne i tidligere henstillinger. Et vigtigt sted i alle henstillinger til behandling af hypertension er besat af spørgsmålene om valget af antihypertensiv terapi, som i dag har retfærdiggørelse inden for rammerne af evidensbaseret medicin.

For tiden anbefales det at bruge klasse 5-lægemidler til behandling af AH: thiaziddiuretika, ACE-hæmmere,? –Adrenoblokkere, calciumantagonister og angiotensinreceptorblokkere samt deres kombinationer.

Historien om oprettelsen af ​​BAR er forbundet med at tydeliggøre forskellige ATII-receptors rolle i forbindelse med hvilke alternative tilgange til ACE-blokade af RAAS via AT1-receptorsystemet har vist sig. I øjeblikket er det kendt, at ATII realiserer dens virkninger gennem to typer receptorer - AT1 og AT2. Disse receptorer findes i en lang række væv og organer..

De vigtigste egenskaber ved AT1-receptorer er vasokonstriktionsformidling og forhøjet blodtryk, natriumreabsorption i nyretubulier, celleproliferation, inklusive glatte muskelceller i blodkar og hjerte, hvilket fører til vaskulær væggenombygning, myocardial hypertrofi samt nedsat endotelfunktion og øget lav lipoproteintransport densitet (LDL) i den vaskulære væg. AT1-receptorer er også karakteriseret ved aktivering af det sympatiske-binyre system, øget følsomhed af baroreceptorer og væskeretention i kroppen. Egenskaberne ved AT2-receptorer er stort set modsatte.

Et eksempel på behovet for at bevare AT2-receptorers funktion er resultaterne af undersøgelser af Busche et al. De viste, at under normale betingelser observeres ekspressionen af ​​AT1-receptorer i 40% af cardiomyocytter, og ekspressionen af ​​AT2-receptorer observeres kun i 10% af cardiomyocytter. Med begyndelsen af ​​myokardieinfarkt ændres dette forhold imidlertid grundlæggende og inden for 7 dage efter skaden observeres ekspressionen af ​​AT2-receptorer i 50% af cardiomyocytter. Som et resultat af anvendelse af BAR udføres således ikke kun blokade af AT1-receptorer, men også muligheden for kompenserende virkninger af AT2-receptorer forbliver. Som et resultat falder oxidativ stress, funktionen af ​​det vaskulære endotel forbedres, hastigheden af ​​celleproliferation falder, og processen med aterosklerotisk vaskulær skade inhiberes. Lignende processer observeres i hjernen, hvor både AT1- og AT2-receptorer detekteres. Det blev konstateret, at AT2-receptorer spiller en ekstremt vigtig rolle i processerne med neuroregeneration. Det blev vist eksperimentelt, at stimulering af AT2-receptorer i ATII-hjernen under betingelser med blokade af AT1-receptorer fører til regenerering af aksoner efter kunstig ødelæggelse af synsnerven. De første ikke-selektive lægemidler med egenskaber som AT-receptorblokkere var peptidanalogen af ​​ATII Saralazin, syntetiseret i 1982 og saril. I klinisk praksis anvendes imidlertid kun ikke-peptidselektive AT1-receptorblokkere, som har en lang og distinkt antihypertensiv effekt. Den kemiske struktur af BAR er forskellig.

Biphenylderivater af tetrazol (losartan, irbesartan, candesartan), ikke-biphenylnetetrazolonderivater (eprosartan), ikke-biphenylderivater af tetrazol (telmisartan) og ikke-heterocykliske forbindelser (valsartan) isoleres. De farmakologiske egenskaber ved BAR har betydelige forskelle, hvilket bestemt påvirker varigheden af ​​deres virkning, effektiviteten af ​​blodtrykskontrol og beskyttelsesegenskaber i forhold til det kardiovaskulære system (CVS) (tabel.

Alle lægemidler i denne gruppe er mere end 90% bundet til proteiner. Virkningsvarigheden for de fleste BAR'er er betydelig, hvilket tillader overvågning af blodtryk 24 timer i døgnet, når man tager medicinen 1 gang om dagen. Kun losartan er undertiden ordineret 2 gange om dagen. Betydningen af ​​disse egenskaber ved BAD skal huskes, når man vurderer de organiske beskyttelsesegenskaber af lægemidler og deres evne til at forhindre alvorlige hjerte-kar-komplikationer (MTR). I en række undersøgelser blev det vist, at om morgenen (fra 6.00 til 12.00) er der en øget risiko for MTR, såsom pludselig død, akut hjerteinfarkt, angina pectoris, lydløs mykardie-iskæmi og hjerneslag. Dette skyldes også øget aktivitet i det sympatiske nervesystem (SNA), som fører til en morgenstigning i blodtrykket. RAAS-aktivitet påvirker også forekomsten af ​​en morgenstigning i blodtrykket. I undersøgelser af Gordon et al. det blev vist, at plasma-reninaktiviteten i løbet af dagen er lavere end om natten og når sit højdepunkt med 8,00. Nylige undersøgelser har givet bevis for mere komplekse mekanismer til regulering af døgnets blodtryksvariabilitet, men begrebet vigtigheden af ​​at øge plasma reninaktivitet har bevaret sin førende rolle. I denne forstand kan kontrollen af ​​AD BAR betragtes som passende både fra synspunktet af virkningen på de patofysiologiske mekanismer, der fører til morgenstigning i blodtrykket, og fra placeringen af ​​patienternes beskyttelse for perioden med lægemidlets første virkning i løbet af den næste morgendosis. Forskelle i medikamenters halveringstid påvirker dog et antal karakteristika, der er forbundet med kontrol af blodtryk i løbet af dagen. I denne forstand er bestemmelsen af ​​en sådan indikator som forholdet mellem den tilbageværende virkning (graden af ​​blodtryksreduktion 24 timer efter indtagelse af lægemidlet) til den maksimale virkning (graden af ​​blodtryksreduktion ved lægemidlets maksimale virkning) af stor betydning. I et antal placebokontrollerede studier blev det vist, at for alle BAR denne værdi overstiger 50%. For telmisartan, lægemidlet med den længste halveringstid, er dette indeks 92% for systolisk blodtryk (SBP) og ca. 100% for diastolisk blodtryk (DBP).

Det er velkendt, at en anden profil af bivirkninger af moderne antihypertensive lægemidler, såsom diuretika,? –Blockere, ACE-hæmmere, calciumkanalblokkere, kan begrænse patienters overholdelse af behandlingen og følgelig den samlede effektivitet af terapi. Det blev vist, at sandsynligheden for seponering af behandlingen for patienter er signifikant relateret til hvilket lægemiddel, der er ordineret til initial behandling. Talrige analyser af ordinationen af ​​forskellige antihypertensive lægemidler har vist, at% af patienterne, der fortsætter den antihypertensive behandling af BAR i 2 år, er signifikant højere end andre lægemidler (fig. 2). Dette skyldes også, at hyppigheden af ​​bivirkninger i BAR er den samme som ved brug af placebo. Af de beskrevne bivirkninger, hovedpine, svimmelhed, svaghed, infektioner i den øvre luftvej kan kaldes myalgi. Det skal især bemærkes, at BAR ikke har nogen indflydelse på niveauet af bradykinin, som på den ene side markant reducerer forekomsten af ​​bivirkninger, der er iboende i ACE-hæmmere, såsom tør hoste og angioødem, og på den anden side undgår forekomsten af ​​nyrekomplikationer ved ACE-terapi (mindsk glomerulær filtreringshastighed og øget serumkreatinin og hyperkalæmi). Kontraindikationer for brugen af ​​BAR er graviditet og individuel intolerance. Præparater bør anvendes med forsigtighed i tilfælde af betydelig nyresvigt, patologi i galdekanalen på grund af det faktum, at BAR hovedsageligt udskilles fra kroppen med galden med betydelig dehydrering.

Den organbeskyttende virkning af BAR og deres evne til at påvirke endepunkter er blevet bevist i en række kliniske studier. Den første afsluttede undersøgelse af denne art var LIFE (Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension Study). Resultaterne af denne undersøgelse viste, at et lægemiddel fra BAR-klassen losartan havde en mere udtalt effektivitet til at reducere hjerte-karbiditet, især hjerneslag, og dødelighed sammenlignet med det "gamle" antihypertensive middel? - blokkerer atenolol. BAR har vist sig at spille en vigtig rolle i beskyttelsen af ​​hjernen. Dette blev først opdaget allerede i den førnævnte LIFE-undersøgelse. Undersøgelsen af ​​kognition og prognose hos ældre hypertensiva (SCOPE) blev afsluttet, som vurderede effektiviteten af ​​candesartan-blokker AT1-receptorer for hjerte-karbiditet og dødelighed ved behandling af hypertension hos ældre patienter, samt effekten af ​​at sænke blodtrykket i denne kategori af patienter på kognitive funktioner.

Data blev opnået om den høje effektivitet af BAR hos patienter med diabetes mellitus, hvilket gjorde det muligt at anbefale disse lægemidler som førstelinjemediciner til behandling af patienter med hypertension, type II diabetes mellitus og diabetisk nefropati. En RENAAL-undersøgelse (Reduktion af slutpunkter i NIDDM med Angiotensin II-antagonisten Losartan) viste, at losartan-gruppen sammenlignet med placebo viste et 35% fald i proteinuri, et 25% fald i risikoen for serumkreatininfordobling og et 28% -fald risiko for udvikling af terminal nyresvigt. En IDNT-undersøgelse (Irbesartan Diabetisk nefropati-forsøg) opnåede lignende resultater. En IRMA 2-undersøgelse (Irbesartan MAU hos hypertensive patienter med type 2-diabetes) viste, at et lægemiddel fra BAR-gruppen irbesartan forårsager et dosisafhængigt fald i forekomsten af ​​mikroalbminuri. Resultaterne af anvendelse af BAR hos patienter med hypertension og mykardial hypertrofi i venstre ventrikel var vellykkede. Et eksempel er CATCH-undersøgelsen (Candesartan Assessment in the Treatment of Cardiac Hypertrophy). Ifølge resultaterne af denne undersøgelse er candesartan ikke ringere end enalapril i sin evne til at forårsage regression af myocardial hypertrofi.

Der er andre data, der bekræfter den høje effektivitet af BAR i relation til myokardiehypertrofi. Så i LIFE-studiet og nogle andre studier er det vist, at losartan ikke kun signifikant reducerer hypertrofi, men også er i stand til at reducere koncentrationen af ​​natriuretisk peptid. Konklusionerne, der er trukket fra resultaterne af disse og nogle andre undersøgelser, har gjort det muligt at formulere indikationer for brugen af ​​BAR hos patienter med hypertension. Anbefalingerne til behandling af hypertension fra European Society of Arterial Hypertension og European Society of Cardiology (2003) inkluderer nefropati for type II diabetes mellitus, microalbuminuria for diabetes mellitus, proteinuria, myocardial hypertrofi i venstre ventrikel og hoste til behandling af ACE-hæmmere. I VIII-rapporten fra Den Blandede Kommission for Forebyggelse, Påvisning og Behandling af Hypertension (JNC VII) anbefales BAR til brug ved hjertesvigt, diabetes mellitus og nefropati. Den kliniske effekt af BAD er blevet undersøgt godt i adskillige undersøgelser. Dette gjorde det muligt at få pålidelige data om alle præparater i denne gruppe, der i øjeblikket er anvendt..

Det har uafhængig farmakologisk aktivitet. Effektiv i doser på 80 mg og 160 mg. Det blev fundet, at når man bruger lægemidlet i en dosis på 80 mg, giver det korrektion af SBP og DBP hos mere end 70% af patienterne. Optages hurtigt fra mave-tarmkanalen. Koncentrationen af ​​valsartan når maksimalt 2 timer efter administration. Valsartans tolerance er god. Generelt adskiller hyppigheden af ​​uønskede virkninger sig ikke fra placebo. Valsartan påvirker ikke serumcholesterol, triglycerider, glukose og urinsyre. Der er tegn på, at valsartans evne til at forårsage regression af venstre ventrikulær myokardiehypertrofi, lægemidlet er blevet brugt med succes til hjertesvigt, nyrenephropati og diabetes mellitus. Kerneundersøgelse VALUE, NAVIGATOR, MARVAL.

Med arteriel hypertension ordineres irbesartan i en dosis på 150-300 mg en gang dagligt. I kliniske studier blev det vist, at lægemidlet giver pålidelig kontrol af blodtrykket hos mere end 70% af patienterne. Virkningen af ​​lægemidlet hos patienter med nyreskade såvel som hos diabetes mellitus vises. Den maksimale virkning af irbesartan observeres 3–6 timer efter administration. Irbesartans antihypertensive virkning observeres i et år eller mere. Ligesom losartan anbefales det ikke kun til voksne, men også til børn og unge. Key Research IDNT, IRMA 2, ACTIVE.

Den maksimale effekt udvikler sig med 4-8 timer, og handlingsvarigheden er mere end 24 timer. Den indledende dosis er 4 mg en gang dagligt efterfulgt af en stigning i dosis til 8-16 mg pr. Dag. I henhold til store placebokontrollerede undersøgelser er den antihypertensive virkning af candesartan dosisafhængig. Den antihypertensive virkning observeres hos 81% af patienterne og den fulde normalisering af DBP hos 74% af patienterne. Grundlæggende forskning RESOLVD, CHARM, SCOPE.

I kontrollerede kliniske multicenterundersøgelser blev det vist, at losartan i en dosis på 50-100 mg pr. Dag en gang kan kontrollere blodtrykket inden for 24 timer. Det reducerer både niveauet af SBP og DBP hos patienter med mild til moderat hypertension. Når man tager lægemidlet i en dosis på 25 mg, skal lægemidlet dog ordineres 2 gange dagligt. I gennemsnit reducerer losartan SBP med 10-20% og DBP med 6-18%. Tolerance udvikler sig ikke, når den bruges i 3 år. Den samlede forekomst af bivirkninger med losartan er mindre end ved placebo.

Med arteriel hypertension er det ordineret i doser fra 40 til 160 mg. Det er kendetegnet ved den længste varighed og det maksimale forhold mellem den resterende effekt / spidseffekt. Overvåger blodtrykket i mere end 24 timer. Telmisartan afslørede en gradvis begyndende handling med et markant fald i blodtrykket efter en uge. Nogle undersøgelser har vist, at dette stof har evnen til at aktivere PRAR–? receptorer, der kan bruges til behandling af patienter med hypertension i kombination med metabolsk syndrom. Nøgleundersøgelser af ONTARGET og BESKYTTELSE.

Ved behandling af patienter med mild til moderat hypertension kan eprosartan anvendes en gang i en dosis på 600-1200 mg. I henhold til resultaterne fra nogle undersøgelser er eprosartan i stand til at reducere DBP med 20% og SBP med 29%. Det har god tolerance. Forekomsten af ​​bivirkninger kan sammenlignes med placebo. Der er tegn på en dobbelt virkning af eprosartan - en kombination af AT1 - blokade med en sympatolytisk effekt. Grundlæggende forskning MOSES, STARLET. Separat skal det bemærkes, at BAR hos mange patienter med hypertension kan og bør kombineres med andre antihypertensive lægemidler. Begrundelsen for denne tilgang er adskillige beviser for, at selv med grad 1 AH, monoterapi med ethvert antihypertensivt middel kun er effektivt hos 60% af patienterne, og for grad 2 og 3-hypertension, som vist i HOT-studiet, var antihypertensiv behandling kun effektiv i 25-40% af patienterne.. Desuden blev den antihypertensive virkning kun analyseret i forhold til DBP. Det antages, at det er mest rationelt at kombinere BAR med diuretika og calciumantagonister. Måske den kombinerede anvendelse af ACE-hæmmere og BAR. De teoretiske forudsætninger for en sådan kombination er det naturlige ønske om at sikre opnåelsen af ​​en komplet blokade af RAAS både for at normalisere blodtrykket og for at sikre de mest komplette organbeskyttelseseffekter af disse lægemidler. I et antal undersøgelser blev det vist, at det med en kombination af BAR- og ACE-hæmmere, især med en kombination af losartan og enalapril, er muligt at opnå et signifikant yderligere fald i blodtrykket. De samme data blev opnået ved evaluering af resultaterne af den kombinerede anvendelse af eprosartan og enalapril. Ikke desto mindre bekræfter resultaterne af nogle andre studier ikke disse data. I eksperimenter observeres også modstridende resultater, langt fra altid at demonstrere kumulation af virkningerne af disse klasser af medikamenter. Indtil videre anbefales det at bruge denne anbefaling kun i tilfælde af ukontrolleret hypertension med påvist hyperaktivering af RAAS..

1. Underudvalg for retningslinjer. 1999 Verdenssundhedsorganisation - International Society of hypertension retningslinjer for styring af hypertension. J Hypertens 1999; 17: 151–183.
2. Anbefalinger til forebyggelse af diagnose og behandling af hypertension. Arteriel hypertension 2001; 7 (1), Tillæg: 4–16.
3 2003 European Society of hypertension - European Society of Cardiology retningslinjer for håndtering af arteriel hypertension. - J Hypertens 2003; 21: 1011–1053.
4. Den syvende rapport fra Det Blandede Nationale Udvalg om forebyggelse, påvisning, evaluering og behandling af forhøjet blodtryk. JNC 7-rapporten. JAMA 2003; 289: 2560–2573.
5. Kobalava Zh.D., Tolkacheva VV Cerebrovaskulære komplikationer af hypertension. Muligheder for angiotensin II-receptorantagonister. Heart, bind 2, nr. 4, 2003, s. 165–172.
6. Stephen S.C., Pershadsingh H.A., Ho C.I. et al. Identifikation af telmisartan som f-unik angiotensin II-receptorantagonist med selektiv PRAR? –Modulerende aktivitet. Hypertension, vol. 43, 5, s. 993–1002.
7. Lazebnik LB, Milyukova OM, Komissarenko IA Angiotensin II-receptorblokkere. Moskva, 2001, 56 s.
8. Lucius R., Galliant S., Busche S. Et al. Ud over blodtryk: nye roller til angiotensin II. Cell Mol Life Sci vol. 56, 1999, s. 1008-1019.
9. Unger T. Blodtrykssænkning og rennin angiotensin-systemblokade. J. Hypertens, bind 21, suppl. 6, 2003, s. S3-7.

Udgivet med tilladelse fra Russian Medical Journal.

Angiotensin II receptorblokkere - generel information

Angiotensin II receptorblokkere er en af ​​de nye klasser af lægemidler til normalisering af blodtryk. Navnene på stoffer i denne gruppe slutter med "-artan." Deres første repræsentanter blev syntetiseret i de tidlige 90'ere af det tyvende århundrede. Angiotensin II-receptorblokkere hæmmer aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteronsystemet og bidrager derved til en række positive effekter. Ikke værre end effektiviteten af ​​andre klasser af lægemidler til behandling af hypertension, de har et minimum af bivirkninger, beskytter virkelig hjertet, nyrerne og hjernen mod skader og forbedrer prognosen for patienter med hypertension.

Vi viser synonymerne til disse stoffer:

  • angiotensin-II receptorblokkere;
  • angiotensinreceptorantagonister;
  • sartaner.

Angiotensin-II receptorblokkere har den bedste behandlingstæthed blandt alle klasser af trykpiller. Det blev fundet, at andelen af ​​patienter, der konsekvent fortsætter med at tage medicin mod hypertension i 2 år, er den højeste blandt de patienter, der får ordineret sartan. Årsagen er, at disse lægemidler har den laveste forekomst af bivirkninger, der kan sammenlignes med brugen af ​​placebo. Det vigtigste er, at patienter ikke har en tør hoste, hvilket er et hyppigt problem med udnævnelsen af ​​ACE-hæmmere.

Behandling af hypertension med angiotensin-II receptorblokkere

Sartans blev oprindeligt udviklet som en kur mod hypertension. Adskillige undersøgelser har vist, at de reducerer blodtrykket omtrent lige så kraftigt som de andre hovedklasser af hypertensionpiller. Angiotensin-II receptorblokkere sænkes, når de tages en gang dagligt, blodtrykket ensartet i 24 timer. Dette bekræftes af data om daglig overvågning, der blev udført inden for rammerne af kliniske forsøg. Da det er tilstrækkeligt at tage pillerne en gang dagligt, øger dette dramatisk patienternes engagement i behandlingen af ​​hypertension.

  • Den bedste måde at kurere hypertension (hurtig, let, god for helbredet uden de "kemiske" lægemidler og kosttilskud)
  • Hypertension er en folkelig måde at komme sig på fra i trin 1 og 2
  • Årsager til hypertension, og hvordan man fjerner dem. Test af hypertension
  • Effektiv behandling af hypertension uden medicin

Effektiviteten af ​​at sænke blodtrykket med lægemidler fra denne gruppe afhænger af den indledende aktivitet af renin-angiotensinsystemet. Mest stærkt virker de på patienter med høj plasma reninaktivitet. Du kan kontrollere det ved at bestå en blodprøve. Alle angiotensin II-receptorblokkere har en varig virkning af at sænke blodtrykket, der varer i 24 timer.Denne virkning manifesterer sig efter 2-4 ugers behandling og øges med den 6-8. behandlingsuge. De fleste lægemidler forårsager et dosisafhængigt blodtryksfald. Det er vigtigt, at de ikke forstyrrer dens normale døgnrytme..

Tilgængelige kliniske observationer indikerer, at ved langvarig brug af angiotensinreceptorblokkere (i to år eller mere) ikke vænner sig til deres virkning. Annullering af behandlingen fører ikke til en "rebound" stigning i blodtrykket. Angiotensin II-receptorblokkere sænker ikke blodtrykket, hvis det er inden for normale grænser. Sammenlignet med tabletter fra andre klasser blev det bemærket, at sartans, der har en lignende kraftig virkning på at sænke blodtrykket, forårsager færre bivirkninger og tolereres bedre af patienter.

Angiotensin-receptorantagonister sænker ikke kun blodtrykket, men forbedrer også nyrefunktionen ved diabetisk nefropati, forårsager regression af venstre ventrikulær hypertrofi og forbedrer ydeevnen i hjertesvigt. I de senere år har der udviklet sig en debat i litteraturen om disse tabletteres evne til at øge risikoen for at udvikle dødelig myokardieinfarkt. Flere undersøgelser, der hævder en negativ effekt af sartaner på forekomsten af ​​hjerteinfarkt er ikke blevet udført korrekt nok. Det antages i øjeblikket, at angiotensin II-receptorblokkers evne til at øge risikoen for dødelig myokardieinfarkt ikke er bevist.

Hvis patienter kun får ordineret en medicin fra sartans-gruppen, vil effektiviteten være 56-70%, og hvis den kombineres med andre lægemidler, oftest med diuretika dichlothiazid (hydrochlorothiazid, hypothiazid) eller indapamid, øges effektiviteten til 80-85%. Vi påpeger, at thiaziddiuretika ikke kun forbedrer, men også forlænger virkningen af ​​angiotensin-II-receptorblokkere på at sænke blodtrykket. Præparater med en fast kombination af sartans og thiaziddiuretika er anført i nedenstående tabel. De er vidt tilgængelige på apoteker, praktisk til læger og patienter..

Angiotensin-receptorantagonister, der er registreret og brugt i Rusland (april 2010)

Et stofHandelsnavnFabrikantDoseringstabletter mg
LosartanCozaarMerck50, 100
Losartan + hypothiazidGizaar50 + 12,5
Losartan + hypothiazidGizaar Forte100 + 12,5
LosartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartan + hypothiazidLorista N50 + 12,5
Losartan + hypothiazidLorista ND100 + 12,5
LosartanLozapZentiva12,5, 50
Losartan + hypothiazidLozap Plus50 + 12,5
LosartanPresartanIPKA25, 50
LosartanVasotensActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartan + hypothiazidKo diovan80 + 12,5, 160 + 12,5,
Amlodipine + ValsartanExforge5 (10) + 80 (160)
Amlodipin + valsartan + hydrochlorothiazidCo-Exforge5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
candesartanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
Candesartan + hypothiazidAtacand Plus16 + 12,5
eprosartanTevetenSolvay farmaceutiske produkter400, 600
Eprosartan + HypothiazidTeveten Plus600 + 12,5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan + HypothiazidCoAprovel150 + 12,5, 300 + 12,5
telmisartanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat + HypothiazidMikardis Plus40 + 12,5, 80 + 12,5

Sartans adskiller sig i kemisk struktur og deres virkning på patientens krop. Afhængig af tilstedeværelsen af ​​en aktiv metabolit er de opdelt i prolægemidler (losartan, candesartan) og aktive stoffer (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

MadeffektTilbagetrækning fra kroppen af ​​nyrerne / leveren,%Dosering, mg pr. TabletStartdosis, mgVedligeholdelsesdosis, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
irbesartaningen25/7575, 150, 30075-150150-300
candesartaningen60/404, 8, 16, 32seksten8-16
Losartanminimalt35/6525, 50, 10025-5050-100
telmisartaningen1/9940, 804040-80
eprosartaningen30/70200, 300, 40060600-800

I henhold til de europæiske retningslinjer for behandling af hypertension (2007) er de vigtigste indikationer for udnævnelse af angiotensin II-receptorblokkere:

  • hjertefejl;
  • hjerteinfarkt;
  • diabetisk nefropati;
  • proteinuri / mikroalbuminuri;
  • hypertrofi af hjertets venstre ventrikel;
  • atrieflimmer;
  • Metabolisk syndrom;
  • intolerance overfor ACE-hæmmere.

Forskellen mellem sartans og ACE-hæmmere er også, at når de bruges i blodet, øges niveauet af proteiner, der er forbundet med inflammatoriske reaktioner, ikke. Dette undgår uønskede bivirkninger såsom hoste og angioødemstød..

I 2000'erne sluttede seriøse undersøgelser, som bekræftede tilstedeværelsen af ​​angiotensinreceptorantagonister med en kraftfuld indsats for at beskytte indre organer mod skader på grund af hypertension. Derfor har patienter en bedre kardiovaskulær prognose. Hos patienter, der har en høj risiko for hjerteanfald og slagtilfælde, reduceres sandsynligheden for en hjertekarsulykke. Med diabetisk neuropati hæmmes udviklingen af ​​det sidste trin i nyresvigt, overgangen fra mikroalbuminuri til udtalt proteinuri nedsættes, dvs. udskillelsen af ​​protein med daglig urin mindskes.

Fra 2001 til 2008 udvidede indikationerne for anvendelse af angiotensin-II receptorblokkere i de europæiske kliniske retningslinjer for behandling af hypertension konstant. Tørhoste og intolerance overfor ACE-hæmmere har længe ikke længere været den eneste indikation for deres formål. Undersøgelserne LIFE, SCOPE og VALUE bekræftede muligheden for at ordinere sartans for hjerte-kar-sygdomme og IDNT- og RENAAL-undersøgelserne for problemer med nyrefunktion..

Hvordan angiotensin-II receptorblokkere beskytter de indre organer hos patienter med hypertension:

  1. Reducer den venstre ventrikulære massehypertrofi.
  2. Forbedre diastolisk funktion.
  3. Reducer ventrikulære arytmier.
  4. Reducer udskillelse af urinprotein (mikroalbuminuri).
  5. Forøg renal blodstrøm, mens du ikke reducerer glomerulær filtreringshastighed markant.
  6. Ikke påvirk metabolismen af ​​puriner, kolesterol og blodsukker negativt.
  7. Forøg vævets følsomhed over for insulin, dvs. reducer insulinresistensen.

Indtil i dag er der samlet meget bevis for sartanernes gode effektivitet i hypertension, inklusive snesevis af store undersøgelser for at undersøge deres fordele sammenlignet med andre trykmedicin, især ACE-hæmmere. Der er foretaget langtidsundersøgelser, hvor patienter med forskellige hjerte-kar-sygdomme deltog. På grund af dette var vi i stand til at udvide og tydeliggøre indikationerne for brugen af ​​angiotensin-II receptorantagonister.

Kombinationen af ​​sartans med vanddrivende stoffer

Angiotensin-II receptorblokkere ordineres ofte sammen med diuretika, især med dichlothiazid (hydrochlorothiazid). Det er officielt anerkendt, at en sådan kombination sænker blodtrykket godt, og det tilrådes at bruge det. Sartans i kombination med diuretika fungerer jævnt og i lang tid. Målblodtrykniveauer kan opnås i 80-90% af patienterne.

Eksempler på tabletter indeholdende faste kombinationer af sartans med diuretika:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartan 50/100 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg.

Praksis viser, at alle disse lægemidler effektivt sænker blodtrykket og også beskytter de indre organer hos patienter, hvilket reducerer sandsynligheden for hjerteanfald, slagtilfælde og nyresvigt. Derudover udvikler bivirkninger meget sjældent. Det skal dog huskes, at virkningen af ​​at tage pillerne gradvist øges. Effektiviteten af ​​et lægemiddel for en bestemt patient bør vurderes ikke tidligere end 4 ugers kontinuerlig brug. Hvis lægen og / eller patienten selv ikke ved dette, kan de tage for tidligt den forkerte beslutning om, at tabletterne skal udskiftes med andre, fordi de er svage.

I 2000 blev resultaterne af CARLOS-undersøgelsen (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ) offentliggjort. Det blev deltaget af 160 patienter med grad 2-3 hypertension. 81 af dem tog candesartant + dichlothiazid, 79 - losartan + dichlothiazide. Som et resultat fandt de, at en kombination med candesartan sænker blodtrykket mere og varer længere. Generelt skal det bemærkes, at der har været meget få studier, hvor der er foretaget direkte sammenligninger mellem forskellige kombinationer af forskellige angiotensin-II receptorblokkere med diuretika.

Hvordan angiotensin II-receptorblokkere fungerer på hjertemuskelen

Et fald i blodtrykket med angiotensin II-receptorblokkere ledsages ikke af en stigning i hjerterytmen. Af særlig betydning er blokaden af ​​aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteronsystemet direkte i myocardium og vaskulær væg, hvilket bidrager til regression af hjerte- og vaskulær hypertrofi. Effekten af ​​angiotensin II-receptorblokkere på myocardial hypertrofi og ombygning er af terapeutisk værdi i behandlingen af ​​iskæmisk og hypertonisk kardiomyopati såvel som kardiosklerose hos patienter med koronar hjertesygdom. Angiotensin II receptorblokkere neutraliserer også deltagelse af angiotensin II i processerne med atherogenese, hvilket reducerer aterosklerotiske læsioner i hjertekarrene.

Indikationer for anvendelse af angiotensin-II receptorblokkere (2009)

IndeksLosartanValsartancandesartanirbesartanOlmesartaneprosartantelmisartan
Arteriel hypertension+++++++
Patienter med hypertension og mykardial hypertrofi i venstre ventrikel+
Nephropathy (nyreskade) hos patienter med type 2-diabetes++
Kronisk hjertesvigt+++
Patienter med hjerteinfarkt+

Hvordan påvirker disse piller nyrerne?

Nyrerne er målorganet for hypertension, hvis funktion er væsentligt påvirket af angiotensin II-receptorblokkere. De mindsker normalt udskillelse af urinprotein (proteinuri) hos patienter med hypertensiv og diabetisk nefropati (nyreskade). Det skal dog huskes, at disse lægemidler hos patienter med unilateral nyrearteriestenose kan forårsage en stigning i plasma-kreatinin og akut nyresvigt..

Angiotensin II-receptorblokkere har en moderat natriuretisk effekt (får kroppen til at slippe af med salt i urinen) ved at hæmme den omvendte absorption af natrium i den proksimale tubule, samt ved at hæmme syntesen og frigørelsen af ​​aldosteron. Et fald i den omvendte absorption af natrium i blodet på grund af aldosteron i det distale tubulus bidrager til en vis vanddrivende effekt.

Lægemidler mod hypertension fra en anden gruppe - ACE-hæmmere - har en påvist egenskab med at beskytte nyrerne og hæmme udviklingen af ​​nyresvigt hos patienter. Med akkumuleringen af ​​applikationserfaring blev problemerne forbundet med deres formål imidlertid tydelige. Hos 5-25% af patienterne udvikler sig en tør hoste, som kan være så smertefuld, at det kræver tilbagetrækning af medicinen. Angioødem hævelse Af og til forekommer.

Nefrologer lægger også særlig vægt på specifikke nyrekomplikationer, som undertiden udvikler sig ved brug af ACE-hæmmere. Dette er et kraftigt fald i glomerulær filtreringshastighed, som ledsages af en stigning i niveauet af kreatinin og kalium i blodet. Risikoen for sådanne komplikationer øges for patienter, der diagnosticeres med åreforkalkning af nyrearterierne, kongestiv hjertesvigt, hypotension og et fald i cirkulerende blodvolumen (hypovolæmi). Her redder angiotensin-II receptorblokkere. Sammenlignet med ACE-hæmmere reducerer de ikke så dramatisk graden af ​​glomerulær filtrering af nyrerne. Følgelig stiger niveauet for kreatinin i blodet mindre. Sartans hæmmer også udviklingen af ​​nefrosclerose.

Bivirkninger

Et karakteristisk træk ved angiotensin II-receptorblokkere er dets gode tolerance sammenlignet med placebo. Bivirkninger, når du tager dem, observeres meget sjældnere end når du bruger ACE-hæmmere. I modsætning til sidstnævnte er brugen af ​​angiotensin II-blokkere ikke ledsaget af udseendet af en tør hoste. Signifikant mindre ofte udvikler angioødem også..

Ligesom ACE-hæmmere kan disse lægemidler forårsage et relativt hurtigt fald i blodtrykket med hypertension, hvilket er forårsaget af øget reninaktivitet i blodplasma. Hos patienter med bilateral indsnævring af nyrearterierne kan nyrefunktionen være nedsat. Brug af angiotensin II receptorblokkere hos gravide er kontraindiceret på grund af den høje risiko for føtal udviklingsforstyrrelser og død.

På trods af alle disse uønskede virkninger betragtes sartaner som den mest tolererede gruppe af medikamenter for patienter til at sænke blodtrykket med den laveste hyppighed af bivirkninger. De kombineres godt med næsten alle grupper af lægemidler, der normaliserer blodtrykket, især med diuretika.

Hvorfor angiotensin-II receptorblokkere vælges

Som du ved er der til behandling af hypertension 5 hovedklasser af medikamenter, der tilnærmelsesvis reducerer blodtrykket. Læs artiklen "Medicin mod hypertension: hvad de er" mere detaljeret. Da medicinenes styrke ikke adskiller sig markant, vælger lægen medicinen, afhængigt af hvordan det påvirker stofskiftet, hvor godt det reducerer risikoen for hjerteanfald, slagtilfælde, nyresvigt og andre komplikationer af hypertension.

Angiotensin-II receptorblokkere har en unik lav forekomst af bivirkninger, der kan sammenlignes med placebo. Deres "pårørende" - ACE-hæmmere - er kendetegnet ved sådanne uønskede virkninger som tør hoste eller endda angioødem. Med udnævnelsen af ​​sartans er risikoen for disse problemer minimal. Vi husker også, at evnen til at reducere koncentrationen af ​​urinsyre i blodet adskiller losartan fra andre sartaner.

Angiotensin II-receptorblokkere

De vigtigste indikationer:

De mest almindelige bivirkninger: svimmelhed, træthed, overdreven blodtryksfald (hovedsageligt i kombination med vanddrivende medikamenter).

De vigtigste kontraindikationer: graviditet, amning, individuel intolerance.

Funktioner: angiotensin II receptorblokkere - en af ​​de nyeste og mest moderne grupper af antihypertensive lægemidler. I henhold til virkningsmekanismen ligner de ACE-hæmmere og forhindrer samspillet mellem det kraftige vasokonstriktorsubstans angiotensin II med cellerne i vores krop.

Da angiotensin ikke kan udøve sin virkning, indsnævres blodkar ikke, og blodtrykket stiger ikke. Denne gruppe af medikamenter tolereres godt og har få bivirkninger. Alle angiotensin II-receptorblokkere virker i lang tid, effekten af ​​at sænke blodtrykket varer i 24 timer. Når man tager medicin fra denne gruppe, falder blodtrykket normalt ikke, hvis det er inden for normale værdier.

Vigtig patientinformation:

Forvent ikke, at angiotensin II-receptorblokkere har en øjeblikkelig hypotensiv effekt. Et konstant fald i blodtrykket vises efter 2-4 ugers behandling og stiger med den 6-8 behandlingsuge.

Behandlingsregimen med disse lægemidler skal kun ordineres af en læge. Han vil fortælle dig, hvilke medikamenter der skal bruges yderligere i den periode, hvor kroppen tilpasser sig angiotensin II-receptorblokkere..

Stoffets handelsnavnPrisklasse (Rusland, rubler)Egenskaber ved lægemidlet, som er vigtige for patienten at kende
Aktivt stof: losartan
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotens

Cozaar (Merck Sharp & Dome)

Lozap

Lozarel

Losartan (teva)

Lorista (Krka)

Presartan (IPKA)

Et af de mest almindeligt anvendte og godt studerede lægemidler i denne gruppe. Det fjerner urinsyre fra kroppen, så den er velegnet til folk, der har hypertension kombineret med forhøjede niveauer af urinsyre i blodet og gigt. Det har evnen til at opretholde nyrefunktion, inklusive hos patienter med diabetes. Det kan forbedre hukommelsen og have en positiv effekt på styrken hos mænd. Ofte brugt sammen med diuretika..
Aktiv ingrediens: Eprosartan
Teveten (Abbot)720,9 til 1095Det har en ekstra vasodilaterende virkning, i hvilken medicinen har en ret kraftig hypotensiv effekt.
Aktivt stof: candesartan
Atacand

(Astra Zeneka)

977-2724Det har en udtalt og meget langvarig virkning, som fortsætter i en dag eller mere. Ved regelmæssig brug har det en beskyttende virkning på nyrerne og forhindrer udviklingen af ​​et slagtilfælde.
Aktiv ingrediens: Telmisartan
Mikardis

Ingelheim)

435-659Et godt studeret medikament, der beskytter nyrerne hos patienter med diabetes mellitus og forhindrer udvikling af komplikationer af hypertension såsom hjerteanfald og slagtilfælde..
Aktiv ingrediens: Irbesartan
Aprovel

Irbesartan (Kern Pharma)

Et moderne lægemiddel, der har fordele i tilfælde, hvor hypertension er kombineret med kronisk hjertesvigt og diabetes.
Aktiv ingrediens: Valsartan
Valz (Actavis)

Valsafors (Pharmaplant)

Valsacor (Krka)

Diovan

Nortian

(Gideon Richter)

Velegnet til patienter med hypertension, der har lidt hjerteinfarkt. Det anbefales, at stoffet bruges med forsigtighed til køretøjschauffører og personer, hvis erhverv kræver en øget koncentration af opmærksomhed.

Husk, at selvmedicinering er livstruende, skal du konsultere en læge for at få råd om brugen af ​​medicin.