Angiotensin receptorblokkere: en liste over de bedste lægemidler og deres virkningsmekanisme

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) er ansvarlig for at opretholde normalt blodtryk i kroppen. Det regulerer blodmængden, der pumpes af hjertemuskelen. Når BP-indikatorerne afviger fra normen, bruges derfor ofte farmakologiske præparater, der virker på denne komplekse kæde af biokemiske reaktioner.

Sådanne lægemidler inkluderer en gruppe, der er almindelig inden for kardiologi og terapi - angiotensinreceptorblokkere. At tage piller af denne type vil hurtigt reducere blodtrykket, reducere belastningen på hjertet og forhindre farlige helbredseffekter.

Angiotensins rolle i medikamenter

For at forstå princippet om dannelse af blodtryksindikatorer og metoder til at påvirke det, skal du overveje, hvilke stoffer der er involveret i denne proces. Hormoner og enzymer produceres konstant i kroppen. Tre af dem påvirker volumenet af plasma i karene. Disse er renin, aldosteron og angiotensin..

Når blod kommer ind i nyrerne under virkning af renin, omdannes et specifikt protein, angiotensinogen, til angiotensin 1. Denne forbindelse spiller ikke en rolle i dannelsen af ​​blodtryk. Med deltagelse af det angiotensin-konverterende enzym (ACE) bliver det til angiotensin 2, som har vasokonstriktoregenskaber. Denne forbindelse stimulerer også produktionen af ​​aldosteron, der provoserer den aktive frigivelse af kalium fra kroppen, ophobningen af ​​natrium. Alt dette fører til tab af elasticitet fra karene, et fald i evnen til at modstå øget tryk i blodbanen og udvikling af arteriel hypertension.

På grund af de konstante ukontrollerede virkninger af angiotensin II, begynder patologiske ændringer at forekomme i kroppen. Dette fører til venstre ventrikulær hypertrofi, forstyrrelse af hjerterytmen, fortykkelse af væggene i blodkar.

Vigtigt: Angiotensin-receptorblokkere (ARB'er) afbryder kæden af ​​biokemiske reaktioner, hvilket gør kroppen mindre modtagelig for vasiotonstriktoreffekten af ​​angiotensin 2.

Antagonistenes virkningsmekanisme

Angiotensin-receptorblokkere er en stor farmakologisk gruppe af lægemidler, der bruges til behandling af hypertension og andre patologier i det kardiovaskulære system og deres konsekvenser.

Medicin i denne kategori hæmmer receptorer, der er modtagelige for angiotensin 2. Denne egenskab forhindrer, at karene sammentrækkes og følgelig øger blodtrykket. De hæmmer også mæglerprocesserne, der forekommer i det sympatiske nervesystem, hvilket gør det muligt at reducere niveauet af frigivet norepinefrin. Dette hormon er et stimulerende middel til vækst af blodtryk..

Organbeskyttende egenskaber ved ARB'er reducerer belastningen på målorganer og forhindrer komplikationer fra hjertet og nyrerne.

Klassifikation

ARB'er er opdelt i grupper afhængigt af de aktive stoffer, der udgør deres sammensætning.

Klassificering efter kemisk struktur:

  • biphenylderivater af tetrazolin,
  • ikke-tetrazolbiphenylforbindelser,
  • ikke-tetrazol-ikke-biphenylforbindelser.

ARB'er adskiller sig også i farmakologisk aktivitet. To grupper skiller sig ud:

  • Direktevirkende stoffer. Har en aktivitet, der manifesterer sig straks, når et lægemiddel kommer ind i kroppen,
  • Prodrugs. Denne gruppe er kendetegnet ved en mangel på egenaktivitet. Efter at have taget sådanne lægemidler kommer de aktive stoffer ind i leveren, hvor de omdannes under påvirkning af dens enzymer. Først manifesteres den terapeutiske virkning.

Funktioner i lægemiddelgruppen

ARB'er kan forårsage et vedvarende fald i blodtrykket efter 2-6 uger med regelmæssig indlæggelse som instrueret af en læge. I løbet af denne tid tilpasser kroppen sig, en beskyttende reaktion fra hormoner til et fald i plasmavolumen i blodbanen produceres. På grund af dette indsnævres karrene ikke, og trykket forbliver inden for aldersnormen.

Efter en enkelt applikation forekommer et gradvist fald i blodtrykket i de første timer. Den terapeutiske virkning opretholdes hele dagen. Dette gør det muligt for patienten at drikke de piller, der er ordineret af den behandlende læge, kun én gang hver 24 timer..

Angiotensin 2-receptorantagonister tages når som helst på dagen, uanset madindtag. De har også den samme terapeutiske effekt på patienter i forskellige aldersgrupper, køn..

Til behandling af moderat til svær hypertension anbefales det at kombinere dem med thiaziddiuretika. Blodtrykindikatorerne falder således ret hurtigt og i lang tid. For ikke at belaste mave-tarmkanalen med brug af yderligere lægemidler og for at gøre det lettere for patienterne blev der oprettet kombinerede antihypertensive medikamenter. De inkluderer angiotensinreceptorantagonister og hydrochlorothiazid..

Kontraindikationer

ARB'er sammenlignes positivt med andre antihypertensive medikamenter med en lille liste over begrænsninger for deres anvendelse..

På grund af manglen på fulde kliniske undersøgelser og laboratorieundersøgelser inden for pædiatri, må ARB ikke bruges til behandling af børn under 18 år.

Aktive stoffer er i stand til at trænge igennem placentabarrieren. På grund af dette anbefales de ikke til brug under graviditet. Den negative virkning af ARB'er på fosteret, som fører til svære patologier, nedsat intrauterin udvikling og død, er blevet påvist. Mulig nyresvigt, hjerneødem, hypotension.

Ammende kvinder må ikke behandles med lægemidler i angiotensinreceptorantagonistgruppen. I undersøgelser udført på forsøgsdyr blev høje koncentrationer af aktive stoffer og deres halveringstidsprodukter fundet i modermælk.

Lægemidler ordineres under opsyn af en læge til patienter med ubalance i natrium i kroppen eller regelmæssigt undergår hæmodialyse.

Vigtigt! Selvom blokkere sælges på apotek uden recept, anbefales det ikke at tage dem selv. Inden behandlingen påbegyndes, skal du undersøges.

Effektive ARB-lægemidler

Hvert af lægemidlerne er forskelligt i det aktive stof og farmakokinetikken. Doseringen af ​​lægemidlet og behandlingsvarigheden bør udelukkende vælges for hver patient af en læge baseret på karakteristika for helbred, samtidige patologier, alder.

Liste over medikamenter, der har fungeret godt inden for medicin:

  • Blocktran. Godt tolereret af patienter. Hjælper med at fjerne overskydende urinsyre fra kroppen, beskytter nyrerne mod højt tryk, især hos patienter med diabetes. Det bruges i kombination med diuretika. Det forbedrer blodcirkulationen i hjernens kar, hjælper med at normalisere metaboliske processer, stimulerer hukommelsen. Pris - cirka 400 rubler,
  • Teveten. Sænker effektivt blodtrykket uden at påvirke hjerterytmen, plasmasukkeret og triglycerider. Forbedrer blodcirkulationen i nyrerne. Samtidig brug med angiotensin-konverterende enzymhæmmere hos patienter med nefropati anbefales ikke. Kontraindikationer: graviditet og ammeperioden, individuel intolerance over for stofferne, nyrearteriestenose. Pris - 1500-2000 rubler,
  • Irbesartan. Det absorberes fra mave-tarmkanalen i løbet af den første time. Når maksimal plasmakoncentration efter 2 timer. Det bruges til behandling af hypertension, kompliceret af patologiske processer i nyrerne. Godkendt til behandling af type 2-diabetespatienter. I en alvorlig grad af hypertension er det tilladt at kombinere med calciumkanalblokkere, betablokkere og diuretika. I dette tilfælde øges den hypotensive effekt af alle lægemidler.,
  • Atakand. Tabletter indeholder 8 eller 16 mg af det aktive stof - candesartan. Den terapeutiske virkning manifesteres et par timer efter den første dosis, der spares en dag. Ændrer ikke hjerterytmen. Et stort plus af stoffet er, at det ikke forårsager abstinenssyndrom. Ifølge forskningen reducerer Atakand antallet af tilfælde af komplikationer i form af hjertesvigt, forbedrer kontraktil funktion i venstre ventrikel. Det hører til gruppen af ​​lægemidler, der begynder at arbejde efter transformation af aktive stoffer i leveren. Pris - 1500-2800 rubler,
  • Losartan. En syntetisk angiotensin 2. receptorblokker, der er almindelig blandt hypertensive patienter.Den absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og når et maksimalt plasmaniveau efter 2 timer. Tilbagetrækning af medikamentet sker med galden og urinen. Effekten af ​​losartan på ældre er ikke forskellig, derfor bruges den ofte i deres behandling. Egnet til kombinationsterapi af arteriel hypertension, kompliceret af patologier i det kardiovaskulære system, nyrer, diabetes. Det har en organbeskyttende virkning på målorganer. Under tilsyn af en læge er det tilladt at bruge det til børn over 12 år, nøje efter instruktionerne. Pris - 100-500 rubler, afhængigt af antallet af tabletter i pakken,
  • Mikardis. Ud over den udtalt hypotensive virkning har den organbeskyttende egenskaber. Beskytter hjertet mod de skadelige virkninger af højt blodtryk, lindrer stress, forhindrer udvikling af komplikationer. Reducerer risikoen for dødelighed som følge af hjerte-kar-sygdomme hos ældre patienter. Kontraindikationer: sygdomme i galdekanalen, børn under 18 år, gravide og ammende kvinder. Pris - 1700-2300 rubler,

Vigtig! Arteriel hypertension er en farlig sygdom, der har brug for en omfattende og rettidig behandling. Angiotensin-receptorblokkere hjælper effektivt med at sænke blodtrykket med minimale bivirkninger og kontraindikationer.

  • Cardosal. Det indeholder en potent antihypertensiv komponent - olmesartan. Den terapeutiske effekt fortsætter hele dagen. Med regelmæssig optagelse giver det et stabilt resultat efter 6-8 uger. Der er ikke noget abstinenssyndrom. Afslapper hurtigt blodkar, forbedrer blodcirkulationen, forhindrer hjerneblødning. Prisen er omkring 1000 rubler,
  • Lorista. En syntetisk antagonist, der effektivt blokerer for angiotensinreceptorer. Efter 2-3 timer når det sin maksimale koncentration i blodet og begynder at handle. Det udskilles i urinen. Det tolereres godt af patienter over 60 år gamle med komplikationer i urinsystemet, diabetes mellitus. At tage et lægemiddel betragtes som profylaktisk for at forhindre hjerneslag og hjerteinfarkt..

Farlige kombinationer af hjertemediciner

De mest almindelige blandt verdens befolkning er hjerte-kar-sygdomme, så en ret stor procentdel af mennesker tager "hjerte" -medicin, og dette er som regel ikke en medicin, men flere. I dette tilfælde opstår spørgsmålet om deres sikre kombination. I denne artikel vil vi tale om farlige kombinationer af "hjerte" medicin.

Udtrykket "hjertemediciner" er ret generaliseret og ikke-specifikt. Lægemidler til behandling af arteriel hypertension, angina pectoris, hjerteinfarkt, kardiomyopatier, hjertearytmier og ledningsforstyrrelser og mange andre er egnede til denne beskrivelse. For at skabe klarhed skal vi tage en forbehold for, at artiklen vil drøfte de mest anvendte medikamenter, der påvirker hjertets funktion og deres mulige kombinationer indbyrdes..

Følgende grupper af lægemidler overvejes:

Bemærk: alle produkter er skrevet under det internationale ikke-private navn (INN).

I. Betablokkere:

1. ikke-selektiv: propranolol, carvedilol, oxprenolol, pindolol, nadolol.
2. selektiv: atenolol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol, talinolol.

II. Calciumkanalblokkere (calciumantagonister):

1. ikke-dihydropyridin: verapamil, diltiazem;
2. dihydropyridin: nifedipin, amlodipin, S-amlodipin, lercanidipin.

III. ACE-hæmmere: captopril, perindopril, enalapril, ramipril, zofenapril, fosinopril, lisinopril.

IV. Angiotensin-II receptorblokkere: losartan, valsartan, candesartan, ibresartan, telmisartan.

V. Diuretika:

1. thiazid: hydrochlorothiazid, chlortalidon.
2. thiazidlignende: indapamid.
3. loop diuretika: furosemid, torasemid.
4. Kaliumbesparende diuretika: spironolacton, eplerenon.

Bemærk: Klassificeringen indeholder de mest berømte repræsentanter for stoffer. Hvis du ikke har fundet dit lægemiddel her, kan du finde ud af, hvilken gruppe det hører til ved at se på instruktionerne til det (find linjen "farmakoterapeutisk gruppe") eller i lægemiddelguiderne (Vidal, radarstation, MD Mashkovskys referencebog).

Anbefalingerne til behandling af arteriel hypertension fra 2013, udviklet af European Society of Hypertension og European Society of Cardiology, etablerede følgende irrationelle (dvs. farlige) kombinationer af ”hjerte” -medicin:

1. beta-blokkere + ikke-dihydropyridin-calciumkanalblokkere (verapamil, diltiazem). Denne kombination er en BIG FEIL fra lægen, da medicin fra begge grupper forårsager et fald i hjerterytmen. Når de bruges sammen, er deres samlede effekt på hjerterytmen så udtalt, at livstruende tilstande (op til hjerterytmeforstyrrelser) kan forekomme. Hvis patienten tilfældigt kun kan ordineres en kombination af betablokkere med calciumkanalblokkere, foretrækkes dihydropyridinpræparater (nifedipin, amlodipin, lercanidipin) fra gruppen af ​​sidstnævnte..

Bemærk: En kombination af betablokkere og ikke-dihydropyridin-calciumantagonister bruges undertiden til at kontrollere ventrikulær rytme med en konstant form af atrieflimmer. MEN! Kun i dette tilfælde!

2. ACE-hæmmer + kaliumsparende vanddrivende. Kaliumsparende diuretika inkluderer spironolacton og eplerenon. Som alle diuretika fjerner en gruppe kaliumsparende medikamenter overskydende væske fra kroppen, mens kalium tilbageholdes i blodet. ACE-hæmmere bidrager også til ophobningen af ​​kalium i kroppen. Med en kombination af medikamenter fra begge grupper kan der forekomme en hjertefarlig tilstand - hyperkalæmi - som kan forårsage hjertestop i diastol. Hvis lægen ordinerede et lægemiddel til en af ​​disse grupper, skal du med jævne mellemrum kontrollere niveauet af kalium (under valg af dosis en gang om ugen, når den optimale dosis af medicinen vælges - en gang om måneden). Normen for kalium i blodplasma for voksne er 3,5-5,1 mmol / l.

3. Betablokker og centralt virkende medicin. Den sidste gruppe inkluderer methyldopa, clonidin, moxonidin, rilmenidin. Disse grupper har lignende virkningsmekanismer, kliniske effekter og - vigtigst - bivirkninger. På grund af den gensidige forøgelse af uønskede virkninger bruges disse to grupper ikke sammen.

4. ACE-hæmmer og angiotensin-II receptorblokker. Tidligere var denne kombination af medikamenter mulig, men siden 2013 viste det sig, at kombinationen af ​​disse to grupper påvirker nyrerne negativt og forårsager nyresvigt på relativt kort tid..

De samme henstillinger taler om mulige, men mindre studerede kombinationer af medikamenter. Det er muligt, at disse kombinationer en dag vil gå ind i gruppen af ​​rationelle eller farlige. Sådanne kombinationer inkluderer følgende:

1. ACE-hæmmer + betablokker;
2. Angiotensin-II receptorblokker + beta-blokker;
3. Dihydropyridin-calciumantagonister + betablokkere.

Følgende kombinationer af medikamenter er rationelle og så sikre som muligt:

1. Diuretikum (thiazid) + angiotensin-II receptorblokker;
2. Diuretikum (thiazid) + calciumantagonist;
3. Diuretikum (thiazid) + ACE-hæmmer;
4. Angiotensin-II receptorblokker + calciumantagonist;
5. ACE-hæmmer + calciumantagonist.

Dette er måske alle funktionerne i de hyppigste kombinationer af "hjerte" -medicin. I begge tilfælde i forhold til et bestemt lægemiddel er der naturligvis kun karakteristika for det. Men de grundlæggende regler for udnævnelsen af ​​flere "hjertemediciner" er ovenstående.

Forfatter: terapeut A.V. Kosovo

Angiotensin receptorblokkere: en liste over de bedste lægemidler og deres virkningsmekanisme

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) er ansvarlig for at opretholde normalt blodtryk i kroppen. Det regulerer blodmængden, der pumpes af hjertemuskelen. Når BP-indikatorerne afviger fra normen, bruges derfor ofte farmakologiske præparater, der virker på denne komplekse kæde af biokemiske reaktioner.

Sådanne lægemidler inkluderer en gruppe, der er almindelig inden for kardiologi og terapi - angiotensinreceptorblokkere. At tage piller af denne type vil hurtigt reducere blodtrykket, reducere belastningen på hjertet og forhindre farlige helbredseffekter.

Handlingsmekanisme

Grundlaget for arbejdet med medicin i den pågældende gruppe er blokeringen af ​​en bestemt komponent i kroppens naturlige fysiologiske aktivitet. Først et par ord om, hvordan blodtrykket stiger..

En hel gruppe af specifikke stoffer i den menneskelige krop er ansvarlig for vaskulær tone, dens regulering og tilsvarende blodtryksindikatorer: cortisol, hormoner i binyrebarken, aldosteron og angiotensin-2.

Sidstnævnte har den mest udtalt effekt. Med virkningen på karrene i denne forbindelse får væggene øget tone. Der kommer deres indsnævring og ændring af lumen i kroppens arterier. Som et resultat stiger trykket, indikatorhopp begynder.

Sartans er blokerere af angiotensinreceptorer, det vil sige specielle fibre, der er placeret i de vaskulære strukturer og er ansvarlige for opfattelsen af ​​signaler. De, der stimuleres som et resultat af indflydelsen af ​​et stof under dets produktion.

Den vigtigste forskel mellem virkningsmekanismen for sartans og lignende ACE-hæmmere er at blokere den sidste fase af reaktionen - kroppen opfatter simpelthen ikke signaler fra effekten af ​​angiotensin på blodkar, spasmen forekommer ikke, trykket forbliver normalt.

Hvad angår ACE-hæmmere, reducerer de selve syntesen af ​​stoffet, dets koncentration bliver lavere, hvilket fører til normalisering af blodtrykket.

Det er umuligt at sige utvetydigt, hvilke medicin der er bedre. Afhænger af situationen, medikamenttolerance, en række andre faktorer af subjektiv art.

Angiotensin II-receptorer

De vigtigste virkninger af angiotensin II er gennem dets interaktion med specifikke cellulære receptorer. For tiden er der adskilt flere typer og undertyper af angiotensinreceptorer: AT1, AT2, AT3 og AT4. Hos mennesker findes kun AT1, - og AT2-receptorer. Den første type receptor er opdelt i to undertyper - AT1A og AT1B. Tidligere blev det antaget, at AT1A- og AT2B-undertyperne kun er til stede i dyr, men at de i øjeblikket er identificeret hos mennesker. Funktionerne i disse isoformer er ikke helt klare. AT1A-receptorer er fremherskende i de glatte muskelceller i blodkar, hjerte, lunger, æggestokke og i hypothalamus. Overvejelsen af ​​AT1A-receptorer i vaskulær glat muskel indikerer deres rolle i vasokonstriktionsprocesser. På grund af det faktum, at AT1B-receptorer er fremherskende i binyrerne, livmoderen, den forreste hypofyse, kan det antages, at de er involveret i hormonelle reguleringsprocesser. Tilstedeværelsen af ​​AT1C er en subtype af receptorer i gnavere, men deres nøjagtige placering er ikke fastlagt.

Det er kendt, at alle kardiovaskulære såvel som ekstrakardiale virkninger af angiotensin II medieres primært gennem AT1-receptorer.

De findes i vævene i hjertet, leveren, hjernen, nyrerne, binyrerne, livmoderen, endotelceller og glatte muskelceller, fibroblaster, makrofager, perifere sympatiske nerver, i ledningssystemet i hjertet.


Virkningerne af angiotensin II medieres gennem AT1- og AT2-receptorerne

Der kendes markant mindre om AT2-receptorer end om AT1-receptorer. AT2-receptoren blev først klonet i 1993, og dens lokalisering på X-kromosomet blev etableret. I den voksne krop er AT2-receptorer til stede i høje koncentrationer i binyremedulla, i livmoderen og æggestokkene, og de findes også i det vaskulære endotel, hjerte og forskellige områder af hjernen. AT2-receptorer er repræsenteret i embryonale væv meget mere vidtgående end hos voksne og er dominerende i dem. Kort efter fødslen "slukkes" AT2-receptoren og aktiveres under visse patologiske tilstande, såsom myokardisk iskæmi, hjertesvigt og vaskulær skade. Det faktum, at AT2-receptorer er mest udbredt repræsenteret i føtalvæv, og deres koncentration falder kraftigt i de første uger efter fødslen, indikerer deres rolle i processer, der er forbundet med cellevækst, differentiering og udvikling.

Det antages, at AT2-receptorerne medierer apoptose - den programmerede celledød, som er en naturlig konsekvens af processerne med dets differentiering og udvikling. På grund af dette har stimuleringen af ​​AT2-receptorer en antiproliferativ virkning..

AT2-receptorer betragtes som den fysiologiske modvægt mellem AT1-receptorer. Det er klart, at de kontrollerer vækst, der er medieret gennem AT1-receptorer eller andre vækstfaktorer, og balanserer også vasokonstriktoreffekten af ​​stimulering af AT1-receptorer..

Det antages, at dannelsen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel er den vigtigste mekanisme for vasodilatation under stimulering af AT2-receptorer..

Indikationer til brug

Indikationer for anvendelse af angiotensin-2-receptorblokkere (forkortet ARB) er åbenlyse, bestemt af kardiologiske ændringer i kroppen.

Blandt de specifikke grunde til at bruge:

Arteriel hypertension

Som regel udnævnes sartaner fra den anden fase af GB og senere. Dette er temmelig tunge præparater, det har en markant virkning, derfor bruges det ikke til patienter i den indledende fase af den patologiske proces. Fordi måske et for alvorligt blodtryksfald. Det er ikke mindre farligt.

Spørgsmålet om egnethed skal afgøres på grundlag af objektive diagnostiske data.

Substitutionsbehandling, når ACE-hæmmere ikke kan bruges

På trods af at ovennævnte fonde har et lignende slutresultat, har de en grundlæggende forskellig kemisk struktur.

En lignende effekt baseret på ikke-identisk struktur kan bruges for godt. For eksempel når en patient på grund af egenskaberne ved immunitet ikke er i stand til at tolerere medikamenter, såsom ACE-hæmmere.

Et andet vigtigt punkt vedrører ineffektiviteten af ​​denne medicingruppe. I tilfælde af modstand mod den patologiske proces giver det mening at ordinere medicin, der er tæt på den globale klassificering. Sartans er helt rigtige til kompleks terapi.

Lægemidler af denne type er egnede til korrektion af både primær, essentiel og sekundær, renaskulær hypertension.

I sidstnævnte tilfælde skal grundårsagen til afvigelsen også fjernes..

Kronisk hjertesvigt

Forstyrrelser af denne art er af iskæmisk oprindelse. Myocardium mangler næringsstoffer og ilt.

Resultatet er en hurtig stigning i hjertesvigt som et resultat af delvis død af celler. Dette er ikke et hjerteanfald, men ikke langt fra et øjeblik med en kritisk tilstand.

Sartans i et system med andre lægemidler reducerer sandsynligheden for et negativt fænomen. Selvom ingen giver 100% garanti, skal du systematisk kontrolleres under tilsyn af en kardiolog. For at ikke gå glip af dekompensationsøjeblikket, skal du justere behandlingsforløbet.

Tendens til at målrette organskader

Først og fremmest nethinden. Som et resultat af et langvarigt forløb af arteriel hypertension forekommer fokus på dystrofi. Mangler blod, næringsstoffer, begynder nethinden i øjet at blive tynd. Eventuelle pauser og krænkelser efter typen af ​​afskrivning.

Dette er ikke en komisk tilstand. Sandsynligvis fuldstændig forsvinden af ​​evnen til at se.

Sartans har funktionen af ​​beskyttere, det vil sige midler, der beskytter celler mod ødelæggelse.

Nethinden ændres ikke selv under påvirkning af korte perioder med utilstrækkelig ernæring og åndedræt. ACE-hæmmere har den samme effekt..

Øget overlevelse af patienter med hjerteanfald

Angiotensin II-receptorblokkere accelererer og stabiliserer ernæring og cellulær gasudveksling. Derfor er chancerne for korrektion og bedring hos patienter meget større end dem, der ikke får en sådan terapi.

Sartans er ikke et universalmiddel. Derfor skal de bruges med forsigtighed under opsyn af en specialist. Alle unormale fornemmelser skal rapporteres til din læge straks..

Litteratur

  1. Borde C.B. Sammenligningseffektivitet af antiotensinomdannende faktorinhibitorer og angiotensin II receptorblokkere til hjerte-kar-sygdom, 2012
  2. B. Underprivilegerede. Anden Generations Sartans: Forbedring af terapeutiske muligheder, 2011
  3. A.F. Ivanov. Sartans i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdom, 2010
  4. Robin Donovan og Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II-receptorblokkere (ARB'er), 2018
  5. Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Organbeskyttelsesevne og sikkerhed for angiotensin II receptorblokkere, 2009

Højere medicinsk uddannelse. Kirov State Medical Academy (KSMA). Den lokale terapeut. Mere om forfatteren

Alle artikler fra forfatteren

Tetrazolderivater

  • Candesartan. Resultatet vises efter 1-2 timer. Den varer i ca. 12 timer. Samtidig har medicinen evnen til at ophobes i kroppen. Takket være, med systematisk brug, er en bedre terapeutisk effekt mulig.

Liste over navne: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartan. Resultatet kommer hurtigt efter et par timer. Varigheden varer næsten en dag. Afhængig af den anvendte dosering. Det giver mening at tage medicinen kun, hvis alt er i orden med leveren. Det metaboliseres på denne måde, fordi eventuelle overtrædelser på den ene side vil blive mere markante, og på den anden side vil det gavnlige resultat fra brugen af ​​sartans mindskes.

Lozartan i hylderne på apoteker er repræsenteret af en gruppe handelsnavne: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. De er helt ens, den eneste forskel er i producenten.

Ikke-heterocykliske midler

Hovednavnet på denne gruppe er Valsartan. Som i det foregående tilfælde henviser det til "rod", andre betragtes som dens analoger.

Bruges til hurtig lindring af blodtrykket. Det kan også bruges til kontinuerlig korrektion af sygdomme i det kardiovaskulære system. Ifølge nogle undersøgelser øger næsten halvdelen overlevelsen hos patienter med hjerteinfarkt.

Den farmakologiske virkning forekommer efter 1-2 timer fra administrationstidspunktet. Lægemidlet trækkes hurtigt tilbage, derfor bør doseringsregimet være passende.

Liste over handelsnavne: Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tareg.

Ikke-biphenylpræparater

Eprosartan (Teveten). Det har ingen fremragende egenskaber. Det bruges hovedsageligt til korrektion af hjertesygdomme, hvilket øger overlevelsen hos patienter efter et hjerteanfald.

Listen over sartans er bredere, kun hovednavne navngives. Den fjerde repræsentant er mindre almindelig i realiteterne i russisk medicin. I øjeblikket kan du finde ekstremt få genstande. Dette er moderne medicin (se nedenfor).

Hormonsyntese

Produktionen af ​​angiotensin 1 stammer fra angiotensinogen, som igen syntetiseres af leveren. Dette stof er et protein i klassen af ​​globuliner relateret til serpiner. Renin (et proteolytisk enzym) virker på angiotensinogen. Det har ikke trykkegenskaber, men er aktivt involveret i reguleringen af ​​blodtrykket.

Angiotensin 1 har ingen vasopressoraktivitet. Det forvandles hurtigt til angiotensin 2 på grund af det faktum, at fjernelse af terminal C-terminale rester sker. Stimulanten til denne proces er angiotensin-konverterende enzymer, der findes i alle væv i kroppen, men de fleste af dem findes i lungerne. Angiotensin 2 er en af ​​de mest kraftfulde af alle pressorfaktorer. Dens produktion påvirkes også af tonin, chymase, cathepsin G (denne vej betragtes som et alternativ). I fremtiden nedbrydes også angiotensin 2 med dannelsen af ​​angiotensin 3 og 4.

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet er et kompleks af hormoner, der regulerer blodtrykket og det cirkulerende blodvolumen. Oprindeligt produceres preprorenin i nyrerne. I fremtiden bliver det renin. En betydelig mængde af det smides i blodomløbet. Renin regulerer produktionen af ​​angiotensin 1, en forløber for hormonet af den anden type.

Generationsklassificering

En anden klassificeringsmetode er baseret på generationer af lægemidler..

  • Den første er alle de nævnte medikamenter. Bloker kun én gruppe receptorer. Den terapeutiske effekt er betydelig, de er endnu ikke forældede. I forbindelse med russisk klinisk praksis anvendes de mest aktivt.
  • Anden generation. Det er repræsenteret dårligt, men har en kompleks effekt. Det kan stabiliseres hurtigt og har et minimum af bivirkninger. Læger foretrækker at bruge denne klasse..

Uønsket anvendelse som en del af monoterapi uden medicinsk støtte til hjælpegrupper.

Den seneste generation af stoffer

De såkaldte ikke-biphenylderivater af tetrazol. Den seneste generations sartans er kun repræsenteret på det russiske marked - Telmisartan, også kaldet Mikardis.

Lægemidlet har mange fordele:

  • Biotilgængelighed. Takket hvilket lægemidlet har et højere terapeutisk potentiale og evnen til at normalisere en persons tilstand.
  • Udskillelse gennem fordøjelseskanalen. Af denne grund er det muligt at bruge til patienter med nyresvigt. Den seneste generation af sartaner er sikrere i denne henseende.
  • Minimumstiden for begyndelsen af ​​nyttig handling. Cirka 30 minutter. Resultatet holdes på ordre af dagen.
  • Det er ikke nødvendigt at tage middelet ofte. 1 pr. Dag.

Derudover er der langt færre bivirkninger..

De største fordele ved gruppen

De vigtigste fordele ved sartanerne:

  • minimum kontraindikationer;
  • langsomt fjernet fra kroppen: det er nok at tage 1 gang / dag;
  • meget lav sandsynlighed for bivirkninger;
  • egnet til diabetikere, ældre, patienter med nyresygdom;
  • forårsager ikke hoste;
  • øge forventet levealder for patienter med hjerte-kar-sygdomme;
  • mindske risikoen for slagtilfælde;
  • i modsætning til ACE-hæmmere øger ikke risikoen for lungekræft.

Hvilket er bedre: sartans eller ACE-hæmmere?

Spørgsmålet er komplekst. Som nævnt tidligere er det ikke sandt at tale om en gruppes grundlæggende, konceptuelle fordel.

Det er nødvendigt at bygge videre på den specifikke kliniske situation, patientens alder, køn, generelle helbred, individuelle respons på behandling.

De vigtigste forskelle mellem sartans og ACE-hæmmere er i hvilket afsnit i kæden af ​​det negative fænomen, det afbrydes:

  • For sartans produceres angiotensin som sædvanligt. Men fartøjer er på grund af lægemidlets indflydelse ufølsomme over for denne forbindelse. Virkningen er minimal, arterierne forbliver i samme tilstand.
  • Når man tager en ACE-hæmmer - er der et fald i mængden af ​​stof.

Generelt kan begge grupper af lægemidler betragtes som identiske med hensyn til effektivitet og terapeutisk potentiale..

De kan udskiftes, kan bruges, når den modsatte gruppe er ineffektiv. Så spørgsmålet om hvilken type der er bedre giver ingen praktisk mening.

Mulige bivirkninger

Negative fænomener, når man vælger den rigtige dosering er relativt sjældne. Medikamenttolerance er ret høj, hvilket gør det muligt for dem at blive taget i en lang periode uden problemer..

Blandt de negative fænomener kan følgende skelnes:

  • Hoste. Uproduktiv, uden sputumafladning. Det betragtes som et resultat af irritation i luftvejsepitel. Statens karakter er ikke fuldt ud specificeret..
  • Mavesure. Typisk for kardiologiske præparater. Blandt de mulige fænomener er mavesmerter, kvalme, opkast. Afføringslidelser efter type forstoppelse, diarré og deres skifte i flere dage.

Der er bitterhed i munden, øget tarmgasdannelse. I nærvær af sygdomme i fordøjelseskanalen øges sandsynligheden for bivirkninger. Det er nødvendigt at overvåge trivsel for ikke at gå glip af forstyrrelsen.

  • Allergiske reaktioner. De findes ofte blandt andre negative fænomener. De mest almindelige krænkelser af denne plan hos patienter: urticaria, udslæt i huden, hævelse af huderne, rødme uden kløe. Anafylaktisk chok, Quinckes ødem er ekstremt sjældne. Dette er snarere undtagelser.
  • Muskelsmerter. Myalgi. Oprindelsen af ​​disse er ikke fuldt ud forstået..
  • Nedsat nyrefunktion. Dysuriske fænomener. At reducere hyppigheden af ​​trang til at besøge toilettet er et fald i mængden af ​​daglig urin.
  • Svimmelhed. Nedsat orientering i rummet. Relativ lav intensitet. En person kan bevæge sig uafhængigt.
  • Svaghed, døsighed, sløvhed. Manifestationer af asthenisk syndrom. Inden for rammerne af arbejds- eller uddannelsesaktiviteter er et fald i produktiviteten muligt..
  • Der er ændringer i indikatorerne for laboratorieundersøgelser. Dette skal tages i betragtning ved fortolkning af diagnostiske resultater..

Hos patienter med et hjerteanfald observeres yderligere negative konsekvenser af at tage sartans:

  • Ortostatisk hypotension. Trykfald, når pludseligt stiger, skifter kropsposition.
  • Takykardi. En stigning i antallet af sammentrækninger i hjertet. Sjældent. Midler påvirker blodtrykket, ikke puls.
  • Hovedpine.
  • Leverlidelser.

Drug interaktion

Den farmaceutiske krydseffekt af nogle lægemidler på andre afhænger af det specifikke middel. De mest almindelige effekter er:

  • Når det tages samtidig med ACE-hæmmere, observeres en gensidig forbedring af den gavnlige virkning. Blodtrykket falder hurtigere og mere vidtgående. Fordi sådanne kombinationer kun kan bruges til patienter med alvorlige lidelser i det kardiovaskulære system.
  • Hvis sartaner tages sammen med kaliumsparende diuretika (Veroshpiron, Spironolactone), er der stor sandsynlighed for en stigning i koncentrationen af ​​mineralske salte, elektrolytter. Dette er fyldt med en krænkelse af hjertet. Derfor skal du nøje overvåge patientens tilstand.
  • Den systemiske anvendelse af medicin i den pågældende gruppe og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler anbefales kategorisk ikke på grund af svækkelsen af ​​den antihypertensive virkning.
  • Endelig, når man bruger sartans og andre stoffer til bekæmpelse af forhøjet blodtryk, diuretika, forbedres effekten.

Medikamentinteraktion giver dig mulighed for at forstå, hvordan kroppen reagerer på en bestemt kombination på forhånd.

Ændring i hormonaktivitet

Hormonets aktivitet øges med følgende patologier:

  • renal hypertension;
  • reninproducerende ondartede eller godartede neoplasmer i nyrerne;
  • nyre iskæmi;
  • tager orale prævention.

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet er et kompleks af hormoner, der regulerer blodtrykket og det cirkulerende blodvolumen.

Angiotensinaktivitet kan falde, hvis patienten har følgende sygdomme:

  • primær hyperaldosteronisme, der skyldes tumorer i binyrerne;
  • fjernelse af nyre;
  • dehydrering.

Kontraindikationer

Der er ikke mange grunde til ikke at bruge sartans. De fleste af dem er relative. Det er, når du har fjernet tilstanden, kan du ty til brugen af.

  • Individuel intolerance over for stofferne. Det betragtes som en absolut kontraindikation. Da du ikke kan undgå allergiske reaktioner.
  • Alder til 18 år. Der er ikke udført undersøgelser af børn. Derfor er brugen af ​​medicin fra den pågældende gruppe uacceptabel. Eventuelle uforudsigelige komplikationer.
  • Nedsat leverfunktion. Alvorlige lidelser i kirtlen. Inkluderet på baggrund af hepatitis, sub- og dekompenseret cirrhose, andre lidelser.
  • Graviditet. Sartan-lægemidler påvirker fosterets hæmodynamik negativt og kan føre til en krænkelse af dets ernæring. Derfor er medicin af denne type kontraindiceret på ethvert stadium af drægtighed.
  • Amning. Amning. Lægemidlets komponenter trænger ind i mælken og overføres til babyen. Brug i denne periode er uacceptabel.
  • Også nedsat nyrefunktion. I den dekompenserede fase. For ikke at provokere en endnu større forværring af tilstanden.

Kontraindikationer skal overholdes nøje for ikke at forårsage negative uforudsigelige konsekvenser af den tankeløse brug af stoffer.

Sartans bruges til behandling af hypertension. Dette er midler til individuelt valg. Spørgsmålet om nødvendighed og generel anvendelighed er udelukkende kardiologens ansvar.

irbesartan

Det pågældende stof tages oralt. Det absorberes fra mave-tarmkanalen på kort tid. Den maksimale koncentration af et stof i blodet forekommer allerede efter halvanden til to timer. Spisning påvirker ikke lægemidlets effektivitet.

Hvis patienten får ordineret hæmodialyse, påvirker dette ikke Irbesartans virkningsmekanisme. Dette stof udskilles ikke fra den menneskelige krop gennem hæmodialyse. På samme måde kan medikamentet tages sikkert af patienter, der lider af skrumpelever i mild eller moderat sværhedsgrad.

Lægemidlet skal sluges uden at tygge. Dens brug behøver ikke at blive kombineret med madindtag. Den optimale initialdosis betragtes som hundrede 50 mg pr. Dag. Ældre patienter tilrådes at starte behandling med 70 mg. Under behandlingen kan din læge beslutte at ændre doseringen (for eksempel at øge den, hvis der ikke er tilstrækkelig terapeutisk effekt på kroppen).

I dette tilfælde kan patienten ordineres 300 mg af lægemidlet eller i princippet erstatte hovedmedicinen. For eksempel til behandling af patienter med type 2-diabetes og hypertension, bør doseringen gradvist ændres fra hundrede og halvtreds milligram om dagen til tre hundrede milligram (dette er den mængde medicin, der er mest effektiv til bekæmpelse af nefropati).

Der er visse træk ved brugen af ​​det pågældende stof. Så patienter, der lider af en krænkelse af vand-elektrolytbalancen, er det nødvendigt at eliminere nogle af dets manifestationer (hyponatræmi), inden behandlingen påbegyndes.

Hvis en person har nedsat nyrefunktion, kan hans behandlingsregime være den samme, som om der ikke var et sådant problem. Det samme gælder mild og moderat leverfunktion. Samtidig med samtidig hæmodialyse bør den indledende mængde af lægemidlet halveres sammenlignet med det sædvanlige og beløbe sig til femoghalvfjedre mg om dagen.

Eksperter anbefaler ikke brugen af ​​det pågældende stof til mindreårige, da det ikke er konstateret, hvor sikkert og effektivt det er for patienter i denne alder.

Irbesartan er strengt kontraindiceret til brug af kvinder, der har en baby, da det direkte påvirker fostrets udvikling. Hvis graviditet har fundet sted på behandlingstidspunktet, skal sidstnævnte straks annulleres. Det anbefales, at du skifter til at bruge alternative lægemidler, inden du planlægger din graviditet..

Angiotensin II receptorblokkere - generel information

Angiotensin II receptorblokkere er en af ​​de nye klasser af lægemidler til normalisering af blodtryk. Navnene på stoffer i denne gruppe slutter med "-artan." Deres første repræsentanter blev syntetiseret i de tidlige 90'ere af det tyvende århundrede. Angiotensin II-receptorblokkere hæmmer aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteronsystemet og bidrager derved til en række positive effekter. Ikke værre end effektiviteten af ​​andre klasser af lægemidler til behandling af hypertension, de har et minimum af bivirkninger, beskytter virkelig hjertet, nyrerne og hjernen mod skader og forbedrer prognosen for patienter med hypertension.

Vi viser synonymerne til disse stoffer:

  • angiotensin-II receptorblokkere;
  • angiotensinreceptorantagonister;
  • sartaner.

Angiotensin-II receptorblokkere har den bedste behandlingstæthed blandt alle klasser af trykpiller. Det blev fundet, at andelen af ​​patienter, der konsekvent fortsætter med at tage medicin mod hypertension i 2 år, er den højeste blandt de patienter, der får ordineret sartan. Årsagen er, at disse lægemidler har den laveste forekomst af bivirkninger, der kan sammenlignes med brugen af ​​placebo. Det vigtigste er, at patienter ikke har en tør hoste, hvilket er et hyppigt problem med udnævnelsen af ​​ACE-hæmmere.

Behandling af hypertension med angiotensin-II receptorblokkere

Sartans blev oprindeligt udviklet som en kur mod hypertension. Adskillige undersøgelser har vist, at de reducerer blodtrykket omtrent lige så kraftigt som de andre hovedklasser af hypertensionpiller. Angiotensin-II receptorblokkere sænkes, når de tages en gang dagligt, blodtrykket ensartet i 24 timer. Dette bekræftes af data om daglig overvågning, der blev udført inden for rammerne af kliniske forsøg. Da det er tilstrækkeligt at tage pillerne en gang dagligt, øger dette dramatisk patienternes engagement i behandlingen af ​​hypertension.

  • Den bedste måde at kurere hypertension (hurtig, let, god for helbredet uden de "kemiske" lægemidler og kosttilskud)
  • Hypertension er en folkelig måde at komme sig på fra i trin 1 og 2
  • Årsager til hypertension, og hvordan man fjerner dem. Test af hypertension
  • Effektiv behandling af hypertension uden medicin

Effektiviteten af ​​at sænke blodtrykket med lægemidler fra denne gruppe afhænger af den indledende aktivitet af renin-angiotensinsystemet. Mest stærkt virker de på patienter med høj plasma reninaktivitet. Du kan kontrollere det ved at bestå en blodprøve. Alle angiotensin II-receptorblokkere har en varig virkning af at sænke blodtrykket, der varer i 24 timer.Denne virkning manifesterer sig efter 2-4 ugers behandling og øges med den 6-8. behandlingsuge. De fleste lægemidler forårsager et dosisafhængigt blodtryksfald. Det er vigtigt, at de ikke forstyrrer dens normale døgnrytme..

Tilgængelige kliniske observationer indikerer, at ved langvarig brug af angiotensinreceptorblokkere (i to år eller mere) ikke vænner sig til deres virkning. Annullering af behandlingen fører ikke til en "rebound" stigning i blodtrykket. Angiotensin II-receptorblokkere sænker ikke blodtrykket, hvis det er inden for normale grænser. Sammenlignet med tabletter fra andre klasser blev det bemærket, at sartans, der har en lignende kraftig virkning på at sænke blodtrykket, forårsager færre bivirkninger og tolereres bedre af patienter.

Angiotensin-receptorantagonister sænker ikke kun blodtrykket, men forbedrer også nyrefunktionen ved diabetisk nefropati, forårsager regression af venstre ventrikulær hypertrofi og forbedrer ydeevnen i hjertesvigt. I de senere år har der udviklet sig en debat i litteraturen om disse tabletteres evne til at øge risikoen for at udvikle dødelig myokardieinfarkt. Flere undersøgelser, der hævder en negativ effekt af sartaner på forekomsten af ​​hjerteinfarkt er ikke blevet udført korrekt nok. Det antages i øjeblikket, at angiotensin II-receptorblokkers evne til at øge risikoen for dødelig myokardieinfarkt ikke er bevist.

Hvis patienter kun får ordineret en medicin fra sartans-gruppen, vil effektiviteten være 56-70%, og hvis den kombineres med andre lægemidler, oftest med diuretika dichlothiazid (hydrochlorothiazid, hypothiazid) eller indapamid, øges effektiviteten til 80-85%. Vi påpeger, at thiaziddiuretika ikke kun forbedrer, men også forlænger virkningen af ​​angiotensin-II-receptorblokkere på at sænke blodtrykket. Præparater med en fast kombination af sartans og thiaziddiuretika er anført i nedenstående tabel. De er vidt tilgængelige på apoteker, praktisk til læger og patienter..

Angiotensin-receptorantagonister, der er registreret og brugt i Rusland (april 2010)

Et stofHandelsnavnFabrikantDoseringstabletter mg
LosartanCozaarMerck50, 100
Losartan + hypothiazidGizaar50 + 12,5
Losartan + hypothiazidGizaar Forte100 + 12,5
LosartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartan + hypothiazidLorista N50 + 12,5
Losartan + hypothiazidLorista ND100 + 12,5
LosartanLozapZentiva12,5, 50
Losartan + hypothiazidLozap Plus50 + 12,5
LosartanPresartanIPKA25, 50
LosartanVasotensActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartan + hypothiazidKo diovan80 + 12,5, 160 + 12,5,
Amlodipine + ValsartanExforge5 (10) + 80 (160)
Amlodipin + valsartan + hydrochlorothiazidCo-Exforge5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
candesartanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
Candesartan + hypothiazidAtacand Plus16 + 12,5
eprosartanTevetenSolvay farmaceutiske produkter400, 600
Eprosartan + HypothiazidTeveten Plus600 + 12,5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan + HypothiazidCoAprovel150 + 12,5, 300 + 12,5
telmisartanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat + HypothiazidMikardis Plus40 + 12,5, 80 + 12,5

Sartans adskiller sig i kemisk struktur og deres virkning på patientens krop. Afhængig af tilstedeværelsen af ​​en aktiv metabolit er de opdelt i prolægemidler (losartan, candesartan) og aktive stoffer (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

MadeffektTilbagetrækning fra kroppen af ​​nyrerne / leveren,%Dosering, mg pr. TabletStartdosis, mgVedligeholdelsesdosis, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
irbesartaningen25/7575, 150, 30075-150150-300
candesartaningen60/404, 8, 16, 32seksten8-16
Losartanminimalt35/6525, 50, 10025-5050-100
telmisartaningen1/9940, 804040-80
eprosartaningen30/70200, 300, 40060600-800

I henhold til de europæiske retningslinjer for behandling af hypertension (2007) er de vigtigste indikationer for udnævnelse af angiotensin II-receptorblokkere:

  • hjertefejl;
  • hjerteinfarkt;
  • diabetisk nefropati;
  • proteinuri / mikroalbuminuri;
  • hypertrofi af hjertets venstre ventrikel;
  • atrieflimmer;
  • Metabolisk syndrom;
  • intolerance overfor ACE-hæmmere.

Forskellen mellem sartans og ACE-hæmmere er også, at når de bruges i blodet, øges niveauet af proteiner, der er forbundet med inflammatoriske reaktioner, ikke. Dette undgår uønskede bivirkninger såsom hoste og angioødemstød..

I 2000'erne sluttede seriøse undersøgelser, som bekræftede tilstedeværelsen af ​​angiotensinreceptorantagonister med en kraftfuld indsats for at beskytte indre organer mod skader på grund af hypertension. Derfor har patienter en bedre kardiovaskulær prognose. Hos patienter, der har en høj risiko for hjerteanfald og slagtilfælde, reduceres sandsynligheden for en hjertekarsulykke. Med diabetisk neuropati hæmmes udviklingen af ​​det sidste trin i nyresvigt, overgangen fra mikroalbuminuri til udtalt proteinuri nedsættes, dvs. udskillelsen af ​​protein med daglig urin mindskes.

Fra 2001 til 2008 udvidede indikationerne for anvendelse af angiotensin-II receptorblokkere i de europæiske kliniske retningslinjer for behandling af hypertension konstant. Tørhoste og intolerance overfor ACE-hæmmere har længe ikke længere været den eneste indikation for deres formål. Undersøgelserne LIFE, SCOPE og VALUE bekræftede muligheden for at ordinere sartans for hjerte-kar-sygdomme og IDNT- og RENAAL-undersøgelserne for problemer med nyrefunktion..

Hvordan angiotensin-II receptorblokkere beskytter de indre organer hos patienter med hypertension:

  1. Reducer den venstre ventrikulære massehypertrofi.
  2. Forbedre diastolisk funktion.
  3. Reducer ventrikulære arytmier.
  4. Reducer udskillelse af urinprotein (mikroalbuminuri).
  5. Forøg renal blodstrøm, mens du ikke reducerer glomerulær filtreringshastighed markant.
  6. Ikke påvirk metabolismen af ​​puriner, kolesterol og blodsukker negativt.
  7. Forøg vævets følsomhed over for insulin, dvs. reducer insulinresistensen.

Indtil i dag er der samlet meget bevis for sartanernes gode effektivitet i hypertension, inklusive snesevis af store undersøgelser for at undersøge deres fordele sammenlignet med andre trykmedicin, især ACE-hæmmere. Der er foretaget langtidsundersøgelser, hvor patienter med forskellige hjerte-kar-sygdomme deltog. På grund af dette var vi i stand til at udvide og tydeliggøre indikationerne for brugen af ​​angiotensin-II receptorantagonister.

Kombinationen af ​​sartans med vanddrivende stoffer

Angiotensin-II receptorblokkere ordineres ofte sammen med diuretika, især med dichlothiazid (hydrochlorothiazid). Det er officielt anerkendt, at en sådan kombination sænker blodtrykket godt, og det tilrådes at bruge det. Sartans i kombination med diuretika fungerer jævnt og i lang tid. Målblodtrykniveauer kan opnås i 80-90% af patienterne.

Eksempler på tabletter indeholdende faste kombinationer af sartans med diuretika:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartan 50/100 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg.

Praksis viser, at alle disse lægemidler effektivt sænker blodtrykket og også beskytter de indre organer hos patienter, hvilket reducerer sandsynligheden for hjerteanfald, slagtilfælde og nyresvigt. Derudover udvikler bivirkninger meget sjældent. Det skal dog huskes, at virkningen af ​​at tage pillerne gradvist øges. Effektiviteten af ​​et lægemiddel for en bestemt patient bør vurderes ikke tidligere end 4 ugers kontinuerlig brug. Hvis lægen og / eller patienten selv ikke ved dette, kan de tage for tidligt den forkerte beslutning om, at tabletterne skal udskiftes med andre, fordi de er svage.

I 2000 blev resultaterne af CARLOS-undersøgelsen (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ) offentliggjort. Det blev deltaget af 160 patienter med grad 2-3 hypertension. 81 af dem tog candesartant + dichlothiazid, 79 - losartan + dichlothiazide. Som et resultat fandt de, at en kombination med candesartan sænker blodtrykket mere og varer længere. Generelt skal det bemærkes, at der har været meget få studier, hvor der er foretaget direkte sammenligninger mellem forskellige kombinationer af forskellige angiotensin-II receptorblokkere med diuretika.

Hvordan angiotensin II-receptorblokkere fungerer på hjertemuskelen

Et fald i blodtrykket med angiotensin II-receptorblokkere ledsages ikke af en stigning i hjerterytmen. Af særlig betydning er blokaden af ​​aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteronsystemet direkte i myocardium og vaskulær væg, hvilket bidrager til regression af hjerte- og vaskulær hypertrofi. Effekten af ​​angiotensin II-receptorblokkere på myocardial hypertrofi og ombygning er af terapeutisk værdi i behandlingen af ​​iskæmisk og hypertonisk kardiomyopati såvel som kardiosklerose hos patienter med koronar hjertesygdom. Angiotensin II receptorblokkere neutraliserer også deltagelse af angiotensin II i processerne med atherogenese, hvilket reducerer aterosklerotiske læsioner i hjertekarrene.

Indikationer for anvendelse af angiotensin-II receptorblokkere (2009)

IndeksLosartanValsartancandesartanirbesartanOlmesartaneprosartantelmisartan
Arteriel hypertension+++++++
Patienter med hypertension og mykardial hypertrofi i venstre ventrikel+
Nephropathy (nyreskade) hos patienter med type 2-diabetes++
Kronisk hjertesvigt+++
Patienter med hjerteinfarkt+

Hvordan påvirker disse piller nyrerne?

Nyrerne er målorganet for hypertension, hvis funktion er væsentligt påvirket af angiotensin II-receptorblokkere. De mindsker normalt udskillelse af urinprotein (proteinuri) hos patienter med hypertensiv og diabetisk nefropati (nyreskade). Det skal dog huskes, at disse lægemidler hos patienter med unilateral nyrearteriestenose kan forårsage en stigning i plasma-kreatinin og akut nyresvigt..

Angiotensin II-receptorblokkere har en moderat natriuretisk effekt (får kroppen til at slippe af med salt i urinen) ved at hæmme den omvendte absorption af natrium i den proksimale tubule, samt ved at hæmme syntesen og frigørelsen af ​​aldosteron. Et fald i den omvendte absorption af natrium i blodet på grund af aldosteron i det distale tubulus bidrager til en vis vanddrivende effekt.

Lægemidler mod hypertension fra en anden gruppe - ACE-hæmmere - har en påvist egenskab med at beskytte nyrerne og hæmme udviklingen af ​​nyresvigt hos patienter. Med akkumuleringen af ​​applikationserfaring blev problemerne forbundet med deres formål imidlertid tydelige. Hos 5-25% af patienterne udvikler sig en tør hoste, som kan være så smertefuld, at det kræver tilbagetrækning af medicinen. Angioødem hævelse Af og til forekommer.

Nefrologer lægger også særlig vægt på specifikke nyrekomplikationer, som undertiden udvikler sig ved brug af ACE-hæmmere. Dette er et kraftigt fald i glomerulær filtreringshastighed, som ledsages af en stigning i niveauet af kreatinin og kalium i blodet. Risikoen for sådanne komplikationer øges for patienter, der diagnosticeres med åreforkalkning af nyrearterierne, kongestiv hjertesvigt, hypotension og et fald i cirkulerende blodvolumen (hypovolæmi). Her redder angiotensin-II receptorblokkere. Sammenlignet med ACE-hæmmere reducerer de ikke så dramatisk graden af ​​glomerulær filtrering af nyrerne. Følgelig stiger niveauet for kreatinin i blodet mindre. Sartans hæmmer også udviklingen af ​​nefrosclerose.

Bivirkninger

Et karakteristisk træk ved angiotensin II-receptorblokkere er dets gode tolerance sammenlignet med placebo. Bivirkninger, når du tager dem, observeres meget sjældnere end når du bruger ACE-hæmmere. I modsætning til sidstnævnte er brugen af ​​angiotensin II-blokkere ikke ledsaget af udseendet af en tør hoste. Signifikant mindre ofte udvikler angioødem også..

Ligesom ACE-hæmmere kan disse lægemidler forårsage et relativt hurtigt fald i blodtrykket med hypertension, hvilket er forårsaget af øget reninaktivitet i blodplasma. Hos patienter med bilateral indsnævring af nyrearterierne kan nyrefunktionen være nedsat. Brug af angiotensin II receptorblokkere hos gravide er kontraindiceret på grund af den høje risiko for føtal udviklingsforstyrrelser og død.

På trods af alle disse uønskede virkninger betragtes sartaner som den mest tolererede gruppe af medikamenter for patienter til at sænke blodtrykket med den laveste hyppighed af bivirkninger. De kombineres godt med næsten alle grupper af lægemidler, der normaliserer blodtrykket, især med diuretika.

Hvorfor angiotensin-II receptorblokkere vælges

Som du ved er der til behandling af hypertension 5 hovedklasser af medikamenter, der tilnærmelsesvis reducerer blodtrykket. Læs artiklen "Medicin mod hypertension: hvad de er" mere detaljeret. Da medicinenes styrke ikke adskiller sig markant, vælger lægen medicinen, afhængigt af hvordan det påvirker stofskiftet, hvor godt det reducerer risikoen for hjerteanfald, slagtilfælde, nyresvigt og andre komplikationer af hypertension.

Angiotensin-II receptorblokkere har en unik lav forekomst af bivirkninger, der kan sammenlignes med placebo. Deres "pårørende" - ACE-hæmmere - er kendetegnet ved sådanne uønskede virkninger som tør hoste eller endda angioødem. Med udnævnelsen af ​​sartans er risikoen for disse problemer minimal. Vi husker også, at evnen til at reducere koncentrationen af ​​urinsyre i blodet adskiller losartan fra andre sartaner.