Agonister gpp 1

Jeg vil registrere mig som:

Da native GLP-1 meget hurtigt elimineres fra kroppen på grund af renal clearance og ødelæggelse af DPP-4-enzymet, blev GLP-1-receptorresistent DPP-4 (GLP-1P) først resistent over for destruktion, kaldet Exenatide. Det begyndte at blive brugt i USA til behandling af T2DM med en agonist fra april 2005. Derefter blev der udviklet en anden GLP-1P-agonist, der adskiller sig fra den native GLP-1 i kun én aminosyre, og som kaldes Lyraglutide. Liraglutid er en analog af human GLP-1, da det adskiller sig lidt fra nativt GLP-1 i modsætning til Exenatide, og derfor kaldes sidstnævnte en GLP-1-efterligning. Men begge er GLP-1P-agonister, det vil sige, de indser effekten på grund af forbindelsen med GLP-1-receptorer.

GLP-1P-agonister glukoseafhængigt forbedrer insulinudskillelsen, hæmmer glukagon-sekretion og gendanner den første fase af insulinsekretion i T2DM. De bremser tømningen af ​​maven, reducerer appetitten, hvilket fører til et gradvis men mærkbart vægttab, hvilket er især vigtigt for patienter med type 2-diabetes og overvægt. GLP-1P er til stede i cardiomyocytter og endotelceller, og i prækliniske studier blev det vist, at stimulering af GLP-1P kan have en cardiobeskyttende virkning og reducere størrelsen af ​​infarktionszonen i et dyreforsøg. Begrænsede undersøgelser har vist, at GLP-1 kan hjælpe med at opretholde ventrikelfunktion og forbedre hjertets output hos personer med hjertesvigt eller hjerteinfarkt. GLP-1P-agonister sænker blodtrykket og forbedrer plasmalipidprofilen hos patienter med type 2-diabetes

De mest markante bivirkninger af GLP-1P-agonister er kvalme og opkast, hvis intensitet falder ved fortsat behandling.

MIMETISK GPP-1 EKZENATID (BAYETA)

Tilstrækkelig detaljerede og straks opdaterede instruktioner til Byte præsenteres på webstedet www.byetta.com

Farmakokinetik og farmakodynamik. Eliminationshalveringstiden for Exenatide er 2,4 timer, den maksimale koncentration opnås efter 2,1 timer, og virkningsvarigheden er op til 10 timer efter administration. Efter administration af Exenatid stiger insulinkoncentrationen dosisafhængigt efter 3 timer, hvilket fører til et markant fald i glycæmi, inklusive faste. Hos patienter med nyresvigt i slutstadiet reduceres Exenatid-clearance med 10 gange, og det anbefales derfor ikke til behandling hos sådanne patienter. Leverdysfunktion påvirker ikke farmakokinetikken for exenatid.

Interaktion med andre stoffer. Som andre sukkersænkende medikamenter interagerer Exenatide med lægemidler, der øger eller mindsker glycæmi, hvilket kræver en vis opmærksomhed mod diabeteskompensation, når de ordineres sammen med Exenatide. Interaktionen af ​​Exenatid med acetamiphen, digoxin, lisinopril, lovastatin og warfarin blev specifikt undersøgt. Exenatid reducerede biotilgængeligheden af ​​acetamiphen og dets maksimale koncentration. Digoxin forlængede tiden for at nå maksimal koncentration og maksimal koncentration, når det blev administreret sammen med Exenatide. Hos lisinopril blev den maksimale koncentration forlænget med 2 timer og i lovasatin - med 4 timer under påvirkning af Exenatide. Det antages, at disse virkninger skyldes den forsinkede gastriske tømningskarakteristik for Exenatide, hvis normale funktion er nødvendig for at opnå tilstrækkelige farmakokinetiske data til orale præparater. I denne forbindelse anbefales det, at enhver oral medicin (inklusive orale antibiotika og antikonceptionsmidler) tages 1 time før administration af Exenatide. Hvad angår acetamiphen, anbefales det at tage det enten 1 før eller 4 timer efter administration af Exenatide. Exenatid kan ændre koagulationstiden hos patienter, der tager warfarin. I denne forbindelse anbefales det at måle tiden for blodkoagulation hos patienter, der får warfarin, både før udnævnelsen af ​​Exenatide, og under behandlingen.

Lægemiddel, doser og behandlingsregimer

BAYETA (BYETTA) (ELI LILLY selskab, USA) - Exenatid, opløsning til subkutan administration, i 1 ml 250 μg, 1,2 og 2,4 ml injektionssprøjter.

Da Exenatide bremser gastrisk tømning, anbefales det, at det indgives tidligst 60 minutter før to hovedmåltider, normalt morgen og aften. Exenatid administreres subkutant, og intervallet mellem injektioner skal være mindst 6 timer. Patienter injicerer medicinen alene i låret, maven eller skulderen. Hos patienter, der får sulfonamid eller metformin, er den indledende dosis af exenatid 5 mg / 2 gange om dagen. I tilfælde af god klinisk tolerance af lægemidlet i 1 måned, skal dets dosis øges til 10 μg / 2 gange om dagen. Patienter skal specifikt advares om, at lægemidlet ikke bør indgives efter måltider, og at injektioner af lægemidlet ikke bør gå glip af. I det farmaceutiske netværk i Rusland findes der kun et lægemiddel Exenatide: Baeta

Indikationer. I betragtning af den høje pris kan det bruges i en meget begrænset kategori af patienter på grund af præferentiel statssikkerhed. Lægemidlet bruges til behandling af T2DM både i form af monoterapi og i kombination med et tablet sukkersænkende lægemiddel og under hensyntagen til dets virkning på kropsvægt, fortrinsvis hos komplette patienter med T2DM, især med en høj grad af fedme (sygelig fedme). I studier, hvor Exenatide blev ordineret 10 mg 2 gange / dag i 26-36 uger, efter behandlingssluttet, faldt niveauet af HbA 1c med 0,8-1,1%, og vægten - med 1,6-2,8 kg Det skal bemærkes, at jo højere patientens initialvægt er, desto normalt er det absolutte fald i kropsvægt større.

I øjeblikket gennemgår kliniske forsøg Exenatide forlænget handling (Bydurion), der administreres 1 gang om ugen.

Kontraindikationer, bivirkninger og begrænsninger. Exenatide er ikke ordineret til patienter, der får insulin, inklusive med T2DM, samt patienter i en tilstand af ketoacidose. Det er ikke ordineret til børn, da sådanne undersøgelser endnu ikke er blevet udført. Og det erstatter ikke insulinbehandling.

Anti-exenatid-antistoffer er sjældne og kan reducere effektiviteten af ​​exenatid..

I kliniske studier manifesteredes bivirkninger som kvalme (

40%), opkast, diarré, svimmelhed, hovedpine, angst og dyspepsi. Kvalmen, der ofte forekommer med Exenatide, reduceres normalt ved fortsat behandling. I kombination med sulfanilamider øges risikoen for at udvikle hypoglykæmi, derfor anbefales det at reducere dosis sulfanilamid, når Exenatid tilsættes til behandlingen.

Kontraindikationer for brugen af ​​lægemidlet Bayeta:

- type 1 diabetes mellitus eller tilstedeværelsen af ​​diabetisk ketoacidose;

- alvorlig nyresvigt (CC

- tilstedeværelsen af ​​svære gastrointestinale sygdomme med samtidig gastroparese;

- amning (amning);

- børn under 18 år (sikkerhed og effektivitet af lægemidlet hos børn er ikke fastlagt);

- overfølsomhed over for stofferne.

- human GLP-1-analog (97% homologi med nativt humant GLP-1)

En tilstrækkelig omfattende og hurtigt opdateret instruktion på Victoza er tilgængelig på webstedet www.rxlist.com/victoza-drug.htm og webstedet www.victoza.com

Handlingsmekanisme. Liraglutid fører til glukoseafhængig stimulering af insulinsekretion og undertrykker den patologisk høje sekretion af glukagon hos en patient med diabetes. Glukoseafhængighed betyder, at lægemidlets sukkerreducerende virkning kun observeres, hvis glycæmi overstiger fasteniveauet. Som et resultat er risikoen for at udvikle hypoglykæmi ved brug af liraglutid som monoterapi minimal.

Derudover hjælper Lyraglutid, som naturligt humant GLP-1, med at reducere glycæmi (især prandial) på grund af "ikke-insulin" mekanismer, der bremser gastrisk tømning og reducerer madindtagelsen.

Lyraglutid, der undertrykker appetitten, hjælper med at reducere kropsvægt i fedme, hovedsageligt på grund af et fald i visceral fedtmasse.

Liraglutid er ligesom naturligt humant GLP-1 til en vis grad i stand til at gendanne ß-cellers funktion, øge deres masse og reducere apoptose, hvilket bekræftes ved vurderingen af ​​den homostatiske model for pankreatisk beta-cellefunktion (NOMA-indeks) og forholdet mellem insulin og proinsulin. Dette forbedrer både den første og anden fase af insulinsekretion

Farmakokinetik Det humane GLP-1-analoge molekyle i lægemidlet Lyraglutid adskiller sig kun fra humant GLP-1 i en aminosyre, som er 97% homologi med nativt humant GLP-1. Derfor navnet - "analog til human GLP-1". Liraglutid er et humant GLP-1-analogt molekyle, der er forbundet med et fedtsyremolekyle, som fører til selvassociation af molekyler og binding af Liraglutid til proteiner i subkutant fedt, og som et resultat bremser absorptionen af ​​medikamentet. I løbet af opnåelse af maksimal plasmakoncentration efter en enkelt subkutan injektion er det 8-12 timer. Med daglig administration opretholdes en stabil koncentration i løbet af dagen fra den 4. dag.

I blodet binder Liraglutid næsten fuldstændigt (> 98%) sig til blodalbumin og frigives derefter langsomt fra denne forbindelse og udøver en specifik virkning. Derudover tilvejebringer tilstedeværelsen af ​​en fedtsyre i præparatet et højt niveau af enzymatisk stabilitet med hensyn til dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) og den enzymneutrale endopeptidase (NEP), hvilket også hjælper med at forlænge lægemidlets virkning. Som et resultat når halveringstiden for Lyraglutide 13 timer, virkningsvarigheden er 24 timer, og derfor administreres lægemidlet 1 gang pr. Dag. Virkningen af ​​liraglutid er dosisafhængig.

Lyraglutid metaboliseres endogent, ligesom store proteiner, uden at involvere noget specifikt organ som en udskillelsesvej. Kun 6% og 5% af det indgivne radioisotopliraglutid findes i form af metabolitter forbundet med liraglutid i urin og fæces. hvilket tillader anvendelse af liraglutid, selv hos patienter med ikke-alkoholisk fedtleversygdom og let nyresvigt.

Området under den kinetiske kurve af Lyraglutide (AUC, eksponering) hos patienter med mild, moderat og alvorlig leversvigt blev reduceret med henholdsvis 13, 23 og 42%. Eksponering af liraglutid hos patienter med mild (CC 50-80 ml / min), moderat (CC 30-50 ml / min) og alvorlig (CC

Alder, køn, kropsmasseindeks (BMI) og etnicitet har ikke en klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske egenskaber ved Lyraglutide.

Der er ikke foretaget undersøgelser hos børn med liraglutid.

Interaktion med andre stoffer. Liraglutid interagerer praktisk taget ikke med medikamenter, der metaboliseres af enzymsystemerne i cytochrome P450. En lille forsinkelse i gastrisk tømning forårsaget af liraglutid kan påvirke absorptionen af ​​orale medicin taget af patienten. Liraglutid har ikke en klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske parametre af paracetamol, atorvastatin, griseofulvin, lisinopril og digoxin og ethinylestradiol og levonorgestrel prævention. Der er ikke udført undersøgelser af interaktion mellem liraglutid og warfarin.

Lægemiddel, doser og behandlingsregimer

VICTOSA (VICTOZA)

(firma NOVO NORDISK, Danmark) - Liraglutid, opløsning til subkutan administration af 6 mg / 1 ml; patroner i 3 ml injektionspenne, 18 mg i en injektionssprøjte

Lægemidlet Viktoza administreres udelukkende subkutant 1 gang / dag. til maven, låret eller skulderen til enhver tid, uanset madindtagelse. Det foretrækkes at administrere lægemidlet på omtrent samme tidspunkt af dagen, hvilket er praktisk for patienten. Lægemidlets startdosis er 0,6 mg / dag. Efter brug af lægemidlet i mindst en uge, skal dosis øges til 1,2 mg. For at opnå den bedste glykæmiske kontrol kan dosis af Viktoza øges til den maksimale dosis på 1,8 mg, men først efter anvendelse af den i en dosis på 1,2 mg i mindst en uge. For at justere dosis af lægemidlet Viktoza, er det ikke nødvendigt at overvåge blodsukkeret selv.

Ingen dosisjustering af Victoza er påkrævet afhængig af alder, selvom oplevelsen af ​​at bruge medicinen til patienter i alderen 75 år og ældre er lille i dag.

Indikationer og effektivitet. Lægemidlet Victoza (Liraglutid) kan bruges i T2DM som:

- monoterapi som et supplement til diæt og motion;

- som del af kombinationsbehandling med metformin, sulfonylureaderivater (PSM) eller metformin og pioglitazon;

- hos patienter med utilstrækkelig glykæmisk kontrol på baggrund af tidligere behandling med 1-2 orale hypoglykæmiske midler (PRSP) under anvendelse af de mest tolererede doser af metfomin og PSM.

.Victoza kan bruges som monoterapi i T2DM, og i dette tilfælde forårsager det et signifikant (2,1% for HbA 1 c> 9,5%) og langtidsfald (12 måneder) i HbA1c sammenlignet med den samme indikator hos patienter behandlet med glimepirid. Og antallet af patienter, der når niveauet for HbA1c

Det anbefales, at Victoza ordineres ud over den aktuelle behandling med metformin eller kombinationsbehandling med metformin og pioglitazon. Terapi med metformin og / eller pioglitazon kan fortsættes i de foregående doser. Victose kan også ordineres sammen med et sulfanilamid-lægemiddel eller indgå i en kombinationsterapi med sulfanilamid og metformin. For at justere dosis af Viktoza er det ikke nødvendigt med selvovervågning af blodglukose - det kan ikke falde under det normale på grund af analogen til GLP-1. Når Viktoza imidlertid kombineres med sulfonylurinstoffer, er risikoen for hypoglykæmi ganske reel, og derfor er det ofte i disse tilfælde nødvendigt at overvåge glycæmi i det mindste i begyndelsen af ​​behandlingen. Når Victose tilsættes til sulfanilamidbehandling, kan en dosisreduktion af sulfanilamid være nødvendig for at minimere risikoen for hypoglykæmi..

I den 26. uge efter brug af lægemidlet i kombination med metformin, sulfonylureaderivater eller en kombination af metformin og thiazolidinedion steg antallet af patienter, der nåede HbA1c ≤ 6,5% markant sammenlignet med antallet af patienter, der fik behandling med antidiabetiske tabletter uden tilsætning af Viktoza. Lægemidlet Viktoza som del af kombinationsterapi med metformin + glimepirid eller metformin + rosiglitazon i 26 uger forårsagede et markant og varigt fald i HbA1c sammenlignet med placebo.

Det fastende glukoseniveau faldt med 0,7-2,4 mmol / l, mens du tog Victoza som en monoterapi eller i kombination med et eller to orale hypoglykæmiske midler. Dette fald blev allerede observeret i de første to uger fra behandlingsstart.

Victor's dosisjustering er ikke påkrævet afhængigt af alder, selvom oplevelsen af ​​at bruge medicinen til patienter i alderen 75 år og ældre er lille i dag. Dosisreduktion er ikke påkrævet hos patienter med let nyresvigt.

Victose reducerer kropsvægten. Terapi med liraglutid fører til et pålideligt og vedvarende fald i kropsvægt, hovedsageligt på grund af et fald primært af visceralt og abdominalt fedt. I løbet af den 52-ugers monoterapi med Viktoza blev der observeret et fald i kropsvægt med et gennemsnit på 1,0-2,8 kg. Et fald i kropsvægt observeres med en kombination af Viktoza med lægemidler metformin, glimepirid og / eller rosiglitazon. Med en kombination af Viktoza med metformin faldt mængden af ​​subkutant fedt med 13-17%. Det største fald i kropsvægt blev observeret hos patienter med et oprindeligt forhøjet kropsmasseindeks (BMI). Vægttab var ikke afhængig af manifestationen af ​​en sådan bivirkning af behandlingen som kvalme

I alle kliniske forsøg forårsagede lægemidlet Victoza et fald i systolisk blodtryk med et gennemsnit på 2,3-6,7 mm Hg og inden starten af ​​vægttab.

Bivirkninger, begrænsninger og kontraindikationer. Victoza tolereres godt af patienter. De mest almindelige bivirkninger forbundet med brugen af ​​liraglutid er forstyrrelser i mave-tarmkanalen: kvalme, diarré og undertiden opkast. Disse uønskede virkninger er normalt milde, er mere almindelige i begyndelsen af ​​behandlingen, og når behandlingen fortsætter, reduceres sværhedsgraden af ​​reaktionen gradvist for at stoppe dyspeptiske symptomer fuldstændigt.

Victoza tolereres godt af patienter.

De mest almindelige bivirkninger forbundet med brugen af ​​liraglutid er forstyrrelser i mave-tarmkanalen: kvalme, diarré og undertiden opkast. Disse uønskede virkninger er normalt milde, er mere almindelige i begyndelsen af ​​behandlingen, og når behandlingen fortsætter, reduceres sværhedsgraden af ​​reaktionen gradvist for at stoppe dyspeptiske symptomer fuldstændigt.

Risikoen for at udvikle hypoglykæmiske tilstande på baggrund af liraglutid-monoterapi er sammenlignelig med placebo. Når det kombineres med andre sukkerreducerende medikamenter, kan hyppigheden af ​​hypoglykæmi stige afhængigt af typen og dosis af det sukkersænkende medikament, i kombination med hvilket Viktoza anvendes.

Udviklingen af ​​C-celle-hyperplasi og C-celle tumorer (inklusive carcinomer) i studier på mus og rotter med introduktion af liraglutid i doser, der er væsentligt højere end dem, der blev anvendt til behandling af T2DM, er beskrevet. Med hensyn til mennesker er en lignende effekt af liraglutid imidlertid ikke påvist i øjeblikket. I kliniske forsøg, inklusive langvarige, var de hyppigste bivirkninger af skjoldbruskkirtlen ved brug af lægemidlet Viktoza godartede skjoldbruskkirtelneoplasmer, en stigning i serum calcitonin og struma, som blev registreret i 0,5%, 1% og 0,8 hhv.% af patienterne.

I betragtning af ovenstående forskningsresultater er liraglutid kun kontraindiceret i ekstremt sjældne tilfælde, nemlig patienter med familiære former for medullær skjoldbruskkirtelkræft i skjoldbruskkirtlen og patienter med multiple endokrine neoplasiasyndrom type 2 (MEN 2).

Det kliniske forskningsprogram for liraglutid rapporterede 7 tilfælde af pancreatitis blandt patienter, der fik terapi med denne analog GLP-1 (2,2 pr. 1000 patienter pr. År). Nogle af disse patienter havde andre risikofaktorer for pancreatitis (historie med cholelithiasis, alkoholmisbrug). Flere af patienterne, der var inkluderet i LEAD-programmet, indikerede tidligere akut eller kronisk pancreatitis. Desuden udviklede ingen af ​​dem pancreatitis under behandling med liraglutid.

Der er i øjeblikket ikke tilstrækkelige data til at etablere en årsagssammenhæng mellem risikoen for at udvikle akut pancreatitis og Lyraglutid-terapi..

Man skal dog huske, at risikoen for at udvikle pancreatitis blandt patienter med type 2-diabetes er 2,8 gange højere end i den generelle befolkning og udgør cirka 4,2 tilfælde pr. 1000 patienter pr. År. I denne henseende, hvis en patient har en historie med pancreatitis eller cholelithiasis eller kronisk misbruger alkohol, skal lægemidlet Viktoza ordineres med forsigtighed.

I øjeblikket er der begrænset erfaring med brugen af ​​lægemidlet Victoza til patienter med leversvigt, derfor er det kontraindiceret til brug i leversvigt i nogen grad.

Victose er kontraindiceret hos kvinder under graviditet og amning, da der ikke er foretaget undersøgelser hos mennesker med liraglutid under disse forhold..

Brug af lægemidlet Victosa er kontraindiceret til patienter med svær nedsat nyrefunktion, inklusive hos patienter med slutfase nyresvigt.

På grund af den begrænsede oplevelse af brug anbefales det at bruge med forsigtighed til patienter med funktionsklasse I og II i hjertesvigt i henhold til NYHA-klassificeringen; nedsat nyrefunktion med moderat sværhedsgrad; personer over 75 år.

Kontraindikationer for brugen af ​​stoffet Viktoza:

- type 1 diabetes mellitus;

- ammeperiode

- Overfølsomhed over for det aktive stof eller andre komponenter, der udgør lægemidlet.

- alvorlig nedsat nyrefunktion (GFR)

- nedsat leverfunktion;

- hjertesvigt i funktionel klasse III og IV i henhold til NYHA-klassificering;

Ny generation incretin sukker sænkende medikamenter - GLP-1

Skrevet af Alla den 5. januar 2017. Indsendt i Behandling Nyheder

Incretin-medikamenterne, også kendt som GLP-1, er en ny generation af lægemidler til behandling af type 2-diabetes. Disse lægemidler er meget effektive til glykæmisk kontrol af blodsukker. Præparater, der indeholder incretin GLP-1, er en moderne form for terapi til behandling af type 2-diabetes. Nedenfor er en liste over sukkerreducerende medicin til anden generation af type 2-diabetes.

Diabetes-sænkende medicin mod diabetes - inkretineffekt (GLP-1)

Type 2 diabetes mellitus har ofte problemer med tilpasningen af ​​postprandial glukose. I dette tilfælde reducerer incretin-medikamenter blodsukkeret efter at have spist uden at forårsage hypoglykæmi. Inkrementelle medikamenter er en relativt ny form for terapi til behandling af type 2-diabetes mellitus - de blev først godkendt til brug i USA i 2005. I 2014 optrådte i Rusland og Ukraine.

Nogle gange kaldes DPP-4-hæmmere fejlagtigt incretin-medikamenter, men DPP-4-hæmmere hører til en klasse af lægemidler, der kaldes gliptynami.

Type 2 diabetes mellitus medicin og liste

Lad os overveje mere detaljeret formålet og effekten af ​​incretinpræparater.

Incretin-medikamenter bruges til behandling af type 2-diabetes, når diæter og træning samt andre sukkerreducerende medikamenter ikke giver den ønskede effekt. De bruges normalt i kombination med andre antidiabetika - metformin og thiazolidinedion..

Incretin-lægemidler anvendes i kombination med kort og mellemvirkende insulin. Dette er lægemidler til subkutan injektion, men de er ikke insulin.

Nyt sukkersænkende medikament - hvad er inkretinhormoner

Inkretinhormonerne udskilles naturligt i tarmen. Vores fordøjelsessystem producerer dem som svar på indtagelse af mad, vi spiser. Selv før mad fordøjes, stiger blodsukkeret. Således stimulerer inkretinhormoner bugspytkirtlen til at få den første udskillelse af insulin, før sukker stiger. Risikoen for hyperglykæmi efter at have spist reduceres..

Derudover blokerer hormonet GLP-1 sekretionen af ​​glukagon. Glucagon er et hormon, der forårsager en stigning i blodsukkeret..

Således regulerer inkretinhormonet blodsukkerniveauet. Derfor giver dette hormon høj glycemisk kontroleffektivitet..

Forskere har identificeret to hormoner, der fungerer på denne måde:

Glucagon-lignende peptid-1 - forkortet GLP-1

Gastrisk inhiberende polypeptid (gastrisk inhiberende peptid) - GIP til stede

Desværre nedbrydes begge disse hormoner meget hurtigt under virkningen af ​​et enzym, der findes i tarmen kaldet GLP-4.

Hvordan fungerer incretinpræparater?

GLP-1 svarer til det naturlige hormon incretin GLP-1 og stimulerer bugspytkirtlen til at producere insulin, når kroppen har brug for det. Derudover stopper de frigivelsen af ​​glukose fra leveren og bremser yderligere penetrationen af ​​glukose fra maven i blodet. De kontrollerer således et stabilt niveau af glukose i blodet..

Udover at kontrollere glycæmi bremser inkretinpræparater gastrisk tømning, så vi føler os fulde i lang tid. Incretin-medikamenter har en yderligere stor fordel - de virker på centralnervesystemet og svækker derfor appetitten og bidrager effektivt til vægttab.

Sukker-sænkende medikamenter til type 2-diabetes Incretin-lægemidler: en liste over nye generations medicin (varemærker)

Præparaterne til inkretin, der findes på hjemmemarkedet, godkendes af EU-landene.

Liste over nedsænkende stoffer

Navnet på det aktive stofHandelsnavnPåføringsmetode - Injektion
exenatidBaetaTo gange om dagen
exenatidBydureonEn gang om ugen
liraglutideVictozaEn gang om dagen
liksysenatydLyxumiaEn gang om dagen
albiglutideEperzanEn gang om ugen
sitagliptinJanuviaEn gang om dagen
vildagliptin (Vildagliptin)GalvusEn gang om dagen
Saxagliptin (Saxagliptin)NglyzaEn gang om dagen

Fordele ved incretin medicin:

Inkrementelle medikamenter har mange fordele og er en meget populær terapiform til behandling af type 2-diabetes i Europa. De største fordele ved GLP-1

  1. Postprandial glycemia-kontrol (hyperglykæmi)
  2. HbA1c-kontrol
  3. Pankreasbeskyttelse mod udmattelse.
  4. Vægttab, når det bruges sammen med diæt og motion
  5. Lægemidler forårsager ikke hypoglykæmi, forudsat at de bruges uden andre lægemidler, der sænker blodsukkeret.

Da GLP-1 hjælper med at effektivt kompensere for glukose og derved forhindre de kroniske komplikationer af diabetes.

Hvad er bivirkningerne af incretin-medikamenter

Som alle medikamenter kan incretiner have bivirkninger. Her er de mulige bivirkninger af incretiner:

  • ondt i maven;
  • forstoppelse;
  • diarré;
  • kvalme;
  • opkastning
  • hovedpine;
  • svedtendens;
  • mistet appetiten;
  • sænke blodtrykket.

Eventuelle spørgsmål om indtagelse af disse stoffer kan diskuteres i kommentarerne eller personligt, jeg vil forsøge at hjælpe dig. Hvem der allerede tager medicinen Januvia, Onglisa, Baeta eller et andet inkretinomimetikum til behandling af diabetes, så venligst del min personlige oplevelse og effekten af ​​den ordinerede behandling.

En mere detaljeret analyse af eksisterende incretin-mimetik vil blive foretaget af mig i de følgende anmeldelser. hold for opdateringer.

FDA godkender den første GLP-1-receptor oral agonist for type 2-diabetes

Den 20. september rapporterede USA's Food and Drug Administration (FDA) hjemmeside, at i USA blev semaglutid godkendt i tabletform til behandling af patienter med type 2-diabetes mellitus (DM). Tidligere var denne glukagonlignende peptid-1 receptoragonist (GLP-1), ligesom andre lægemidler i denne klasse, kun tilgængelig i injicerbar form (injektioner var påkrævet ugentligt), som ifølge eksperter kunne påvirke patientens adhæsion til terapi negativt.

Semaglutid var det første lægemiddel fra gruppen af ​​agonister i GLP-1-receptoren tilgængelig i tabletform (to doseringsmuligheder 7 og 14 mg). Forudsætninger for FDA-godkendelse var resultaterne af det flerårige delvis afsluttede forskningsprogram PIONEER, som i alt omfattede mere end 8.000 patienter med type 2-diabetes i 10 kliniske forsøg.

Den mest markante af dem med hensyn til adgang til lægemidlet på markedet var PIONEER 6-undersøgelsen, der blev offentliggjort i slutningen af ​​august i år i tidsskriftet NEJM. Formålet med undersøgelsen var at vurdere den kardiovaskulære sikkerhed for den orale form af semaglutid hos patienter med type 2-diabetes, som har en høj hjerte-kar-risiko. Undersøgelsen blev udført under anvendelse af ikke-mindreværdigt design, og dets hovedresultat var bekræftelsen af ​​den ikke mindre kardiovaskulære sikkerhed af den orale form af semaglutid sammenlignet med placebo.

Husk, at agonisterne i GLP-1-receptoren, hvoraf semaglutid er et repræsentativt, sammen med natriumglucose-transporter 2-hæmmere, er de eneste antidiabetiske lægemidler, for hvilke der er påvist muligheden for at reducere risikoen for hjerte-kar-hændelser hos patienter med type 2-diabetes. Således blev der for semaglutid udført en SUSTAIN-6-undersøgelse, hvor lægemidlet overskred placebo i patienter med type 2-diabetes og en høj risiko for at udvikle hjerte-kar-sygdomme, når det virkede på det primære endepunkt (hjerte-kar-dødelighed, ikke-dødelig hjerteinfarkt, slagtilfælde; relativ risiko 0,74; 95% konfidensinterval 0,58-0,95; p = 0,02).

I øjeblikket afventer virksomheden godkendelse af den mundtlige form for semaglutid af Det Europæiske Medinic Agency (planlagt til første kvartal i 2020).

2. Husain M, Birkenfeld A, Donsmark M, Dungan K, Eliaschewitz F, Franco D, et al. N Engl J Med. 2019; 381 (9): 841-851.

3. Marso S, Bain S, Consoli A, Eliaschewitz F, Jodar E, Leiter L, et al. N Engl J Med. 2016; 375 (19): 1834-1844.

Agonister gpp 1

I september 2019 godkendte U.S. Food and Drug Administration (FDA) et nyt type 2-diabeteslægemiddel fra Novo Nordisk, Ribelsus, en oral glukagonlignende peptid-1 receptoragonist (aGPP) -1) semaglutid. "Ribelsus" blev det første lægemiddel i verden i denne gruppe, implementeret til oral administration. Det er kendt, at tidligere medikamenter baseret på peptidforbindelser ikke blev anvendt oralt på grund af ødelæggelse af det aggressive miljø i maven og tolvfingertarmen. Det farmakologiske træk ved Ribelsus, der gør det muligt at optage det i fordøjelseskanalen, er, at dette lægemiddel kombineres i en tablet med N- [8- (2-hydroxybenzoyl) amino] natrium caprylat (N- [8- (2-hydroxybenzoyl) amino] caprylat - SNAC). SNAC fremmer absorptionen af ​​semaglutid i maven på grund af en lokal stigning i pH, hvilket fører til en stigning i lægemidlets opløselighed og beskytter det mod proteolyse. Således bliver oral administration af peptidpræparatet mulig. SNAC skaber et slags mikro-miljø i maveslimhinden, som gør det muligt for lægemidlet at blive absorberet og indse dets virkninger ikke værre end aHPP-1-opløsninger til subkutan administration.

Et stort klinisk forsøg PIONEER omfattede 10 kliniske forsøg med fase III, hvor i alt 9,5 tusind patienter deltog og bekræftede Ribelsus 'sikkerhed og effektivitet. Lægemidlet blev evalueret både i monoterapi og i kombination med metformin, sulfonylurinstofpræparater, type 2 natriumglukosekonceptorinhibitorer (SGLT 2), insuliner, thiazolidinedioner, lerider og alfa-glukosidaseinhibitorer. Den terapeutiske effekt af oralt semaglutid blev sammenlignet med placebo, empagliflosin, sitagliptin, liraglutid, dulaglutid. Lægemidlet blev også testet blandt patienter med type 2-diabetes med moderat nyresvigt (estimeret glomerulær filtreringshastighed på 30-59 ml / min / 1,73 m2). Effektiviteten af ​​brugen af ​​Ribelsus var ikke afhængig af alder, køn, race, etnicitet, kropsmasseindeks, vægt, varighed af diabetes mellitus og graden af ​​nedsat nyrefunktion. Langt de fleste kliniske forsøg i de orale semaglutidgrupper viste en statistisk signifikant overlegenhed i forhold til sammenligningsgrupperne med hensyn til reduktion af HbA1c og kropsvægt: henholdsvis 1,0-1,8% og 2-5 kg. En reduktion på 21% i risikoen for signifikante bivirkninger fra det kardiovaskulære system (MACE) - død på grund af hjerte-kar-sygdom, ikke-dødelig hjerteinfarkt eller ikke-dødelig slagtilfælde blev også påvist..

I USA findes oral semaglutid i blisterpakninger med 7 og 14 mg tabletter. Det bemærkes, at når indtagelse af dette lægemiddel, er opdeling, opdeling eller slibning af tabletten ikke tilladt for at undgå forringelse af absorption i fordøjelseskanalen. Medicinen indtages på tom mave og vaskes med en lille mængde vand, hvilket er nødvendigt for at sikre tilstrækkelig absorption i maven og ikke passagen af ​​organet, der er i transit til tolvfingertarmen. Patienter bør begynde at indtage mad, andre væsker og medicin tidligst 30-60 minutter efter indtagelse af medicinen. Dette er nødvendigt, så det oprettede mikromiljø tillader, at medikamentet absorberes og går ind i den systemiske cirkulation.

Der er også begrænsninger for indtagelse af stoffet. "Ribelsus" er ikke indiceret til brug af personer, der lider af type 1-diabetes og i en tilstand af diabetisk ketoacidose. Lægemidlet er ikke undersøgt hos patienter under 18 år, og det er i øjeblikket ikke et førstelinie til behandling af diabetes. Det er vigtigt at bemærke tilstedeværelsen af ​​en alvorlig bivirkning, der er fælles for aHPP-1-gruppen: en øget risiko for at udvikle medullær skjoldbruskkirtelkræft. I gnaverundersøgelser førte semaglutider til udviklingen af ​​C-celle tumorer i skjoldbruskkirtlen, derfor er dette lægemiddel kontraindiceret i tilfælde af en individuel eller familiehistorie med medullær skjoldbruskkirtelkræft samt i nærvær af endokrin neoplasiasyndrom type 2 (MEN 2). Det vides ikke, hvor uønsket lægemidlet er i nærværelse af pancreatitis, graviditet og amning..

Det forbliver uændret, at aHPP-1-medicinen i øjeblikket er en af ​​de vigtigste søjler i behandlingen af ​​type 2-diabetes mellitus på grund af deres flere virkninger på alle kendte patogenese-forbindelser af denne metaboliske lidelse, tilstedeværelsen af ​​en hjertebeskyttende virkning og evnen til at reducere kropsvægt gennem forskellige mekanismer - direkte og indirekte. Udseendet af Ribelsus på markedet for antidiabetika kan give læger og patienter mulighed for at evaluere effektiviteten af ​​denne gruppe af lægemidler uden brug af injektionsformer, som nogle gange medfører ulemper og ubehag for patienterne.

Incretiner og incretin-mimetika (DPP4-hæmmere og GLP1-agonister)

God dag, regelmæssige læsere og gæster på bloggen! I dag vil det være en vanskelig artikel om moderne medicin, der allerede bruges af læger over hele verden..
Hvad er incretiner og incretin-mimetika, hvilke lægemidler fra gruppen af ​​dipeptidylpeptidase 4-hæmmere og glukagonlignende peptid 1-agonister bruges til behandling af diabetes? I dag lærer du, hvad disse lange og komplekse ord betyder, og vigtigst af alt, hvordan du anvender den vundne viden..

Denne artikel vil fokusere på helt nye lægemidler - analoger af glukagonlignende peptid 1 (GLP1) og dipeptidylpeptidase 4 (DPP4) -blokkere. Disse stoffer blev opfundet i undersøgelser af inkretinhormoner - dem, der er direkte involveret i syntesen af ​​insulin og anvendelsen af ​​glukose i blodet.

Incretiner og type 2-diabetes

Til at begynde med vil jeg fortælle jer, hvad inkretiner i sig selv er, som de også kaldes kort. Inkretinerne er hormoner, der produceres i mave-tarmkanalen som respons på fødeindtagelse, der øger insulinniveauerne i blodet. To hormoner henvises til incretiner - glukonlignende peptid-1 (GLP-1) og glucoseafhængigt insulinotropisk polypeptid (HIP). HIP-receptorer er placeret på beta-cellerne i bugspytkirtlen, og GLP-1-receptorer findes i forskellige organer, derfor, udover at stimulere insulinproduktion, fører aktivering af GLP-1-receptorer til udseendet af andre effekter af dette hormon.

Her er de effekter, der vises som et resultat af GLP-1:

  • Stimulering af insulinproduktion med beta-celler i bugspytkirtlen.
  • Undertrykkelse af glukagonproduktion med pancreas-alfa-celler.
  • Langsom gastrisk tømning.
  • Nedsat appetit og øget metthed.
  • Positiv effekt på det kardiovaskulære og centrale nervesystem.

Hvis alt er klart med den første og førende effekt: der er mere insulin - mindre glukose, vil det sandsynligvis være vanskeligere at håndtere den anden. Glucagon er et pancreashormon produceret af alfaceller. Dette hormon er det nøjagtige modsætning til insulin. Glucagon øger niveauet af glukose i blodet ved at frigive det fra leveren. Glem ikke, at der i vores krop i leveren og musklerne er store reserver af glukose som energikilde, som er i form af glykogen. Ved at nedsætte glukagonproduktionen reducerer incretiner ikke kun frigivelsen af ​​glukose fra leveren, men øger dermed også insulinsyntesen..

Hvad er den positive virkning af at reducere gastrisk tømning med hensyn til diabetes? Faktum er, at hovedparten af ​​glukose i fødevarer absorberes fra tyndtarmen. Derfor, hvis mad kommer ind i tarmen i små portioner, vil blodsukkeret stige langsommere og uden pludselige spring, hvilket også er et stort plus. Dette løser spørgsmålet om stigende glukose efter at have spist (postprandial glycemia).

Værdien af ​​at reducere appetitten og øge metthedsfølelsen i behandlingen af ​​type 2-diabetes mellitus er generelt vanskelig at overvurdere. GLP-1 virker direkte på centrene for sult og metthed i hypothalamus. Så dette er også et stort og fedt plus. En positiv effekt på hjertet og nervesystemet er lige ved at blive undersøgt, og der er kun eksperimentelle modeller, men jeg er sikker på, at vi i den nærmeste fremtid vil lære mere om disse effekter.

Ud over disse effekter blev det i eksperimenter vist, at GLP-1 stimulerer regenereringen og væksten af ​​nye pancreasceller og ødelæggelsen af ​​beta-celler blokke. Således beskytter dette hormon bugspytkirtlen mod udmattelse og bidrager til en stigning i massen af ​​beta-celler..

Hvad ville forhindre os i at bruge disse hormoner som medicin? Dette ville være næsten perfekte lægemidler, da de ville være identiske med humane hormoner. Men vanskeligheden ligger i det faktum, at GLP-1 og HIP ødelægges meget hurtigt (GLP-1 på 2 minutter og HIP på 6 minutter) med type 4 dipeptidylpeptidaseenzym (DPP-4).

Men forskere har fundet en vej ud.

I dag i verden er der to grupper af medikamenter, der på en eller anden måde er relateret til incretiner (da GLP-1 har mere positive effekter end GUI, var det økonomisk rentabelt at arbejde med GLP-1).

  1. Lægemidler, der efterligner virkningerne af human GLP-1.
  2. Lægemidler, der blokerer virkningen af ​​enzymet DPP-4 og derved forlænger virkningen af ​​deres hormon.

GLP-1-analoger til behandling af type 2-diabetes

På det russiske marked er der i øjeblikket to lægemidler med GLP-1-analoger - Bayette (exenatid) og Victoza (liraglutide). Disse lægemidler er syntetiske analoger af human GLP-1, men kun varigheden af ​​virkningen er meget længere. De har absolut alle virkningerne af det humane hormon, som jeg nævnte ovenfor. Dette er uden tvivl et plus. Plusserne inkluderer også et fald i kropsvægt med et gennemsnit på 4 kg på 6-12 måneder. og et fald i glyceret hæmoglobin med et gennemsnit på 0,8-1,8%. Hvad er glyceret hæmoglobin, og hvorfor du har brug for at kontrollere det, kan du finde ud af det ved at læse artiklen "Glyceret hæmoglobin: hvordan man tager det?".

Ved ulemper inkluderer:

  • Kun subkutan administration, dvs. der er ingen tabletformer.
  • Koncentrationen af ​​GLP-1 kan stige med 5 gange, hvilket øger risikoen for hypoglykæmiske tilstande.
  • Effekten af ​​GLP-1 øges kun; lægemidlet påvirker ikke GUI.
  • Hos 30-40% kan der ses bivirkninger i form af kvalme, opkast, men de er kortvarige.

Baeta fås i engangssprøjtepenner (svarende til insulinsprøjtestænger) i en dosis på 250 mg pr. 1 mg. Kuglepenne findes i volumen 1,2 og 2,4 ml. I en pakke - en pen. Behandlingen af ​​diabetes mellitus begynder med introduktionen af ​​en dosis på 5 mcg 2 gange om dagen i 1 måned for at forbedre tolerabiliteten, og derefter om nødvendigt øges dosis til 10 mcg 2 gange om dagen. En yderligere stigning i dosis øger ikke lægemidlets virkning, men øger antallet af bivirkninger.

Bayetas injektion udføres en time før morgenmad og middag, det kan ikke ske efter et måltid. Hvis en injektion går glip af, udføres den næste på det fastsatte tidspunkt i henhold til skemaet. Injektionen gives subkutant i låret, maven eller skulderen. Det kan ikke administreres intramuskulært eller intravenøst.

Det er nødvendigt at opbevare medikamentet på et mørkt, koldt sted, dvs. på køleskabsdøren, må ikke fryser. Injektionssprøjten skal opbevares i køleskabet hver gang efter injektionen. Efter 30 dage kastes sprøjtepennen med Bayeta ud, selvom lægemidlet forbliver i det, for efter dette tidspunkt er stoffet delvist ødelagt og har ikke den ønskede effekt. Du kan ikke opbevare det medikament, der er brugt med den påsatte nål, dvs. efter hver brug skal nålen skrues løs og smides væk, og en ny skal bæres.

Byeta kan kombineres med andre sukkerreducerende lægemidler. Hvis lægemidlet kombineres med sulfonylurinstofpræparater (maninil, diabetes osv.), Skal dosis af dem reduceres for at undgå udvikling af hypoglykæmi. Der er en separat artikel om hypoglykæmi, så jeg anbefaler, at du følger linket og undersøger, hvis du ikke allerede har gjort det. Hvis Baeta bruges sammen med metformin, ændres metformins doser ikke, da hypoglykæmi i dette tilfælde er usandsynligt.

Victose fås også i sprøjtepenner i en dosis på 6 mg i 1 ml. Volumenet af sprøjtepennen er 3 ml. Solgt med 1, 2 eller 3 sprøjtepenner pr. Pakke. Opbevaring og brug af injektionssprøjten ligner agn. Behandlingen af ​​diabetes mellitus med Victoza udføres en gang dagligt på samme tid, som patienten selv kan vælge, uanset madindtagelse. Lægemidlet administreres subkutant i låret, maven eller skulderen. Det kan heller ikke bruges til intramuskulær og intravenøs indgivelse.

Den indledende dosis af Victoza er 0,6 mg pr. Dag. Efter 1 uge kan du allerede gradvist øge dosis til 1,2 mg. Den maksimale dosis er 1,8 mg, som kan startes 1 uge efter øget dosis til 1,2 mg. Over denne dosis anbefales lægemidlet ikke. Analogt med Baeta kan Viktozu bruges sammen med andre sukkerreducerende lægemidler.

Og nu om det vigtigste - prisen og tilgængeligheden af ​​begge lægemidler. Denne gruppe af medikamenter er ikke inkluderet i den føderale eller regionale liste over præferentielle lægemidler til behandling af patienter med diabetes. Derfor er disse lægemidler nødt til at købe for deres egne penge. Helt ærligt er disse stoffer ikke billige. Prisen afhænger af den indgivne dosis medicin og på emballagen. For eksempel indeholder 1,2 mg Baeta 60 doser af lægemidlet. Dette beløb er nok i 1 måned. forudsat at den ordinerede daglige dosis er 5 mcg. I dette tilfælde koster medikamentet dig i gennemsnit 4.600 rubler pr. Måned. Hvis dette er Victoza, koster medicinen med en minimum daglig dosis på 6 mg 3.400 rubler pr. Måned.

DPP-4-hæmmere i behandlingen af ​​type 2-diabetes

Som jeg sagde ovenfor, ødelægger enzymet dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) incretinhormoner. Derfor besluttede forskere at blokere dette enzym, som et resultat forlængede den fysiologiske virkning af deres egne hormoner. Et stort plus for denne gruppe af medicin er en stigning i begge hormoner - GLP-1 og HIP, hvilket forbedrer effekten af ​​stoffet. Et positivt punkt er også det faktum, at stigningen i disse hormoner forekommer i det fysiologiske interval ikke mere end 2 gange, hvilket fuldstændigt eliminerer forekomsten af ​​hypoglykæmiske reaktioner.

Metoden til indgivelse af disse lægemidler kan også betragtes som et plus - dette er tabletpræparater, ikke injektioner. Der er praktisk taget ingen bivirkninger i DPP-4-hæmmere, fordi hormoner stiger inden for fysiologiske grænser, som om det var i en sund person. Ved anvendelse af hæmmere falder niveauet af glyceret hæmoglobin med 0,5-1,8%. Men disse lægemidler har praktisk taget ingen effekt på kropsvægten.

I dag på det russiske marked er der tre lægemidler - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia er det allerførste lægemiddel fra denne gruppe, der begyndte at blive brugt først i USA og derefter over hele verden. Dette lægemiddel kan bruges både i monoterapi og i kombination med andre sukkerreducerende medikamenter og endda insulin. Januvia blokerer enzymet i 24 timer og begynder at virke 30 minutter efter administration.

Fås i tabletter i doser på 25, 50 og 100 mg. Den anbefalede dosis er 100 mg pr. Dag (1 gang om dagen), kan tages uanset fødeindtagelse. Ved nyresvigt reduceres dosis til 25 eller 50 mg.

Effekten af ​​applikationen kan ses allerede i den første brugsmåned, både fastende og postprandial blodsukkerniveau reduceres.

For at lette kombinationsterapi produceres Januvia i form af et kombineret præparat med metformin - Yanumet. Fås i to doser: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin og 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. I denne form tages tabletter 2 gange om dagen.

Galvus er også medlem af DPP-4-hæmmergruppen. Det tages uanset måltidet. Den oprindelige dosis af Galvus er 50 mg 1 gang om dagen, om nødvendigt øges dosis til 100 mg, men dosis fordeles 50 mg 2 gange om dagen.

Galvus bruges også i kombination med andre sukkerreducerende medikamenter. Derfor er der et sådant kombineret lægemiddel som Galvusmet, som også har metformin i dets sammensætning. Der er tabletter med 500, 850 og 1000 mg metformin, dosis af Galvus forbliver 50 mg.

Som regel foreskrives en kombination af lægemidler til svigt i monoterapi. I tilfælde af Galvusmet tages stoffet 2 gange om dagen. I kombination med andre lægemidler tages Galvus kun 1 gang om dagen..

Med mild nedsat nyrefunktion kan dosis af lægemidlet ikke ændres. Ved sammenligning af de to lægemidler Januvia og Galvus blev der observeret identiske ændringer i glyceret hæmoglobin, postprandial glycemia (sukker efter spising) og fastende glycemia..

Onglisa er det sidste åbne medikament fra DPP-4-hæmmergruppen. Lægemidlet fremstilles i tabletter på 2,5 og 5 mg. Det tages uanset måltidet 1 gang om dagen. Anvendes også både i form af monoterapi og i kombination med andre sukkerreducerende lægemidler. Men indtil videre er der ikke noget kombinationsmiddel med metformin, som det er tilfældet med Yanuviya eller Galvus.

Ved mild nyresvigt er en dosisjustering ikke påkrævet, i et gennemsnit og alvorligt trin reduceres dosis af lægemidlet med 2 gange. Ved sammenligning med Yanuvia og Galvus var der heller ingen åbenlyse og signifikante forskelle i hverken effektiviteten eller hyppigheden af ​​bivirkninger. Derfor afhænger valget af lægemiddel af pris og erfaring for lægen med dette lægemiddel.

Desværre er disse medikamenter ikke inkluderet i den føderale liste over præferentielle lægemidler, men i nogle regioner er det muligt at ordinere disse medicin til patienter fra det regionale register på bekostning af det lokale budget. Derfor er du igen nødt til at købe disse stoffer med dine egne penge.

For prisen er disse lægemidler heller ikke meget forskellige. For eksempel til behandling af diabetes mellitus med Januvia i en dosis på 100 mg skal du bruge et gennemsnit på 2.200-2.400 rubler. Og Galvus i en dosis på 50 mg koster dig 800-900 rubler pr. Måned. Onglisa 5 mg koster 1.700 rubler om måneden. Priserne er rent vejledende hentet fra onlinebutikker.

Hvem ordineres disse grupper af stoffer? Lægemidler fra disse to grupper kan ordineres allerede under debut af sygdommen, selvfølgelig for dem, der har råd til det. Det er især vigtigt på dette tidspunkt at opretholde og muligvis endda øge puljen af ​​pankreatiske beta-celler, så bliver diabetes mellitus godt kompenseret i lang tid og kræver ikke udnævnelse af insulin.

Hvor mange lægemidler der er ordineret på samme tid til påvisning af diabetes, afhænger af niveauet af glyceret hæmoglobin.

Det er alt for mig. Det viste sig meget, jeg ved ikke engang, om du kan håndtere det. Men jeg ved, at der blandt læserne er mennesker, der allerede modtager disse stoffer. Derfor appellerer jeg til dig med en anmodning om at dele mine indtryk af medicinen. Jeg tror, ​​det vil være nyttigt at finde ud af det for dem, der stadig tænker at skifte eller ikke til en ny behandling..

Og husk, at på trods af de mest effektive lægemidler spiller normaliseringen af ​​ernæring ved diabetes en førende rolle i forbindelse med regelmæssig træning.

Vil du vide mere om behandlingen af ​​type 2-diabetes mellitus, hvilke grupper af medikamenter der findes, i hvilke tilfælde de ordineres, og også mere om insulin til type 2-diabetikere? Så vil min 4-timers videoforelæsning om medicinbehandling af diabetes være nyttig for dig. Læs mere om dette foredrag på en separat side..

Med varme og omhu, endokrinolog Lebedeva Dilyara Ilgizovna

Anbefalinger til intensivering af sukkerreducerende terapi af diabetes type 2

Retningslinjer for lommer til læger i patientstyring
med diabetes og fedme
Tillæg til tidsskriftet "Medical Council"

M. V. Shestakova, akademiker ved det russiske videnskabsakademi, doktor i medicinske videnskaber, professor, direktør for Institut for Diabetes, viceadministrerende direktør for videnskabeligt arbejde i det endokrinologiske forskningscenter Federal State Budgetary Institution

Specialiseret publikation til medicinske og farmaceutiske medarbejdere.

Generelle bestemmelser i RAE-konsensus om initiering og intensivering af sukkerreducerende terapi af type 2-diabetes

1. Bestemmelse af en individuel målværdi for glykæmisk kontrol i henhold til HbA1c-niveauet For hver patient indstilles et mål HbA1c-niveau individuelt, hvilket afhænger af patientens alder eller forventede levetid, sygdommens varighed, tilstedeværelsen af ​​vaskulære komplikationer og risikoen for hypoglykæmi.

Andre faktorer kan også påvirke udvælgelsen af ​​individuelle HbA1c-mål: motivation, overholdelse af behandling, patientuddannelse, brug af andre lægemidler.

2. Stratificering af terapeutiske taktikker afhængigt af det oprindelige niveau af HbA1c

RAE-ekspertrådet besluttede, at den vigtigste retningslinje ved valg af en behandlingsstrategi for patienter med type 2-diabetes skulle være en indikator for glyceret hæmoglobin HbA1c, da glycemia-værdier i løbet af dagen er meget varierende. Glykæmiske indekser (faste og postprandial) kan bruges til at træffe beslutninger, når det er umuligt at opnå HbA1c-resultater (tillæg 1. Korrespondance af glyceret hæmoglobin HbA1c til daglig gennemsnitlig plasmaglukose).

  • Livsstilsændringer (vægttab med overskud, begrænsning af let fordøjelige kulhydrater og mættet fedt, aktivering af fysisk aktivitet) er grundlaget for behandlingen af ​​type 2-diabetes på ethvert indledende metabolisk kontrolniveau. Træning og motivation af patienten skal begynde øjeblikkeligt. Ikke desto mindre kræver lav tilslutning til denne ikke-medikamentel behandling udnævnelsen af ​​lægemiddelterapi. Derfor føjes terapi med sukkerreducerende medikamenter i langt de fleste tilfælde til livsstilsændringer allerede i debut af sygdommen.
  • Med den oprindelige HbA1c på 6,5–7,5% er opnåelsen af ​​de mållige glykæmiske værdier mulig, når man bruger monoterapi med sukker sænkende lægemidler. Hvis monoterapi ikke når målene, er det i fremtiden muligt at bruge kombineret behandling (to eller tre lægemidler).
  • Med en indledende HbA1c på 7,6–9,0%, skal man starte med en kombinationsterapi med det samme. Med ineffektivitet kan en kombination af tre sukkersænkende medikamenter eller insulinbehandling anvendes.
  • Med en initial HbA1c på mere end 9,0%, i nærvær af alvorlige kliniske symptomer (vægttab, tørst, polyuria osv.), Skal insulinbehandling (alene eller i kombination med PSSP) ordineres. I fremtiden, hvis de metaboliske kontrolmål nås, kan patienten overføres til en kombinationsbehandling uden insulin. I fravær af kliniske symptomer på dekompensation i åbningen er det muligt at ordinere en kombination af to eller tre sukkerreducerende medikamenter, der påvirker forskellige mekanismer for hyperglykæmi..

Figur 1. Intensivering af sukkersænkende terapi med en initial HbA1c-værdi på op til 7,5% algoritmer til specialiseret medicinsk behandling til patienter med diabetes mellitus, 8. udgave, 2017.

Beslutning om ændring (intensivering) af tidligere ordineret terapi

  • Det anbefales at overvåge effektiviteten af ​​hypoglykæmisk behandling i henhold til niveauet af HbA1c hver 3. måned. Titrering af dosis af ordinerede hypoglykæmiske lægemidler til det mest effektive (tolereres) udføres i henhold til dataene om selvkontrol af glycæmi.
  • Ændring (intensivering) af sukker-sænkende terapi i tilfælde af dens ineffektivitet (dvs. i mangel af at nå individuelle mål for НbА1с) bør udføres senest 6 måneder senere; i tilfælde af forringelse af trivsel eller i mangel af tegn på behandlingseffektivitet, kan beslutningen om intensivering træffes tidligere.
  • Sikkerhed og effektivitet er prioriteter ved valg af behandling. En individuel tilgang bør anvendes både i starten af ​​behandlingen og på ethvert stadie af behandlingen.

De mest almindeligt anvendte grupper af sukkersænkende medikamenter er biguanider, type 4 dipeptidylpeptidaseinhibitorer (IDPP-4), type 2 natriumafhængige glukosekotransporterinhibitorer (INGLT-2), GLP-1-agonister, SM-derivater, thiazolidinedioner (TZD). Mere sjældent anvendte lægemiddelgrupper inkluderer glinider og a-glucosidaseinhibitorer.

Figur 2. Farmakoterapi af type 2-diabetes

I henhold til algoritmerne til specialiseret medicinsk pleje til patienter med diabetes kan PSSP-monoterapi ordineres ved begyndelsen af ​​sygdommen på niveau med HbA1cProblem Anbefalet (prioritet) Sikker / neutral Ikke anbefaletBekræftet hjerte-kar-sygdom 1 (undtagen hjertesvigt)INGLT-2 (empagliflozin 2); aGPP-1 (liraglutid)metformin; CM; IDPP-4y; aGPP-1; INGLT-23; TZD; Acarbose, insulinCM (glibenclamid)HjertefejlINGLT-2 (empagliflozin 2)metformin; IDPP-4; aGPP-1; INGLT-23; Acarbose, insulin (forsigtighed ved starten)SM (glibenclamid) TZD og DPP-4 (saxagliptin)CKD fra 1-3a (GFR ≥ 45 ml / min / 1,73 m 2)INGLT-2 (empaglyph-losin 2); SM (gliclazid MV); aGPP-1 (liraglutid)metformin; CM; TZD; IDPP-4; aGPP-1; INGLT-2 3 (dapagliflozin anbefales ikke til GFR 2); insuliner; AcarboseSM (glibenclamid) (GFR 2)CKD med 3b-5 (SCF 2)IDPP-4; AcarboseCM (glibenclamid); metformin; INGLT-2; aGPP-1 (med GFR2); TZD; Acarbose; IDPP-4 (gozogliptin)Fedmemetformin; aGPP-1; INGLT-2IDPP-4; AcarboseDe forårsager en stigning i kropsvægt (men hvis klinisk nødvendigt, skal de ordineres uden at tage hensyn til denne effekt); CM; TZD; insulin

  1. Dette henviser til tilstedeværelsen af ​​mindst en af ​​de følgende sygdomme og / eller tilstande: koronar hjertesygdom (en historie med hjerteinfarkt, koronar arterieomløb / stenting, koronar hjertesygdom med skade på en eller flere koronar kar); historie med iskæmisk eller hæmoragisk slagtilfælde; perifer arteriel sygdom (med eller uden symptomer).
  2. I henhold til EMPA-REG OUTCOME.
  3. Undersøgelser af de kardiovaskulære og nyre aspekter af sikkerheden ved andre lægemidler i IGNT-2-klassen er i gang. Kilde: Algoritmer til specialiseret medicinsk behandling til patienter med diabetes mellitus, 8. udgave / red. I.I. Dedova, M.V. Shestakova, A.Yu. Mayorova. M., Diabetes, 2017, 20 (1S): 1-12

Andre kapitler fra bogen:

© Alle rettigheder forbeholdes. Ingen del af denne bog må gengives i nogen form uden skriftlig tilladelse fra indehaverne af ophavsretten..